Glavni / Prevencija

Estradiol Hemihidrat

Univerzalni rusko-engleski rječnik. Akademik.ru. 2011.

Pogledajte što je hemihidrat u drugim rječnicima:

hemihidrat - status hemihidrata T sritis kemija apibrėžtis Junginys, molekulėje turintis 0,5 · H₂O. atitikmenys: angl. hemihidrat rus. hemihidrata; hemihydrate... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

Tavanic - Aktivni sastojak ›› Levofloxacin * (Levofloxacin *) Latinski naziv Tavanic ATX: ›› J01MA12 Levofloksacin Farmakološka skupina: kinoloni / fluorokinoloni Nosološka klasifikacija (ICD 10) ›› A15 A19 Tuberkuloza ›› A41.9 Septimia,…

KALCIJEV SULFAT - CaSO4, bestsv. kristala; do 1200 ° C rombično je stabilno. modifikacija anhidrita (a = 0,699 nm, b = 0,700 nm, c = 0,624 nm, z = 4, razmak. Atta grupa); široka. 2,98 g / cm3; C ° p 99,66 J / (mol. K); DH0 dol. 1434,5 kJ / mol; S0298 107.00 J / (mol... Kemijska enciklopedija

OXYTOCIN - Aktivni sastojak ›› Oksitocin * (Oksitocin *) Latinski naziv Oksitocin ATX: ›› H01BB02 Oksitocin Farmakološke skupine: Hormoni hipotalamusa, hipofize, gonadotropina i njihovih antagonista ›Uterotonika Nosološka klasifikacija (ICD 10)... Medicinski rječnik

Angelica - aktivni sastojak ›› Drospirenon * + estradiol * (Drospirenon * + estradiol *) Latinski naziv Angeliq ATH: ›› G03FA17 Drospirenon i estrogen Farmakološka skupina: estrogeni, progestageni; njihove homologe i antagoniste u kombinacijama...... rječnik medicinskih lijekova

Gatispan - aktivni sastojak ›› Gatifloksacin * (Gatifloksacin *) Latinski naziv Gatispan ATH: ›› J01MA16 Gatifloksacin Farmakološka skupina: kinoloni / fluorokinoloni Nosološka klasifikacija (ICD 10) ›› J18 Upala pluća bez navođenja patogena... Rječnik medicinskih lijekova

Indap - Aktivni sastojak ›› Indapamid * (Indapamid *) Latinski naziv Indap ATX: ›› C03BA11 Indapamid Farmakološka skupina: Diuretici Nosološka klasifikacija (ICD 10) ›› I10 I15 Bolesti s visokim krvnim tlakom......

Paxil - aktivni sastojak ›› paroksetin * (paroksetin *) latinski naziv Paxil ATX: ›› N06AB05 paroksetin Farmakološka skupina: antidepresivi Sastav i oblik otpuštanja Tablete1 tablica.Paroksetin hidroklorid hemihidrat 22,8 mg (ekvivalentno 20,0 mg......… rječnik medicinskih lijekova

Paroksetin - Ovaj pojam ima druga značenja, vidi Paxil... Wikipedia

Reksetin - paroksetin Kemijski spoj... Wikipedia

Kemijski spoj Rexitin - Paroxetine... Wikipedia

Klorobutanol hemihidrat: indikacije i način primjene

Klorobutanol hemihidrat je lijek s analgetikom, sedativom iu manjoj mjeri izraženim antiseptičkim učinkom. Kao monoterapija za ublažavanje boli široko se primjenjuje u stomatološkoj praksi. Koriste ga farmakolozi u ulozi agensa koji potiče stabilizaciju tekućih oblika doziranja u oftalmologiji, kao iu proizvodnji lokalnih anestetika - novokain, lidokain i druge. Uključeno u veliki popis kombiniranih lijekova za liječenje bolesti ORL-a.

Kemijska struktura

Prema svojoj kemijskoj strukturi, to je alkohol, koji je potpuno prozirna tekućina s vrlo ugodnim mirisom. Tvar ima malu topljivost u vodenom okolišu, što osigurava dovoljno brzu apsorpciju klorbutanola s površine bioloških tkiva u dodiru s njima. Ima visoku hlapljivost, zbog čega njegove pare brzo i lako prodiru u krv prilikom udisanja i mogu uzrokovati ozbiljno trovanje s oštećenjem vitalnih funkcija središnjeg živčanog sustava. Zbog toga je klorbutanol kao neovisni lijek zabranjeno otpuštanje u obliku aerosola.

Djelovanje lijeka

Sljedeća svojstva, koja ima klorobutanol hemihidrat, pronašla su primjenu u medicinskoj praksi:

  • To je lokalni antiseptik. Aktivan protiv određenih vrsta mikrobnih organizama zbog sposobnosti uništavanja stanične stijenke patogenog agensa. To dovodi do blokiranja sinteze RNA koja utječe na funkciju podjele bakterija i uzrokuje njihovu smrt.
  • Ima umjereno fungicidno djelovanje. Djeluje uglavnom kao lokalni lijek za kandidalne lezije tkiva.
  • Ima umjereni analgetski učinak. Može produžiti i pojačati djelovanje drugih lokalnih anestetika.

Glavni terapijski učinci klorbutanola ostvaruju se u sastavu višekomponentnih lijekova.

svjedočenje

Primijeniti lijek za ublažavanje simptoma i liječenje bolesti upalne prirode:

  • ORL organi: vanjski i prosječni otitis, rinitis, sinusitis.
  • Organi vida: akutni i pogoršanje kroničnog konjunktivitisa, blefaritisa, keratitisa, kombinirane bolesti oka.
  • Oko sluznica: stomatitis, gingivitis.

Doziranje, doziranje i način djelovanja ovise o prirodi patoloških procesa i njihovoj lokalizaciji.

Važno: indikacije za davanje klorbutanol hemihidrata, kao samostalno sredstvo ili kao dio složenih kombiniranih pripravaka, utvrđuje liječnik.

mjere opreza

Kada se koristi klorbutanol ili kombinirani lijek, koji je uključen, potrebno je zapamtiti sljedeće:

  • Može izazvati alergijske reakcije.
  • Najopasniji su simptomi opijenosti, koji se manifestiraju grubim kršenjem funkcija središnjeg živčanog sustava u obliku teške slabosti i pospanosti, gubitka svijesti, respiratorne depresije ili čak gušenja.
  • U velikim dozama ima izraženu hepatotoksičnost.

Takve patološke reakcije moguće su s nekontroliranom uporabom lijeka i nepridržavanjem preporuka liječnika.

Popis droga

Klorbutanol hemihidrat je uključen u kombinaciju takvih lijekova za liječenje ENT bolesti kao što su: Kameton, Givalex, Hepilor, Angilex, Eludril i drugi.

SREDSTVA SUBSTITUCIONALNE HORMOTERAPIJE (I. dio)

Ime "menopauza" dolazi od grčkih riječi klimakter - step i klimax - ladder. Prosječna dob menopauze je 50 godina, međutim, može biti rano, na 45, i kasno, nakon 55 godina. Izvan reproduktivnog razdoblja, žena provodi trećinu svog života. U Rusiji žene ove dobne kategorije (45 godina i više) čine oko 20% stanovništva.

