Amoksicilin + klavulanska kiselina: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina

ATX kod: J01CR02

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)

Proizvođač: Kraspharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovenija), Hemofarm A.D. (Srbija), Sandoz (Švicarska)

Aktualizacija opisa i fotografija: 26.10.2018

Amoksicilin + klavulanska kiselina je antibiotik širokog spektra.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblici za doziranje Amoksicilin + klavulanska kiselina:

• filmom obložene tablete: ovalne, bikonveksne, gotovo bijele ili bijele, s jedne strane graviranje "A", s druge strane - "63" (tablete 250 mg + 125 mg), ili "64" (tablete 500 mg + 125 mg) ), ili graviranje podijeljeno rizikom - "6 | 5" (tablete 875 mg + 125 mg); Poprečni presjek prikazuje svijetlo žutu jezgru okruženu bijelom ili gotovo bijelom ljuskom (7 komada u blisterima, 2 blistera u kartonskoj kutiji);
• prašak za suspenziju za oralnu primjenu (jagoda): granuliran, gotovo bijeli ili bijeli (u dozi od 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g u prozirnim bočicama od 150 ml, u dozi od 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g u poluprozirnim bocama od 150 ml, svaka boca u kartonskoj kutiji);
• prašak za pripremu otopine za intravensku (IV) primjenu: bijele do bijele boje sa žućkastim nijansama (u bočicama od 10 ml, 1 ili 10 boca u kartonskoj kutiji; bolnički paketi od 1 do 50 boca u kartonu),

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojci: amoksicilin (u obliku trihidrata) - 250 mg, ili 500 mg, ili 875 mg, klavulanska kiselina (u obliku kalijevog klavulanata) - 125 mg;
• pomoćne (neaktivne) komponente: natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, bijela pelena 06B58855 (titanov dioksid, makrogol, hipromeloza-15cP, hipromeloza-5cP).

Sastav od 5 ml suspenzije (napravljen od praška za suspenziju):

• aktivni sastojci: amoksicilin (u obliku trihidrata) - 125 mg i klavulanska kiselina (u obliku klavulanat kalija) - 31,25 mg, ili amoksicilin - 250 mg i klavulanska kiselina - 62,5 mg;
• pomoćne komponente: ksantanska guma, silicij-dioksid, hipromeloza, aspartam, sukcinska kiselina, koloidni silicij-dioksid, aroma jagode.

Aktivni sastojci u jednoj bočici praška za pripremu otopine za intravensku primjenu: amoksicilin - 500 mg i klavulanska kiselina - 100 mg, ili amoksicilin - 1000 mg i klavulanska kiselina - 200 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Djelovanje lijeka Amoxicillin + Clavulanic acid je zbog svojstva njegovih aktivnih sastojaka.

Amoksicilin je polusintetski antibiotik. Ima širok spektar djelovanja, aktivan je protiv mnogih gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Nema učinka na mikroorganizme koji proizvode enzime beta-laktamaze, jer su uništeni njihovim djelovanjem.

Klavulanska kiselina je inhibitor beta-laktamaze koji se po strukturi odnosi na peniciline. Ima sposobnost inaktivirati većinu beta-laktamaza koje se nalaze u mikroorganizmima koji su otporni na djelovanje cefalosporina i penicilina. Klavulanska kiselina je vrlo učinkovita protiv plazmidne beta-laktamaze, koja najčešće ima otpornost, ali nije aktivna protiv kromosomskog beta-laktamaza tipa 1.

Klavulanska kiselina u sastavu lijeka štiti amoksicilin od štetnog djelovanja beta-laktamaze i proširuje njegov spektar djelovanja, uključujući bakterije koje su obično otporne na amoksicilin.