Preferanskaya Nina Germanovna
Izvanredni profesor, Zavod za farmakologiju, Farmaceutski fakultet, Prvi moskovski državni medicinski fakultet. IM Sechenov, dr. Sc.

Vrijeme prije menopauze naziva se premenopauzom, može biti od 3 do 6 godina, kada se u reproduktivnom sustavu ženskog tijela postupno javljaju involucijske promjene. Razdoblje potpunog prestanka menstrualne funkcije tijekom godine naziva se menopauza. Žensko tijelo tijekom prirodnog prijelaznog razdoblja progresivno smanjuje hormonsko izlučivanje. Tijekom tog razdoblja pojavljuju se prve klimakterijske manifestacije: smanjuje se redovitost promjena menstruacije, smanjuje se trajanje i obilnost krvarenja; smanjuje se sekretorna funkcija jajnika, skraćuje folikularna faza, narušava ravnoteža između estrogena i progesterona, smanjuje se cirkulacija estrogenskih hormona. U krvi se određuje samo estron, koji ima nizak afinitet za estrogenske receptore, što dovodi do povećane proizvodnje gonadotropnih hormona hipofize koji reguliraju izlučivanje estradiola. Tijekom prve godine nakon menopauze, razina folikul-stimulirajućeg hormona (FSH) u plazmi periferne krvi povećava se 13 puta, luteinizirajući hormon (LH) - 3 puta.

Fluktuacije u razini ženskih spolnih hormona dovode do poremećaja u emocionalnom i fizičkom stanju, koje se manifestira u nestabilnom raspoloženju, razdražljivosti, osjećaju straha, depresiji, edemu i drugim simptomima. Neželjeni simptomi vanjske manifestacije menopauze počinju se pojavljivati ​​i smetaju pacijentima već nekoliko godina prije menopauze i traju neko vrijeme nakon posljednjeg ciklusa.

Simptomi koji se javljaju u menopauzi, obično se dijele na rane i kasne. Najranije uključuju vruće trepće, pretjerano znojenje, glavobolje, poremećaje spavanja, učestalo mokrenje, gubitak kose i depresiju. Kasne manifestacije klimakterijskog razdoblja su inkontinencija, bolovi u mišićima i zglobovima, osteoporoza, ateroskleroza, gubitak pamćenja, arterijska hipertenzija i druge kardiovaskularne bolesti.

Za korekciju menopauzalnih manifestacija koristite različite metode liječenja lijekovima. Najučinkovitija metoda za prevenciju i liječenje klimatskih poremećaja je hormonska nadomjesna terapija (HRT). Riječ je o terapiji ženskim spolnim hormonima, koja se koristi u menopauzi i koja dopušta punjenje potrebne količine estrogena u ženskom tijelu. Trenutno, HRT koristi uglavnom prirodne estrogene (rjeđe njihove kolege), u obliku monoterapije ili kombinirane terapije u kombinaciji s progestinima, androgenima ili antiandrogenima. Lijekovi HRT-a imaju sposobnost povoljnog djelovanja na hormonsku homeostazu, mijenjaju lipidni spektar krvi, sprječavaju proliferativne procese u endometriju, smanjuju atrofične promjene u vaginalnim sluznicama, poboljšavaju mikrocirkulaciju u organima. Popunjavanje deficita ženskog hormona u ranim stadijima njegove pojave omogućuje izjednačavanje ranih neželjenih simptoma, smanjuje rizik od ozbiljnih komplikacija, povećava trajanje i čuva kvalitetu života nakon izumiranja funkcija jajnika. Hormonska terapija ima sredstva za podmazivanje (od lat. Lubricare - za stvaranje klizavosti), tj. Kada uzimate ove lijekove, sluznica se povećava, suhoća i svrbež u vagini su eliminirani, seksualna aktivnost se povećava i seksualnost se normalizira. Glavna stvar je da ne propustite početnu fazu pojave menopauzalnih manifestacija i započnete liječenje na vrijeme, inače će biti neučinkovito.

Obratite pozornost! Pravilan izbor HRT lijekova i daljnje praćenje treba provoditi samo ginekolog, što će omogućiti učinkovitu i sigurnu korekciju menopauzalnog sindroma. HNL se ne smije miješati s lijekovima koji se koriste kao hormonalni oralni kontraceptivi.

Lijekovi HRT-a svrstani su u monokomponentni, koji sadrže samo estrogen i kombinirane lijekove, koji osim estrogena sadrže i gestagene, androgene ili antihormonske aktivne tvari.

MONOKOMPONENTNE HORMONALNE ESTROGENSKE PRIPREME

Dobivaju se iz prirodnih sirovina ili sintetički, a prvi prirodni estrogeni manje su aktivni od sintetskih.

Prirodni estrogeni brzo otklanjaju akutne klimakterijske simptome, pokazuju hipolipidemijsko, anti-aterosklerotično djelovanje, poboljšavaju metabolizam lipida, povećavaju sadržaj lipoproteina visoke gustoće i smanjuju sadržaj lipoproteina niske gustoće, a ukupni sadržaj kolesterola u krvnoj plazmi se smanjuje. Ovi lijekovi imaju mali učinak na procese fibrinolize i agregacije trombocita.

Prirodni estrogeni usporavaju starenje kože, poboljšavaju njezinu hidrataciju, povećavaju sadržaj kolagena i povećavaju gustoću epidermisa. Smanjuju se degenerativne promjene na koži i sluznici, uklanjaju se stanjivanje kože i lomljivi nokti, usporava se dubina bora i njihovo formiranje, te se vraća vaginalna sluznica. Normalizira se pH vaginalnog okoliša, mijenja se kvaliteta i količina cervikalne sluzi, vaginalna mikroflora povećava otpornost epitela na infektivne i upalne procese.

Pripravci koji sadrže prirodne estrogene identični su prirodnom 17β-estradiolu. Najčešće korišteni lijekovi u HRT-u su: estriol, estradiol ili njegovi esteri - estradiol valerat i estradiol hemihidrat, koji se u tijelu pretvaraju u aktivni estradiol. U ženskom tijelu, endogeni estriol (estradiol) se formira i proizvodi od jajnika od prve menstruacije sve do menopauze. Anti-menopauzna hormonska sredstva koja sadrže samo prirodne estrogene uključuju:

Estriol - 500 μg mikroniziranog estriola sadržano je u 1 supstance. vaginalni, u konturnoj ćeliji - 5 kom., u pakiranju - 15 čepica; 0,01% estriol u intravaginalnoj kremi (1 doza / 0,5 g), u epruveti - 80 g s aplikatorom; 2 mg estriola u 1 tb., U pakiranju - 30 tb. Svi lijekovi se proizvode pod komercijalnim nazivima "Ovestin", "Ortho-Ginest" i čepići "Estrokad".

Estradiol se najčešće nalazi u pripravcima u obliku estradiol hemihidrata, proizvedenih pod različitim TN.