Sljedeći mikroorganizmi su osjetljivi na kombinaciju amoksicilin + klavulanska kiselina:

• gram-pozitivi spp. 1, 2;
• Gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
• Gram-negativni aerobi: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
• Gram-negativni anaerobi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
• Ostalo: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Dobivena rezistencija na amoksicilin + klavulansku kiselinu vjerojatna je za sljedeće mikroorganizme:

• Gram-negativni aerobi: Proteus spp. (uključujući Proteus vulgaris i Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae 1 i Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
• Gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupe

Sljedeći mikroorganizmi imaju prirodnu otpornost na djelovanje amoksicilina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom:

• Gram-negativni aerobi: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganesthen anestheanesthen anesthydephtendii stif.
• Ostalo: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

1 Za ove bakterije, kliničke studije su utvrdile učinkovitost amoksicilina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom.

Sojevi ovih vrsta mikroorganizama ne proizvode beta-laktamazu, osjetljivi su na amoksicilin, pa stoga, vjerojatno, na kombinaciju amoksicilina + klavulanske kiseline.

farmakokinetika

Nakon uzimanja lijeka Amoksicilin + klavulanska kiselina unutar aktivnih tvari brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija se postiže za 1-2 sata. Optimalna apsorpcija se primjećuje prilikom uzimanja lijeka na početku obroka.

Kada se uzimaju oralno i intravenozno, aktivni sastojci imaju umjereni stupanj vezanja za proteine ​​plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%.

Obje komponente karakterizira dobar volumen distribucije u tjelesnim tekućinama i tkivima. Nalazi se u plućima, srednjem uhu, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini, maternici, jajnicima. Oni prodiru u tajnu paranazalnih sinusa, palatinskih tonzila, sinovijalne tekućine, bronhijalnog sekreta, mišićnog tkiva, prostate, žučnog mjehura i jetre. Amoksicilin može prodrijeti u majčino mlijeko, kao i većina penicilina. Tragovi klavulanske kiseline nalaze se u majčinom mlijeku.

Amoksicilin i klavulanska kiselina prodiru u posteljicu. Ne ulazite u krvno-moždanu barijeru, pod uvjetom da se meninge ne upale.

Obje komponente se metaboliziraju u jetri: amoksicilin - oko 10% doze, klavulanska kiselina - oko 50% doze.

Amoksicilin (50–78% doze) izlučuje se gotovo nepromijenjen putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Klavulanska kiselina (25–40% doze) izlučuje se glomerularnom filtracijom putem bubrega, dijelom kao metaboliti i nepromijenjena. Obje komponente se uklanjaju unutar prvih 6 sati. Male količine mogu se izlučiti kroz pluća i crijeva.

U teškoj bubrežnoj insuficijenciji poluvrijeme eliminacije se povećava: za amoksicilin - do 7,5 sati, za klavulansku kiselinu - do 4,5 sata.

Obje aktivne tvari antibiotika uklanjaju se hemodijalizom, u malim količinama peritonealnom dijalizom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, amoksicilin + klavulanska kiselina koristi se za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na kombinaciju aktivnih tvari:

• ORL i infekcije gornjih dišnih putova: akutni i kronični sinusitis, rekurentni tonzilitis, akutni i kronični otitis media, faringitis i apsces ždrijela, obično uzrokovani Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
• infekcije donjeg respiratornog trakta: pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutni bronhitis s bakterijskom superinfekcijom, bronhopneumonija, upala pluća, obično uzrokovane Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• infekcije kostiju i vezivnog tkiva i zglobova, uključujući osteomijelitis, obično uzrokovane Staphylococcus aureus;
• infekcije žučnih puteva: kolangitis, kolecistitis;
• infekcije mokraćnog sustava: pijelitis, pijelonefritis, uretritis, cistitis, meki šankr, prostatitis, gonoreja (uzrokovana Neisseria gonorrhoeae), infekcije ženskih genitalija, obično uzrokovane vrstama obitelji Enterobacteriaceae (uglavnom Escherichia coli), vrsta roda syrosocaprosis, Syrophagous syrosolorosis. vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarijski apsces, septički pobačaj;
• infekcije kože i mekih tkiva: sekundarno inficirana dermatoza, flegmon, erizipela, apsces, infekcija impetiga i rana, obično uzrokovane vrstama roda Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
• meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsa;
• odontogene infekcije;
• druge miješane infekcije, kao što su intraabdominalne infekcije, post-pobačaj ili postpartalna sepsa (kao dio fazne terapije).

U kirurgiji se koristi antibiotik za prevenciju postoperativnih infekcija.

kontraindikacije

• infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa nalik korteksu);
• abnormalna funkcija jetre i kolestatska žutica povezana s upotrebom kombinacije amoksicilina i klavulanske kiseline ili penicilina u povijesti;
• dob djece do 12 godina (za tablete);
• fenilketonurija (za suspenziju);
• klirens kreatinina manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg + 125 mg);
• preosjetljivost na komponente lijeka, beta-laktamske antibiotike, cefalosporine ili peniciline.

Amoksicilin + klavulanska kiselina treba se koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

• ozbiljno zatajenje jetre;
• kronično zatajenje bubrega;
• bolesti gastrointestinalnog trakta (uključujući povijest kolitisa zbog uporabe penicilina);
• trudnoća i dojenje.

Upute za uporabu Amoksicilin + klavulanska kiselina: metoda i doziranje

Film obložene tablete

U obliku tableta, lijek je indiciran za oralnu primjenu. Za optimalnu apsorpciju i smanjenje rizika od nuspojava iz probavnog sustava, preporučuje se uzimanje tableta na početku obroka.

Liječnik određuje režim doziranja pojedinačno ovisno o težini procesa infekcije, dobi pacijenta, tjelesnoj težini i funkciji bubrega.

Ako je potrebno, provoditi stupnjevanu terapiju: prvo, lijek Amoksicilin + klavulanska kiselina se primjenjuje intravenski, nakon prelaska na gutanje.

Preporučene doze za odrasle i djecu stariju od 12 godina ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg:

• infekcije blage i umjerene težine: 250 mg + 125 mg svakih 8 sati ili 500 mg + 125 mg svakih 12 sati;
• teške infekcije, infekcije dišnog sustava: 500 mg + 125 mg 3 puta dnevno ili 875 mg + 125 mg 2 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza amoksicilina ne smije prelaziti 6000 mg, klavulanska kiselina - 600 mg.

Minimalno trajanje liječenja je 5 dana, a maksimalno 14 dana. 2 tjedna nakon početka terapijskog tečaja liječnik procjenjuje kliničku situaciju i, ako je potrebno, donosi odluku o nastavku liječenja. Trajanje liječenja nekompliciranog akutnog otitisa je 5-7 dana.

Važno je uzeti u obzir da 2 tablete od 250 mg + 125 mg za sadržaj klavulanske kiseline nisu ekvivalentne 1 tableti od 500 mg + 125 mg.

U slučaju smanjene funkcije bubrega, doza amoksicilina se prilagođava ovisno o klirensu kreatinina (CK):

• CC> 30 ml / min: nije potrebna korekcija;
• CC 10-30 ml / min: 2 puta dnevno, 1 tableta od 250 mg (za blage i umjerene infekcije) ili 1 tableta od 500 mg;
• QC 30 ml / min.

Odraslim osobama na hemodijalizi propisuju se 1 tableta od 500 mg + 125 mg ili 2 tablete od 250 mg + 125 mg jednom dnevno. Osim toga, jedna doza propisana je tijekom dijalizne terapije i druga doza na kraju sesije.

Prašak za suspenziju za oralnu primjenu

Suspenzija Amoksicilin + klavulanska kiselina obično se propisuje djeci mlađoj od 12 godina.

U ovom obliku doziranja lijek je namijenjen za oralnu primjenu. Iz praška se priprema suspenzija: 2/3 vode se ulije u vodu za piće koja se kuha i ohladi na sobnu temperaturu, dobro protrese, zatim se volumen podesi na oznaku (100 ml) i ponovno se snažno mućka. Protresite bocu prije svake uporabe.

Za precizno doziranje, komplet sadrži mjernu kapu s rizikom od 2,5 ml, 5 ml i 10 ml. Nakon svake uporabe mora se oprati čistom vodom.

Liječnik određuje režim doziranja pojedinačno ovisno o težini procesa infekcije, dobi pacijenta, tjelesnoj težini i funkciji bubrega.