"Estrofem" je dostupan u TB. 2 mg, samo 28 tb. na plastičnom kalendarskom disku. "Estrimax" sadrži 2,07 mg estradiol hemihidrata u smislu 2 mg estradiola, dostupan je u TB, Pokr. obol., u pakiranju s blister-trakom, 28 TB.

Estradiol u obliku transdermalnog terapijskog sustava (TTC) je flaster koji je pričvršćen na kožu. Kontrolna membrana osigurava postupno i kontinuirano oslobađanje estradiola iz spremnika s aktivnom tvari kroz adhezivni sloj na koži. Zbog nedostatka učinka "prvog prolaza" kroz jetru, TTC pruža visoku učinkovitost kada se koriste manje doze lijeka. TTC unosi estradiol nepromijenjen u krvotok i održava svoju koncentraciju u plazmi tijekom terapije na konstantnoj razini koja je adekvatna razini u ranoj ili srednjoj fazi folikula. "Klimara" TTC površina od 12,5 cm2, sadrži 3,9 mg estradiol hemihidrata, što odgovara sadržaju 3,8 mg estradiola, brzina oslobađanja aktivne tvari je 50 mg / dan; ako površina od 25 cm2 sadrži 7,8 mg estradiol hemihidrata, što odgovara sadržaju od 7,6 mg estradiola. Iz prozirnog nosivog filma s prozirnom homogenom matricom, aktivna se tvar oslobađa brzinom od 100 μg / dan.

Estradiol hemihidrat je uključen u sastav takvih oblika doziranja kao transdermalni gel pod TN "Estrozhel" i "Divigel". Prvi je dostupan u epruvetama od 80 g s mjernom lopaticom, sadrži 1,5 mg estradiol hemihidrata, a Divigel (0,1%) u vrećicama od aluminijske folije, u pakiranju od 28 pakiranja. 1 pakiranje s 1 g gela na bazi alkohola. Lijekovi su namijenjeni dugotrajnoj kontinuiranoj ili cikličkoj terapiji tijekom 6 mjeseci, a nanose se tankim slojem na čistu kožu trbuha, ruku, nogu ili lumbalnog područja.

Lijek "Proginova" dostupan je u obliku dražeja (2 mg estradiol valerata), u konturnoj stanici 21 tableta, recepcija - 1 put dnevno 7 dana, zatim pauza. Sastav lijeka "Microfollin Forte" sadrži 0,05 mg (50 µg) etinil estradiola u 1 TB. Oba lijeka propisana su za nedostatak estrogena kod žena koje su uklonjene ili tijekom menopauze.

Nakon gutanja, estrogeni uključeni u HRT lijekove se brzo i potpuno apsorbiraju, biodostupnost je oko 100%. Veća količina estradiola, prije nego što uđe u krvotok, metabolizira se mikroflorom u lumenu i stijenci crijeva, podložna je učinku "prvog prolaza" kroz jetru, do manje aktivnih produkata - estrona i estriola. To dovodi do nefiziološki visokih koncentracija estrona u krvnoj plazmi, a dugotrajnom terapijom dolazi do kumulacije estrona i estron sulfata. Žuči se izlučuju u lumen tankog crijeva i resorbiraju. Konačno gubi aktivnost kao rezultat oksidacije u jetri. Izlučuju se uglavnom putem bubrega kao sulfati i glukuronidi, male količine estradiola, estrona i estriola također se otkrivaju u urinu. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi dostiže 1-2 sata. U krvi su gotovo u potpunosti vezani za protein nosač, tvoreći kompleks sa specifičnim receptorima lokaliziranim u maternici, vagini, uretri, dojkama, jetri, hipotalamusu, hipofizi. Kompleks "receptor-ligand" stupa u interakciju s estrogen-efektorskim elementima genoma i specifičnim intracelularnim proteinima, inducirajući sintezu y-RNA, dok oslobađa citokine i faktore rasta. Odabrane aktivne tvari djeluju selektivno, uglavnom na cerviks, vaginu, vulvu, uzrokujući povećanu proliferaciju epitela vagine i vrata maternice.

Monokomponentni lijekovi HRT-a koriste se za ispiranje krvi u kožu gornje polovice tijela, pojačano znojenje, poremećaje spavanja, razdražljivost, depresiju, zaboravljivost, degenerativne promjene na koži ili sluznici, krhkost noktiju, stanjivanje kože, stvaranje dubokih bora, suhoća sluznice mokraćnih organa, atrofični cistitis, svrbež vulve, vaginalni čirevi, ulkus vaginalnog tlaka, postmenopauzalna osteoporoza, pred- i postoperativna terapija u postmenopauzalnom razdoblju s operativnim atelstvah vaginalnu pristupa kao profilaktička sredstva u periodičan vaginalne infekcije i donjeg urinarnog trakta. Kada se koriste lijekovi koji sadrže prirodne estrogene, mogu se pojaviti nuspojave: promjena u prirodi vaginalnog sekreta, rizik od krvarenja uterusa, povećanje veličine maternice, promjena u izlučivanju cerviksa, povećanje mliječne žlijezde, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, periferni edemi itd.

Velika enciklopedija nafte i plina

gemigidrat

Hemihidrat ima monoklinsku strukturu. Dobiva se zagrijavanjem (W-monohidrat na 280-400 ° C ili reakcijom UO3 (III) ili UO3 (IV) s vodenom parom na 280 i 320 ° C). Kako je rendgenska difrakcija njezina četiri monohidrata nepotpuna i sumnjiva, moguće je da Strukture monohidrata predložili su Zachariasen [100], Bergstrom i Lundgren [111], Dawson, itd. Prema tim autorima, jedinična ćelija je rombična, ali postoje velike razlike u pogledu detalja predloženih struktura i parametara ćelije. [1]

Određen za hidroklorid hemihidrat. [2]

Ca precipitira kao dihidrat (gips), hemihidrat ili anhidrit. [4]

Na spremniku mora biti naznaka da li je kodein fosfat hemihidrat ili seskvihidrat. [5]

Kada se grije na 100 - 125, gips djelomično gubi kristalizacijsku vodu, formirajući nestabilni kalcij sulfat hemihidrat 2CaSO4 - H2O, poznat kao alabaster. [6]

Hume i Colvin [17] primijenili su jednadžbe (64) i (65) na reakciju razgradnje hemihidrata kalijeve oksalatne kiseline; parametri jednadžbi su određeni njima iz dvije točke eksperimentalnih krivulja. [7]

Zametci često imaju sferični oblik (kromov alum [12], barijev azid [10]), ali u hemihidratu [17] kalijevog oksalata oni su heksagonalni, au bakrenom hidratu pentahidrata [11] oni imaju oblik roga, što ukazuje na prevladavajući rast uzduž. određene cristae. Vizualna promatranja ograničena su na slučajeve trodimenzionalnog rasta kompaktnih embrija. Označiti s r karakterističnu veličinu embrija; s rastom u jednoj dimenziji, g je duljina embrija, s rastom u dvije dimenzije, g je polumjer okruglog embrija ili duljina bočnog kvadratičnog embrija, au slučaju rasta u tri dimenzije, g je prosječan radijus poliedarskog embrija. [9]