Za optimalnu apsorpciju aktivnih tvari i smanjenje rizika od nuspojava iz probavnog sustava, preporučuje se uzimanje Amoksicilin + suspenzija klavulanske kiseline na početku obroka.

Trajanje liječenja je najmanje 5 dana, ali ne duže od 14 dana. 2 tjedna nakon početka terapijskog tečaja liječnik procjenjuje kliničku situaciju i, ako je potrebno, donosi odluku o nastavku liječenja.

Djeca od 3 mjeseca do 12 godina ili težine do 40 kg suspenzije propisuju se u dozi od 125 mg + 31,25 mg po 5 ml ili 250 mg + 62,5 mg po 5 ml tri puta dnevno u intervalima od 8 sati.

Minimalna dnevna doza za amoksicilin je 20 mg / kg, maksimalna 40 mg / kg. U malim dozama lijek se koristi za rekurentne tonzilitis, infekcije kože i mekih tkiva. U visokim dozama - s upala sinusa, upala srednjeg uha, infekcije donjeg respiratornog trakta, mokraćnog sustava, kostiju i zglobova.

Djeca od rođenja do 3 mjeseca preporučuju dnevnu dozu od 30 mg / kg amoksicilina. Treba ga podijeliti u dvije doze.

Nema preporuka za režim doziranja za djecu koja su rođena prerano.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza amoksicilina se prilagođava ovisno o CC:

• CC> 30 ml / min: nije potrebna korekcija;
• CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg po kg tjelesne težine dva puta dnevno, ali ne više od 500 mg + 125 mg dva puta dnevno;
• QC

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište u Rostovu, specijalnost "Opća medicina".

Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno za zdravlje!

Osim ljudi, samo jedno živo biće na planeti Zemlji - psi - pati od prostatitisa. Ovo su doista naši najodaniji prijatelji.

Prema mnogim znanstvenicima, vitaminski kompleksi su praktički beskorisni za ljude.

Čak i ako muško srce ne pobijedi, još uvijek može živjeti dugo vremena, kao što nam je pokazao norveški ribar Jan Revsdal. Njegov "motor" zaustavio se u 4 sata nakon što se ribar izgubio i zaspao na snijegu.

Najviša tjelesna temperatura zabilježena je kod Willieja Jonesa (USA), koji je primljen u bolnicu s temperaturom od 46,5 ° C.

Ljudske kosti su četiri puta jače od betona.

Znanstvenici sa Sveučilišta u Oxfordu proveli su niz studija u kojima su zaključili da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga znanstvenici preporučuju da se riba i meso ne isključuju iz njihove prehrane.

Američki znanstvenici proveli su pokuse na miševima i došli do zaključka da sok od lubenice sprečava razvoj ateroskleroze. Jedna grupa miševa pila je običnu vodu, a druga - sok od lubenice. Kao rezultat, posude druge skupine su bile oslobođene kolesterola.

U nastojanju da se pacijent izvadi, liječnici često idu predaleko. Primjerice, izvjesni Charles Jensen u razdoblju od 1954. do 1994. godine. preživio je više od 900 operacija uklanjanja neoplazmi.

Prema studiji Svjetske zdravstvene organizacije, polusatni dnevni razgovor na mobilnom telefonu povećava vjerojatnost razvoja tumora na mozgu za 40%.

Najrjeđa bolest je Kourouova bolest. Samo predstavnici plemena krzna u Novoj Gvineji su bolesni. Pacijent umire od smijeha. Smatra se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.

Jetra je najteži organ u našem tijelu. Prosječna težina mu je 1,5 kg.

74-godišnji stanovnik Australije James Harrison postao je davatelj krvi oko 1000 puta. Ima rijetku krvnu skupinu čija antitijela pomažu u preživljavanju novorođenčadi s teškom anemijom. Tako je Australac spasio oko dva milijuna djece.

Prosječno očekivano trajanje života ljevacima je manje od desničara.

Alergijski lijekovi u Sjedinjenim Državama troše više od 500 milijuna dolara godišnje. Vjerujete li još uvijek da ćete pronaći način da konačno porazite alergiju?

Ako se smiješ samo dva puta dnevno, možeš sniziti krvni tlak i smanjiti rizik od srčanog i moždanog udara.

Svatko želi najbolje za sebe. Ali ponekad sami ne shvaćate da će se život poboljšati nekoliko puta nakon savjetovanja sa stručnjakom. Slična situacija.

Amoksicilin

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
20 komada - polimerne limenke (1) - kartonske kutije.
20 komada - banke tamnog stakla (1) - pakiranja od kartona.
20 komada - polimerne boce (1) - kutije od kartona.
1 kg - plastične vrećice (1) - polimerne limenke.
1 kg - plastične vrećice (1) - kartonske bubnjeve.
10 kg - plastične vrećice (1) - polimerne limenke.
10 kg - plastične vrećice (1) - kartonske bubnjeve.
15 kg - plastične vrećice (1) - polimerne limenke.
15 kg - plastične vrećice (1) - kartonske bubnjeve.
5 kg - plastične vrećice (1) - polimerne limenke.
5 kg - plastične vrećice (1) - kartonske bubnjeve.

Antibiotička skupina polusintetičkih penicilina širokog spektra djelovanja. To je 4-hidroksilni analog ampicilina. Djeluje baktericidno. Aktivan protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (s iznimkom sojeva koji proizvode penicilinazu), Streptococcus spp.; aerobne gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Mikroorganizmi koji proizvode penicilinazu otporni su na amoksicilin.

U kombinaciji s metronidazolom djeluje protiv Helicobacter pylori. Vjeruje se da amoksicilin inhibira razvoj rezistencije metronidazola pomoću Helicobacter pylori.

Postoji unakrsna otpornost između amoksicilina i ampicilina.

Spektar antibakterijskog djelovanja se širi istodobnom primjenom amoksicilina i inhibitora beta-laktamaze klavulanske kiseline. Ova kombinacija povećava aktivnost amoksicilina protiv Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Međutim, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens i mnoge druge gram-negativne bakterije ostaju otporne.

Kada se amoksicilin daje brzo i potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ne uništava se u kiselom okolišu želuca. C_maksimum Amoksicilin u krvnoj plazmi dostiže se nakon 1-2 sata, a povećanje doze 2 puta, koncentracija se također povećava 2 puta. U prisutnosti hrane u želucu ne smanjuje ukupnu apsorpciju. Kod u / in, in / m unošenje i gutanje u krvi postigli su slične koncentracije amoksicilina.

Vezanje amoksicilina na proteine ​​plazme je oko 20%.

Široko rasprostranjena u tkivima i tjelesnim tekućinama. Prijavljene su visoke koncentracije amoksicilina u jetri.

T_1/2 Oko 60% doze koja se uzima oralno izlučuje se nepromijenjeno u urinu glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom; u dozi od 250 mg, koncentracija amoksicilina u urinu je veća od 300 μg / ml. Određena količina amoksicilina određena je u izmetu.

Kod novorođenčadi i starijih osoba T_1/2 može biti duže.

Kod zatajenja bubrega T_1/2 može biti 7-20 sati

U malim količinama, amoksicilin prodire u BBB tijekom upale pia matera.

Amoksicilin se uklanja hemodijalizom.

Za monoterapiju i kombinaciju s klavulanskom kiselinom: infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, uključujući bronhitis, upala pluća, angina, pielonefritis, uretritis, gastrointestinalne infekcije, ginekološke infekcije, infekcije kože i mekih tkiva, listerioza, leptospiroza, gonoreja.

Za uporabu u kombinaciji s metronidazolom: kronični gastritis u akutnoj fazi, peptički ulkus i čir na dvanaesniku u akutnoj fazi, povezan s Helicobacter pylori.

Infektivna mononukleoza, limfocitna leukemija, teške gastrointestinalne infekcije s proljevom ili povraćanjem, respiratorne virusne infekcije, alergijska dijateza, bronhijalna astma, peludna groznica, preosjetljivost na peniciline i / ili cefalosporine.