Sivo-bijeli prah, prosječne veličine čestica 10 - 40 mikrona; sadrži 1 kg oko 150 g kalcij sulfat hemihidrata. [10]

Oni navode stvaranje hemihidrata na 350 ° C i konstantni tlak vodene pare od 15 mm. Lister i Richardson [92] navode formiranje međuproizvoda sastava UO3-022H2O tijekom razgradnje na temperaturi od oko 400 ° C monohidrata neidentificirane kristalne strukture. [11]

C, 79% pri 70 ° C; Di-, mono- i hemihidrati kristaliziraju iz otopina koje imaju znatno veći sadržaj p-a i potpuno su dehidrirane na -400 ° C; Sol. [12]

U troslojnoj tikvici zapremine 1 l, opremljenoj miješalicom, refluksnim kondenzatorom i lijevkom za dodavanje, stavljeno je 9 43 g (0.085 mol) svježe destiliranog anhidrida selena, 300 ml svježe destiliranog dioksana I. ml destilirane vode. Kada se zagrijava u kupki glicerola (temperatura kupelji 125-135 ° C), smjesu se dovede do vrenja i, kada se otopi anhidrid selena, doda se otopina 8 69 g (0 04 mola) poluhidrata 2 9-dimetil-lO-fenantro za 4-5 minuta. -lin u 200 ml dioksana. Istaloženi precipitat se odfiltrira, otopi zagrijavanjem u smjesi 40 ml 36- 37% -tne klorovodične kiseline i 200 ml vode, otopina se tretira s aktivnim ugljenom i pažljivo neutralizira s 20% -tnom otopinom natrijevog karbonata. [13]

Nakon 10 minuta temperatura se podigne na 190 ° C i vruća smjesa se ulije u vodu, filtrira i doda se 10% -tna otopina NaOH. Nastali talog se odfiltrira, ispere s vodom i osuši pod vakuumom. Dobije se 0,8 g (57%) hemihidrata s / 248 - 251 5 C. [14]

Levofloksacin Hemihidrat

Aktivni sastojak

Latinski naziv

Farmakološka skupina

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge kinolone).

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Primjena tijekom trudnoće moguća je samo ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus (nisu provedena odgovarajuća, strogo kontrolirana ispitivanja sigurnosti primjene kod trudnica).

Levofloksacin nije imao teratogeni učinak kod štakora kada je primijenjen oralno u dozi od 810 mg / kg / dan (9,4 puta više nego MFRD na temelju površine tijela) ili intravenozno u dozi od 160 mg / kg / dan (1, 9 puta više MRDR-a u odnosu na površinu tijela). Oralna primjena kod trudnih štakora u dozi od 810 mg / kg / dan rezultirala je povećanjem učestalosti intrauterine smrti i smanjenjem tjelesne težine fetusa. U pokusima na kunićima, nije detektiran teratogeni učinak kada se daje oralno u dozi od 50 mg / kg / dan (1,1 puta veći od MRDC, u smislu površine tijela) ili intravenski u dozi od 25 mg / kg / dan, odgovara 0,5 MRDC u smislu površine tijela.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.

Levofloksacin nije otkriven u majčinom mlijeku, ali, uzimajući u obzir rezultate studija ofloksacina, može se pretpostaviti da levofloksacin može prodrijeti u majčino mlijeko dojilja i izazvati ozbiljne nuspojave kod dojenih beba. Njega treba prestati ili dojiti ili uzimati levofloksacin (s obzirom na važnost lijeka za majku).

Nuspojave lijeka

Učestalost nuspojava povezanih s uzimanjem levofloksacina u kliničkim ispitivanjima faze 3 provedenim u Sjevernoj Americi iznosila je 6,3%. Terapija je prekinuta zbog pojave nuspojava povezanih s drogom u 3,9% bolesnika.

U kliničkim ispitivanjima smatra se da su sljedeće nuspojave povezane s uzimanjem levofloksacina: mučnina (1,3%), proljev (1%), vaginitis (0,7%), nesanica (0,5%), bol u trbuhu (0, 4%), nadutost (0,4%), svrbež (0,4%), vrtoglavica (0,3%), dispepsija (0,3%), osip (0,3%), genitalna kandidijaza (0, 2%), poremećaj okusa (0,2%), povraćanje (0,2%), konstipacija (0,1%), gljivična infekcija (0,1%), svrbež u području genitalija (0,1%), glavobolja bol (0,1%), drozd (0,1%), nervoza (0,1%), eritematozni osip (0,1%), urtikarija (0,1%).

U kliničkim studijama uočene su sljedeće nuspojave bez obzira na komunikaciju s lijekom.

U post-marketing studija pokazalo sljedeće nuspojave: alergijski pneumonitis, anafilaktički šok, anafilaktične reakcije, distonija, poremećaj EEG, encefalopatija, eozinofilija, eritema multiforme, hemolitička anemija, višestruki organski poremećaj je povećanje u međunarodnoj normalizirana omjer (INR), Stevens-Johnson sindrom, razmakom tetive, flutter-ventrikularna fibrilacija, vazodilatacija.

U nastavku su dati podaci iz 29 kliničkih ispitivanja u trećoj fazi (n = 7537). Prosječna dob bolesnika je 50 godina (približno 74% pacijenata je mlađe od 65 godina), 50% su muškarci, 71% su bijelci, a 19% su tamnoputi. Bolesnici su primali levofloksacin u liječenju raznih infekcija u dozi od 750 mg 1 put dnevno, 250 mg 1 put dnevno ili 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje terapije bilo je obično 3–14 dana (u prosjeku 10 dana).

Ukupna učestalost, vrsta i distribucija nuspojava bili su slični u bolesnika koji su primali levofloksacin u dozi od 750 mg 1 puta dnevno, u usporedbi s pacijentima koji su primali 250 mg 1 puta dnevno ili 500 mg 2 puta dnevno. Terapija je prekinuta zbog pojave nuspojava povezanih s lijekovima u 4,3% bolesnika općenito, u 3,8% bolesnika koji su uzimali doze od 250 i 500 mg, te u 5,4% bolesnika koji su uzimali 750 mg. Najčešće nuspojave koje su dovele do prestanka uzimanja lijeka u dozama od 250 i 500 mg bile su gastrointestinalne smetnje (1,4%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,4%), vrtoglavica (0,3%)., glavobolja (0,2%). Najčešće nuspojave koje su dovele do prekida primjene lijeka u dozi od 750 mg bile su gastrointestinalni poremećaji (1,2%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,5%), vrtoglavica (0,3%), glavobolja bol (0,3%).

U nastavku su navedene nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima i uočene s učestalošću većom od 0,1%.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja (6%), vrtoglavica (3%), nesanica (4%); 0,1–1%: tjeskoba, uznemirenost, zbunjenost, depresija, halucinacije, noćne more, poremećaj spavanja, anoreksija, neobični snovi, tremor, konvulzije, parestezije, vrtoglavica, hipertenzija, hiperkinezija, slaba koordinacija pokreta, pospanost, nesvjestica.

Kardiovaskularni i krvni poremećaji: 0,1–1%: anemija, aritmija, palpitacije, zastoj srca, supraventrikularna tahikardija, flebitis, epistaksa, trombocitopenija, granulocitopenija.