Za uporabu u kombinaciji s metronidazolom: bolesti živčanog sustava; poremećaji krvi, limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza; Preosjetljivost na derivate nitroimidazola.

Za primjenu u kombinaciji s klavulanskom kiselinom: povijest abnormalne funkcije jetre i žutice povezane s uzimanjem amoksicilina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom.

Individualni. Za oralnu primjenu, jednokratna doza za odrasle i djecu stariju od 10 godina (težine više od 40 kg) iznosi 250-500 mg, za teške slučajeve bolesti - do 1 g. Za djecu u dobi od 5-10 godina pojedinačna doza je 250 mg; u dobi od 2 do 5 godina - 125 mg; za djecu mlađu od 2 godine dnevna doza je 20 mg / kg. Za odrasle i djecu, interval između doza je 8 sati, a kod liječenja akutne nekomplicirane gonoreje 3 g jednom (u kombinaciji s probenecidom). U bolesnika s oslabljenom funkcijom bubrega s CC od 10-40 ml / min, interval između doza treba povećati na 12 sati; kada je QA manji od 10 ml / min, interval između doza treba biti 24 sata.

Za parenteralnu uporabu u odraslih w / m - 1 g 2 puta / dan, u / u (s normalnom funkcijom bubrega) - 2-12 g / dan. Djeca i / m - 50 mg / kg / dan, pojedinačna doza - 500 mg, učestalost ubrizgavanja - 2 puta / dan; u / u - 100-200 mg / kg / dan. Bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega, dozu i interval između injekcija treba prilagoditi u skladu s vrijednostima QC.

Alergijske reakcije: urtikarija, eritem, angioedem, rinitis, konjunktivitis; rijetko - groznica, bol u zglobovima, eozinofilija; u rijetkim slučajevima - anafilaktički šok.

Učinci povezani s kemoterapijskim djelovanjem: mogući razvoj superinfekcije (osobito u bolesnika s kroničnim bolestima ili s malim otporom tijela).

Kod dulje uporabe u visokim dozama: vrtoglavica, ataksija, zbunjenost, depresija, periferna neuropatija, konvulzije.

Uglavnom u kombinaciji s metronidazolom: mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev, konstipacija, epigastrična bol, glositis, stomatitis; rijetko hepatitis, pseudomembranozni kolitis, alergijske reakcije (urtikarija, angioedem), intersticijalni nefritis, poremećaji hemopoeze.

Uglavnom kada se koristi u kombinaciji s klavulanskom kiselinom: kolestatska žutica, hepatitis; rijetko, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, eksfoliativni dermatitis.

Amoksicilin može smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva.

Uz istovremenu primjenu amoksicilina s baktericidnim antibioticima (uključujući aminoglikozide, cefalosporine, cikloserin, vankomicin, rifampicin), manifestira se sinergizam; s bakteriostatičkim antibioticima (uključujući makrolide, kloramfenikol, linkosamide, tetracikline, sulfonamide) - antagonizam.

Amoksicilin pojačava učinak neizravnih antikoagulanata suzbijanjem crijevne mikroflore, smanjuje sintezu vitamina K i protrombinski indeks.

Amoksicilin smanjuje učinak lijekova u procesu metabolizma čiji je PABK formiran.

Probenecid, diuretici, alopurinol, fenilbutazon, NSAR smanjuju tubularnu sekreciju amoksicilina, što može biti popraćeno povećanjem njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Antacidi, glukozamin, laksativi, aminoglikozidi usporavaju i smanjuju, a askorbinska kiselina povećava apsorpciju amoksicilina.

Kod kombinirane uporabe amoksicilina i klavulanske kiseline, farmakokinetika obje komponente se ne mijenja.

S oprezom u bolesnika sklonih alergijskim reakcijama.

Amoksicilin u kombinaciji s metronidazolom se ne preporučuje za primjenu u bolesnika mlađih od 18 godina; ne smije se koristiti za bolest jetre.

S obzirom na kombiniranu terapiju metronidazolom, alkohol se ne preporučuje.