Na dijelu dišnog sustava: kratkoća daha (1%).

Na organima probavnog trakta: mučnina (7%), proljev (5%), zatvor (3%), bolovi u trbuhu (2%), dispepsija (2%), povraćanje (2%); 0,1–1%: gastritis, stomatitis, pankreatitis, ezofagitis, gastroenteritis, glositis, pseudomembranozni kolitis, abnormalna funkcija jetre, povišeni jetreni enzimi, povišena alkalna fosfataza.

Iz urogenitalnog sustava: vaginitis (1%); 0,1–1%: oštećenje bubrežne funkcije, akutno zatajenje bubrega, genitalna kandidijaza.

Na dijelu lokomotornog sustava: 0,1–1%: artralgija, tendonitis, mialgija, bol u skeletnim mišićima.

Za kožu: osip (2%), svrbež (1%); 0,1–1%: alergijske reakcije, edemi (1%), urtikarija.

Ostali: kandidijaza (1%), reakcija na mjestu intravenske injekcije (1%), bol u prsima (1%); 0,1–1%: hipoglikemija / hiperglikemija, hiperkalemija.

Postmarketinške studije su izvijestile o sljedećim nuspojavama.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: pojedinačna izvješća o encefalopatiji, EEG abnormalnosti, periferna neuropatija, psihoza, paranoja, zasebna izvješća o pokušajima samoubojstva i samoubilačkim mislima, oštećenje vida (uključujući diplopiju, smanjenu oštrinu vida, zamagljen vid, skotomu) ), gubitak sluha, tinitus, parosmija, anosmija, gubitak okusa, perverzija okusa, disfonija.

Od kardiovaskularnog sustava i krvi: pojedinačna izvješća o torsade de pointes, produljenje QT intervala, tahikardija, vazodilatacija, povećanje INR, produljenje protrombinskog vremena, pancitopenija, aplastična anemija, leukopenija, hemolitička anemija, eozinofilija.

Na organima probavnog trakta: zatajenje jetre (uključujući smrtne slučajeve), hepatitis, žuticu.

Na dijelu lokomotornog sustava: ruptura tetive, oštećenje mišića, uključujući rupturu, rabdomiolizu.

Na strani kože: bulozni osip, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, reakcije fotosenzitivnosti / fototoksičnosti.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (ponekad fatalne), uključujući anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok, angioedem, serumska bolest; pojedinačna izvješća o alergijskom pneumonitisu.

Ostalo: vaskulitis, povećana aktivnost mišićnih enzima, hipertermija, multiorgansko neuspjeh, intersticijalni nefritis.

Kod primjene levofloksacina u obliku 0,5% kapi za oči, najčešće zabilježeni učinci bili su: 1-3% - prolazno smanjenje vida, prolazno pečenje, bol ili nelagodnost u oku, osjećaj stranog tijela u oku, groznica, glavobolja, faringitis, fotofobija; <1% — аллергические реакции, отек век, сухость глаза, зуд в глазу.

mjere opreza

Prijavljeno je pojavljivanje napadaja i toksične psihoze u bolesnika liječenih kinolonima, uključujući levofloksacin. Kinoloni također mogu uzrokovati povećanje intrakranijalnog tlaka i stimulaciju središnjeg živčanog sustava pojavom tremora, tjeskobe, tjeskobe, konfuzije, halucinacija, paranoje, depresije, poremećaja spavanja i rijetko samoubilačkih misli i postupaka; ti se učinci mogu pojaviti nakon uzimanja prve doze.

U kliničkim ispitivanjima drugih kinolona, ​​kada su korištene višestruke doze u bolesnika, zabilježeni su oftalmički poremećaji, uključujući katarakte, višestruko zatamnjenje leće. Veza između tih pojava i primanja lijekova nije uspostavljena.

Prijavljen je razvoj ozbiljnih i fatalnih reakcija preosjetljivosti i anafilaktičkih reakcija u bolesnika koji su primali kinolon, uključujući levofloksacin, koji se često razvija nakon prve doze. Neke reakcije bile su praćene kardiovaskularnim kolapsom, hipotenzijom, šokom, konvulzijama, gubitkom svijesti, trncima, angioedemom (uključujući jezik, ždrijelo, glotis ili oticanje lica), opstrukciju dišnih putova (bronhospazam, skraćivanje respiratornog sindroma, sindrom akutnog respiratornog distresa)., kratkoća daha, koprivnjača, svrbež i druge kožne reakcije. Prijavljeno je i razvoj teških i fatalnih reakcija u bolesnika s kinolonom, uključujući i levofloksacin, zbog reakcija preosjetljivosti i neobjašnjenih uzroka; te su se reakcije odvijale uglavnom nakon ponovljenih doza i manifestirale su se kao sljedeće manifestacije: vrućica, osip ili teške dermatološke reakcije (akutna epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom), vaskulitis, artralgija, mialgija, serumska bolest, alergijski pneumonitis, intersticijalni nefritis, akutna bubrežna bolest neuspjeh, hepatitis, žutica, akutna nekroza jetre ili zatajenje jetre, anemija (uključujući hemolitičke i hipoplastične), trombocitopenija (uključujući trombocitopeničnu purpuru), l ykopeniya, agranulocitoza, pancitopenija, druge promjene u krvi. Pri prvim pojavama osipa na koži ili drugim manifestacijama preosjetljivosti, levofloksacin treba odmah prekinuti i poduzeti potrebne mjere.

Teške hepatotoksične reakcije zabilježene u post-marketinškim promatranjima (uključujući akutni hepatitis i fatalni ishodi) obično su se javljale u prvih 14 dana liječenja, u većini slučajeva unutar 6 dana. Najčešće su uočeni u bolesnika u dobi od 65 godina i starijih i nisu bili povezani s preosjetljivošću.

Treba imati na umu da se pseudomembranozni kolitis može razviti ako pacijent ima proljev tijekom uzimanja antibakterijskih lijekova. Liječenje antibakterijskim sredstvima dovodi do modifikacije normalne flore debelog crijeva i može dovesti do povećanog rasta klostridije. Ako se ustanovi dijagnoza "pseudomembranoznog kolitisa", potrebno je poništiti levofloksacin i započeti odgovarajuće liječenje.

Primjeri rupture tetiva ramena, ruke, Ahilove tetive, koji su zahtijevali kirurško liječenje ili doveli do dugoročne disfunkcije ekstremiteta, prijavljeni su u bolesnika koji su primali kinolone, uključujući levofloksacin. U postmarketinškim ispitivanjima došlo je do povećanja rizika od rupture tetiva na pozadini istovremenog uzimanja kortikosteroida, osobito u starijih bolesnika. Ako se pojavi bol, upala ili ruptura tetive, lijek Levofloxacin treba odmah prekinuti; pacijent mora biti u mirovanju i izbjegavati stres dok se dijagnoza tendinitisa ili rupture tetive ne isključi u potpunosti. Puknuće tetive moguće je tijekom liječenja kinolonom (uključujući levofloksacin) i nakon završetka liječenja.

Iako je topljivost levofloksacina veća od one drugih kinolona, ​​potrebno je tijekom liječenja levofloksacinom održavati odgovarajuću hidraciju kako bi se izbjeglo stvaranje pretjerano koncentriranog urina.

Propisuje se s oprezom pri zatajenju bubrega; budući da se eliminacija levofloksacina može smanjiti, potrebno je pažljivo kliničko promatranje i odgovarajuće laboratorijske studije prije i tijekom terapije. U bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega (Cl kreatinin < 50 мл/мин) во избежание кумуляции необходима коррекция дозы.

U bolesnika izloženih izravnoj sunčevoj svjetlosti tijekom perioda liječenja kinolonskim lijekovima primijećene su fototoksične reakcije umjerenog i teškog stupnja. U kliničkim ispitivanjima fototoksične reakcije zabilježene su u manje od 0,1% bolesnika koji su primali levofloksacin.

Na pozadini unosa kinolona, ​​uklj. levofloksacina, došlo je do povećanja QT intervala na elektrokardiogramu i rijetkih slučajeva aritmije. U postmarketinškim studijama zabilježeni su rijetki slučajevi ventrikularne fibrilacije-lepršanja u bolesnika koji su primali levofloksacin. Ne preporučuje se propisivanje levofloksacina u isto vrijeme kada i drugi agensi koji produljuju QT interval, uklj. antiaritmici IA i III klasa. Ako pacijent ima faktore rizika za ventrikularnu fibrilaciju, kao što su hipokalemija, teška bradikardija, kardiomiopatija, treba izbjegavati uporabu levofloksacina.

Kao i kod primanja drugih kinolona, ​​zabilježene su promjene (poremećaji) razine glukoze u krvi, uključujući simptomatsku hiper- i hipoglikemiju, u većini slučajeva to je uočeno u bolesnika s dijabetesom koji su istovremeno primali oralna hipoglikemijska sredstva (na primjer glibenklamid) ili inzulin. Preporučuje se pažljivo praćenje glukoze u krvi kod ovih bolesnika. Ako se na pozadini levofloksacina razvije hipoglikemijska reakcija, trebate odmah poništiti levofloksacin i započeti odgovarajuću terapiju.

Osim uzimanja bilo kakvih jakih antimikrobnih lijekova, preporučljivo je povremeno procjenjivati ​​funkcije tjelesnih sustava, uključujući bubrežnu, hepatičnu i hematopoetsku.

Bolesnika treba upozoriti:

- o svrsishodnosti pijenja vode;

- da levofloksacin može uzrokovati neurološke nuspojave (na primjer, vrtoglavice različite težine), stoga bi pacijent trebao znati kako reagira na levofloksacin prije uključivanja u aktivnosti koje zahtijevaju reakciju i povezane su s povećanom koncentracijom pažnje;

- tijekom liječenja treba izbjegavati jako sunce ili umjetno ultraljubičasto zračenje; Ako se pojave fototoksične reakcije (npr. Osip na koži), liječenje treba prekinuti.

Posebne upute

Prije početka terapije potrebno je provesti odgovarajuće testove kako bi se odredio uzročnik i procijenila osjetljivost na levofloksacin. Liječenje levofloksacinom može se započeti prije dobivanja rezultata tih testova. Nakon primanja rezultata ispitivanja treba odabrati odgovarajuću terapiju. Održavana povremeno tijekom terapije levofloksacinom, ispitivanje kulture daje informacije o kontinuiranoj osjetljivosti patogenog mikroorganizma na levofloksacin i na moguću pojavu bakterijske rezistencije.

Levofloksacin hemihidrat (levofloksacin hemihidrat)

Indikacije za uporabu lijeka Levofloksacin hemihidrat

Oblik oslobađanja lijeka levofloksacin hemihidrat

Farmakodinamika levofloksacin hemihidrata

Farmakokinetika levofloksacin hemihidrata

Aktivna tvar se gotovo potpuno brzo apsorbira iz probavnog kanala nakon oralne primjene. Bioraspoloživost 0,5 g levfloksacin hemihidrata nakon unutarnje primjene gotovo doseže 100%, a količina i brzina apsorpcije malo utječu na unos hrane tabletama.
Afinitet za proteine ​​plazme levofloksacin hemihidrata doseže 30-40%. Nakon uzimanja jedne doze od 0,5 g levofloksacina, maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi je od 5,2 do 6,9 µg / ml, vrijeme poluraspada je oko 6-8 sati, T (max) - 1,3 sata. Dobro prodire u tkiva i organe, osobito u pluća, patološko izlučivanje bronhija, organa urogenitalnog sustava, tkiva prostate, polimorfonuklearnih leukocita, bronhijalne sluznice, cerebrospinalne tekućine, koštanog tkiva i alveolarnih makrofaga.

Mali dio levofloksacina u jetri deacetilira se i / ili oksidira. Izlučivanjem putem bubrežnih tubula i glomerularnom filtracijom izlučuje se iz tijela. Nakon interne primjene, oko 87% uzetog levofloksacina izlučuje se urinom nepromijenjeno tijekom 2 dana. S izmetom, manje od 4% tvari se eliminira unutar 72 sata. Nakon intravenske infuzije otopine Levofloxacina u dozi od 0,5 g, maksimalna koncentracija u plazmi iznosi 6,2 μg / ml. Nakon infuzije iste doze (jednom ili više puta), poluživot iznosi 6,4 sata, raspodjela volumena 89-112 litara, a maksimalna koncentracija je 6,2 μg / ml.

Upotreba lijeka Levofloxacin Hemihydrate tijekom trudnoće

Kontraindikacije za uporabu lijeka Levofloxacin Hemihydrate

• Patološka stanja tetiva nakon prethodne uporabe drugih fluorokinolona;
• djetinjstvo i adolescencija (do 18 godina);
• epilepsija;
• razdoblje dojenja (dojenje);
• trudnoća;
• individualna preosjetljivost (alergija) na komponente lijeka Levofloxacin ili druge derivate kinolona.

Imenovan s oprezom kada:
• Visok rizik od zatajenja bubrega u gerijatrijskih bolesnika;
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Nuspojave lijeka Levofloxacin hemihydrate

Kriteriji za procjenu učestalosti pojave nuspojava: u 1-10 među 100 pacijenata - često manje od 1 među 100 pacijenata - ponekad, manje od 1 među 1000 - rijetko, pacijenti - često, manje od 1 među 10.000 - vrlo rijetko, u 0,01% bolesnika i manje - u nekim slučajevima.

Na dijelu probavnog sustava: proljev, mučnina, povećana aktivnost jetrenih enzima, što je određeno pokazateljima krvnog seruma (često); rijetko, povećanje serumskog bilirubina, teška proljev s krvlju u izmetu (ovaj simptom u rijetkim slučajevima može biti znak i banalnog i pseudomembranoznog kolitisa); ponekad - gubitak ili gubitak apetita, bol u trbuhu, povraćanje, dispeptički poremećaji; vrlo rijetko - hepatitis.