Amoksicilin prodire u placentarnu barijeru, u malim količinama izlučuje se u majčino mlijeko.

Ako trebate koristiti amoksicilin tijekom trudnoće, trebate pažljivo odmjeriti očekivane koristi terapije za majku i potencijalni rizik za fetus.

Uz oprez primijeniti amoksicilin tijekom dojenja (dojenje).

Primjena u djece moguća je prema režimu doziranja.

Amoksicilin u kombinaciji s metronidazolom se ne preporučuje za primjenu u bolesnika mlađih od 18 godina.

Lijek Amoksicilin klavulanska kiselina: upute za uporabu

Amoksicilin i klavulanska kiselina glavne su aktivne tvari u sastavu suvremenog kombiniranog pripravka. Dokazana dvokomponentna formulacija nadilazi otpornost većine mikroorganizama koji proizvode β-laktamazu. Principi doziranja tvari dopuštaju prepolovljavanje broja nuspojava.

Amoksicilin i klavulanska kiselina glavne su aktivne tvari u sastavu suvremenog kombiniranog pripravka.

Rusko ime

Amoksicilin + klavulanska kiselina - rusko ime. U distribucijskoj mreži kombinirani lijek nalazi se pod različitim nazivima:

• Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat;
• amoksiklav;
• Novoklav;
• Augmentin;
• Rapiklav;
• flemoksin;
• Flemoklav Solyutab.

Različiti proizvođači registriraju nova imena za kombinaciju istih aktivnih sastojaka.

Latinski naziv

Amoksikilin + Acidum clavulanicum.

Oblik i sastav otpuštanja

Oralne tablete u gustoj filmskoj ljusci, namijenjene za uporabu u cijelosti. Glavna doza u smislu amoksicilina + klavulanata:

• 250 mg + 125 mg;
• 500 mg + 125 mg;
• 875 mg + 125 mg.

Povećanjem doze antibiotika količina klavulanata ostaje ista - 125 mg. Ova koncentracija je dovoljna da se postigne terapijski učinak u jednoj dozi. Koriste se dodatni sastojci - točan sastav treba navesti u uputama za lijek.

Tablete za disperziju za oralnu primjenu. Novi oblik olakšava uporabu djeci i pacijentima s poteškoćama gutanja. Tablete se lako otapaju u vodi i slini. Moguće je primiti cijelu ili resorpciju u ustima. Doze ponavljaju one za netopljive tablete.

Prah u obliku granula za samoproizvodnju oralne suspenzije. Bijela, rastresita tvar se pakira u prozirne boce s kapacitetom od 150 ml u 2 doze: 125 / 31,25 mg i 250 / 62,5 mg. Navedena količina odgovara sadržaju amoksicilina / klavulanata u 5 ml pripravljene suspenzije.

Prah za pripremu intravenskih injekcijskih otopina proizvedenih u bočicama od 10 ml, pakiranih u kartonske pakiranja od 1, 10, 50 komada. Broj aktivnih sastojaka: 500 mg + 100 mg ili 1000 mg + 200 mg, što znači sadržaj amoksicilina + količina klavulanata.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Lijek spada u farmakološku skupinu penicilina u kombinacijama, raspon njezinog utjecaja obuhvaća sve patogene koji su osjetljivi na amoksicilin. Mnogi od njih naučili su suzbijati terapiju proizvodnjom posebnih enzima (laktamaza) koji uništavaju antibiotike.

Clavulanat veže zaštitne tvari i dodatno ima blagi bakteriostatski učinak. Otporni mikroorganizmi postaju osjetljivi na amoksicilin, što omogućuje uništavanje infekcije lizom stanične stijenke. Uz pravilno liječenje, bakterije nemaju vremena razviti imunitet na sastav. Stečena otpornost novih sojeva zabilježena je rjeđe nego kod monoterapije s penicilinom.