Imunološki sustav: nagli nagli pad krvnog tlaka do razvoja šoka, alergijskog pneumonitisa, povećane osjetljivosti na ultraljubičasto i sunčevo zračenje, vaskulitis, oticanje lica i grla, druge površine kože i sluznice (u vrlo rijetkim slučajevima); crvenilo kože i svrbež (ponekad); rijetko, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije (u obliku bronhospazma, teške asfiksije, urtikarije); u nekim slučajevima - eksudativni multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom - epidermalna toksična nekroliza. Ponekad su uobičajenim alergijskim pojavama prethodile nešto laganije reakcije kože, koje su se pojavile nakon primitka početne doze Levofloxacina u nekoliko minuta ili sati.

Metabolički poremećaji: vrlo rijetko - smanjenje razine glukoze u krvi s kasnijim mogućim znakovima kao što su nervoza, "vučji" apetit, tremor, znojenje (to treba uzeti u obzir kod bolesnika sa šećernom bolešću). Na dijelu mokraćnog sustava: akutno zatajenje bubrega zbog intersticijskog nefritisa (vrlo rijetko); rijetko povećava razinu kreatinina u serumu.

Iz perifernog ili središnjeg živčanog sustava: ponekad - ukočenost, poremećaji spavanja, glavobolja, vrtoglavica, pospanost; rijetko - psihotične reakcije (ponekad praćene halucinacijama), tremor, tjeskoba, depresija, razne nelagode kao što su parestezije ruku, zbunjenost, psihomotorna agitacija, tjeskoba, konvulzivni sindrom; vrlo rijetko - oštećenje vida, miris, sluh, osjetljivost okusa, pogoršanje osjetljivosti taktilnih receptora.

Na dijelu mišićno-koštanog sustava: lezije tetiva (uključujući tendinitis), bol u mišićima i zglobovima (rijetko); ruptura tetive (obično Ahil), slabost mišića (to treba uzeti u obzir kod bolesnika s bulbarnim sindromom) je vrlo rijetka; u nekim slučajevima - rabdomioliza i druga oštećenja mišića. Puknuće Ahilove tetive može se pojaviti tijekom prva 2 dana liječenja Levofloxacinom i obično je bilateralno.

Od kardiovaskularnog sustava: produljenje QT intervala na EKG-u (u nekim slučajevima), rijetko - hipotenzija, povećana brzina srca; vrlo rijetko - vaskularni kolaps.

Iz hemopoetskog sustava: agranulocitoza (vrlo rijetko); ponekad - smanjenje razine leukocita i eozinofila prema kliničkoj analizi krvi, razvoju teških infekcija (trajna groznica, povratak groznice, pogoršanje zdravlja); trombocitopenija (koja se može manifestirati povećanim krvarenjem) i neutropenija (rijetko); u nekim slučajevima, pancitopenija ili hemolitička anemija.

Ostale nuspojave: vrlo rijetko vrućica, ponekad astenija (opća slabost). Upotreba levofloksacina, kao i drugih antimikrobnih lijekova, može izazvati pojavu superinfekcije ili sekundarne infekcije. Iskustvo s drugim fluorokinolonima sugerira da Levofloxacin, kao i drugi derivati ​​kinolona, ​​može pogoršati porfiriju, koju pacijent već ima (dok egzacerbacije porfirije tijekom uzimanja lijeka nisu zabilježene).

Doziranje i primjena lijeka Levofloxacin hemihydrate

Shema lijeka ovisi o težini bolesti, osjetljivosti mikroorganizama i tijeku patološkog procesa.
S normalnom ili neznatno smanjenom funkcijom bubrega (na razini klirensa kreatinina od 50 ml / minuti) za odrasle se koriste sljedeći načini liječenja:
• Sinusitis - 0,5 g jednom dnevno, tijek liječenja je od 10 do 14 dana;
• pneumonija stečena u zajednici - po -, 5 g 1 ili 2 puta dnevno; trajanje terapije je od 7 do 14 dana;
• kronični bronhitis (pogoršanje) - 0,5-0,25 g jednom dnevno, tijek liječenja je od 7 do 14 dana;
• prostatitis - 28 dana, 0,5 g jednom dnevno;
• komplikacije upale mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis) - 0,25 g jednom dnevno, tijek liječenja je od 7 do 10 dana;
• nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava - 3 dana, 0,25 g jednom dnevno;
• bakterijemija ili septikemija - liječenje započinje intravenskom infuzijom lijeka Levofloxacin, a zatim se nastavlja s tabletama Levofloxacina od 0,5 ili 0,25 g 1 ili 2 puta dnevno, tijek liječenja je 1-2 tjedna;
• infekcije kože i mekih tkiva - 0,25 g jednom dnevno tijekom 1-2 tjedna ili 0,5 g 1 ili 2 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna;
• infekcije abdominalne šupljine od 0,5 ili 0,25 g 1 put dnevno, tijek liječenja je 1-2 tjedna; tretman mora biti dopunjen drugim antimikrobnim agensima koji djeluju protiv anaerobnih patogena.

Prilikom uzimanja lijeka treba slijediti pravila koja se odnose na sva antibakterijska sredstva: uzimanje tableta treba nastaviti nakon pouzdane eliminacije patogena ili ne manje od 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature.
Ako pacijent ima narušenu funkciju bubrega, tada se mijenja doza lijeka:
• s klirensom kreatinina od 20 do 50 ml / min: kada se koristi dnevna doza od 0,25 g na 1 prijem, početna doza je 0,25 g, zatim - 125 mg svaki; kada se koristi dnevna doza od 0,5 g na 1 prijem, početna doza je 0,5 g, zatim 0,25 g svaki; kada se koristi dnevna doza od 1 g u 2 doze, početna doza je 0,5 g, zatim 0,25 g svaki;
• s klirensom kreatinina od 10 do 19 ml / min: kada se koristi dnevna doza od 0,25 g na 1 prijem, početna doza je 0,25 g, zatim - 125 mg svakih 48 sati; kada se koristi dnevna doza od 0,5 g na 1 prijem, početna doza je 0,5 g, zatim - 125 mg 1 put dnevno; kada se koristi dnevna doza od 1 g u 2 doze, početna doza je 0,5 g, zatim 125 mg svakih 12 sati;
• s klirensom kreatinina do 10, kao i za bolesnike na dijalizi (uključujući trajnu peritonealnu dijalizu): kada se primjenjuje dnevna doza od 0,25 g na 1 prijem, početna doza je 0,25 g, zatim 125 mg svakih 48 sati; kada se koristi dnevna doza od 0,5 g na 1 prijem, početna doza je 0,5 g, zatim - 125 mg 1 put dnevno; kada se koristi dnevna doza od 1 g u 2 doze, početna doza je 0,5 g, a zatim - 125 mg 1 put dnevno.

Nakon ambulantne peritonealne dijalize u kontinuiranom načinu rada (CAPD) ili hemodijalizi, primjena dodatnih doza lijeka Levofloxacin nije potrebna.
Kod starijih bolesnika nije potrebna promjena u uobičajenom režimu doziranja levofloksacina, osim u slučajevima niskog klirensa kreatinina.
U slučaju abnormalne funkcije jetre, poseban izbor doze i režima doziranja lijeka nije potreban, budući da levofloksacin hemihidrat podliježe metabolizmu jetre samo u maloj mjeri.

Predoziranje levofloksacin hemihidratom

Interakcija lijeka Levofloxacin hemihydrate s drugim lijekovima

Oslabite učinak smanjenjem apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta i sistemskom koncentracijom: antacidi sa sadržajem sukralfata, magnezija i aluminija, soli željeza, multivitamini koji sadrže cink, didanozin (tablete za žvakanje i topive tablete i dječji prašci za pripremu oralnih otopina). gore navedena sredstva i levofloksacin.

Nije uočen klinički značajan učinak levofloksacina na farmakokinetiku ciklosporina (prijavljene su povišene razine ciklosporina u plazmi pod utjecajem drugih kinolona). Levofloksacin nije imao značajan učinak na farmakokinetiku teofilina i obratno.

U kliničkim ispitivanjima na zdravim dobrovoljcima nisu uočene značajne interakcije lijekova između levofloksacina i teofilina. Međutim, budući da je istovremena primjena teofilina s drugim kinolonima popraćena povećanjem koncentracije T1 / 2 i teofilina u serumu te naknadnim povećanjem rizika od nuspojava ovisnih o teofilinu, uz istovremenu primjenu levofloksacina i teofilina, potrebno je pažljivo praćenje razine teofilina i odgovarajuća prilagodba doze. Nuspojave, uklj. konvulzije se mogu pojaviti bez obzira na povećanje koncentracije teofilina u serumu.

U studijama na zdravim dobrovoljcima nisu zabilježene značajne interakcije lijekova između levofloksacina i R ili S izomera varfarina. U postmarketinškim ispitivanjima zabilježeni su slučajevi povećanog učinka varfarina uz istovremenu primjenu levofloksacina, s povećanjem protrombinskog vremena praćenog epizodama krvarenja. Uz istovremenu primjenu levofloksacina i varfarina, potrebno je pažljivo praćenje INR, protrombinskog vremena i drugih pokazatelja koagulacije, kao i praćenje mogućih znakova krvarenja.

Cimetidin i probenecid povećavaju AUC i T1 / 2 levofloksacina i snižavaju njegov klirens (prilagodba doze uz istovremenu primjenu nije potrebna).

NSAIL mogu povećati rizik od stimulacije i napadaja CNS-a.

U bolesnika s dijabetesom koji primaju oralna hipoglikemijska sredstva ili inzulin, tijekom uzimanja levofloksacina moguća su hipo-i hiperglikemijska stanja (preporučuje se pažljivo praćenje glukoze u krvi).

Mjere opreza prilikom uzimanja Levofloxacin Hemihydrate

Prijavljeno je pojavljivanje napadaja i toksične psihoze u bolesnika liječenih kinolonima, uključujući levofloksacin. Kinoloni također mogu uzrokovati povećanje intrakranijalnog tlaka i stimulaciju središnjeg živčanog sustava pojavom tremora, tjeskobe, tjeskobe, konfuzije, halucinacija, paranoje, depresije, poremećaja spavanja i rijetko samoubilačkih misli i postupaka; ti se učinci mogu pojaviti nakon uzimanja prve doze.

U kliničkim ispitivanjima drugih kinolona, ​​kada su korištene višestruke doze u bolesnika, zabilježeni su oftalmički poremećaji, uključujući katarakte, višestruko zatamnjenje leće. Veza između tih pojava i primanja lijekova nije uspostavljena.

Prijavljen je razvoj ozbiljnih i fatalnih reakcija preosjetljivosti i anafilaktičkih reakcija u bolesnika koji su primali kinolon, uključujući levofloksacin, koji se često razvija nakon prve doze. Neke reakcije bile su praćene kardiovaskularnim kolapsom, hipotenzijom, šokom, konvulzijama, gubitkom svijesti, trncima, angioedemom (uključujući jezik, ždrijelo, glotis ili oticanje lica), opstrukciju dišnih putova (bronhospazam, skraćivanje respiratornog sindroma, sindrom akutnog respiratornog distresa)., kratkoća daha, koprivnjača, svrbež i druge kožne reakcije. Prijavljeno je i razvoj teških i fatalnih reakcija u bolesnika s kinolonom, uključujući i levofloksacin, zbog reakcija preosjetljivosti i neobjašnjenih uzroka; te su se reakcije odvijale uglavnom nakon ponovljenih doza i manifestirale su se kao sljedeće manifestacije: vrućica, osip ili teške dermatološke reakcije (akutna epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom), vaskulitis, artralgija, mialgija, serumska bolest, alergijski pneumonitis, intersticijalni nefritis, akutna bubrežna bolest neuspjeh, hepatitis, žutica, akutna nekroza jetre ili zatajenje jetre, anemija (uključujući hemolitičke i hipoplastične), trombocitopenija (uključujući trombocitopeničnu purpuru), l ykopeniya, agranulocitoza, pancitopenija, druge promjene u krvi. Pri prvim pojavama osipa na koži ili drugim manifestacijama preosjetljivosti, levofloksacin treba odmah prekinuti i poduzeti potrebne mjere.

Teške hepatotoksične reakcije zabilježene u post-marketinškim promatranjima (uključujući akutni hepatitis i fatalni ishodi) obično su se javljale u prvih 14 dana liječenja, u većini slučajeva unutar 6 dana. Najčešće su uočeni u bolesnika u dobi od 65 godina i starijih i nisu bili povezani s preosjetljivošću.

Treba imati na umu da se pseudomembranozni kolitis može razviti ako pacijent ima proljev tijekom uzimanja antibakterijskih lijekova. Liječenje antibakterijskim sredstvima dovodi do modifikacije normalne flore debelog crijeva i može dovesti do povećanog rasta klostridije. Ako se ustanovi dijagnoza "pseudomembranoznog kolitisa", potrebno je poništiti levofloksacin i započeti odgovarajuće liječenje.

Primjeri rupture tetiva ramena, ruke, Ahilove tetive, koji su zahtijevali kirurško liječenje ili doveli do dugoročne disfunkcije ekstremiteta, prijavljeni su u bolesnika koji su primali kinolone, uključujući levofloksacin. U postmarketinškim ispitivanjima došlo je do povećanja rizika od rupture tetiva na pozadini istovremenog uzimanja kortikosteroida, osobito u starijih bolesnika. Ako se pojavi bol, upala ili ruptura tetive, lijek Levofloxacin treba odmah prekinuti; pacijent mora biti u mirovanju i izbjegavati stres dok se dijagnoza tendinitisa ili rupture tetive ne isključi u potpunosti. Puknuće tetive moguće je tijekom liječenja kinolonom (uključujući levofloksacin) i nakon završetka liječenja.

Iako je topljivost levofloksacina veća od one drugih kinolona, ​​potrebno je tijekom liječenja levofloksacinom održavati odgovarajuću hidraciju kako bi se izbjeglo stvaranje pretjerano koncentriranog urina.

Propisuje se s oprezom pri zatajenju bubrega; budući da se eliminacija levofloksacina može smanjiti, potrebno je pažljivo kliničko promatranje i odgovarajuće laboratorijske studije prije i tijekom terapije. U bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega (Cl kreatinin