Antibiotik širokog spektra - amoksicilin, kada se koristi zajedno s klavulanskom kiselinom, može biti aktivan protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih aeroba i anaeroba. Terapije su pogodne za bolesti uzrokovane različitim oblicima streptokoka, stafilokoka, enterokoka, listerija itd.

farmakokinetika

Aktivni sastojci imaju slične farmakokinetičke parametre koji omogućuju istovremenu uporabu. Oba spoja se brzo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost amoksicilina prelazi 90%, klavulanat se apsorbira za 60-70%.

Maksimalna koncentracija lijeka u krvi se postiže u prosjeku u 1,5-2 sata, što dovodi do brze distribucije lijeka u tkivima i tjelesnim tekućinama. Koncentracija u mjestima bakterijskih lezija, gnojni sadržaj apscesa i apscesa, bronhijalna sekrecija premašuje broj ljekovitih tvari u neupalnim područjima.

Aktivne tvari prodiru u sva žljezdana tkiva, sluznice, eksudate, sputum, sinovijalnu tekućinu, mišiće, zglobove i koštano tkivo. Oni prevladavaju placentalne i hemato-encefalične barijere, izlučuju se u majčino mlijeko.

Komponente se metaboliziraju u jetri, a izlučivanje se vrši glomerularnom filtracijom kroz bubrege. Mala količina neaktivnih metabolita izlučuje se kroz pluća i crijeva. Tvari se uklanjaju za 5-6 sati. Poluvrijeme eliminacije je produljeno u slučaju poremećaja funkcije bubrega. Tijekom hemodijalize, tijekom peritonealne dijalize, obje supstance su gotovo potpuno uklonjene - u malim količinama.

Indikacije za uporabu

Dvodjelni preparat djeluje na dokazanu osjetljivost bakterija na njegove sastojke. Širok raspon aktivnosti i snažan učinak također vam omogućuju propisivanje pojačanog antibiotika kada je zaražen nespecificiranim patogenom.

Amoksicilin: upute za uporabu

Farmaceutika je razvila mnogo lijekova za liječenje bakterijskih infekcija. A jedan od najpoznatijih i najdjelotvornijih lijekova klase antibiotika je Amoksicilin. Lijek se koristi kod raznih bolesti, kada je potrebno eliminirati štetnu mikrofloru koja ih uzrokuje.

Opis droge

Amoksicilin je razvijen početkom 70-ih. To je antibakterijski lijek iz klase penicilina koji pripada polusintetičkim antibioticima. Amoksicilin je najbliži ampicilinu, ali se razlikuje od njega u prisutnosti hidroksilne skupine. To čini lijek biološki dostupnijim putem oralne (ne intravenske) primjene. Također, amoksicilin je otporniji na djelovanje želučanog soka od ampicilina, što dovodi do bolje apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta i visoke biodostupnosti.

Nakon uzimanja ove vrste penicilin prodire u sva tkiva i tjelesne tekućine, što dovodi do njegovog visokog terapijskog učinka. Postoji i izravna veza između doze i koncentracije tvari u tijelu, tj. Povećanje doze za dva puta povlači za sobom i povećanje koncentracije tvari za dva puta. Amoksicilin se eliminira putem bubrega na 50-70%, samo se mali dio lijeka eliminira kroz jetru.

Lijek pripada antibakterijskim baktericidnim sredstvima. Princip djelovanja amoksicilina temelji se na učinku na određene enzime koji čine bakterijske stanične stijenke. Bez tih enzima, stanični zidovi su uništeni, a bakterije umiru.

Amoksicilin je aktivan protiv različitih vrsta mikroorganizama, i gram-pozitivnih i gram-negativnih. Međutim, njegovo djelovanje je daleko od univerzalnog, jer postoje mikroorganizmi koji su otporni na amoksicilin. Konkretno, to su bakterije sposobne proizvesti beta-laktamazu, koja neutralizira antibiotik. Stoga se amoksicilin često oslobađa u kombinaciji s klavulanskom kiselinom, koja štiti amoksicilin od djelovanja beta-laktamaze.

Međutim, amoksicilin u svom čistom obliku također se često koristi, unatoč užem spektru djelovanja u usporedbi s kombinacijom amoksicilina i beta-laktamaze. To se objašnjava, s jedne strane, nižom cijenom čistog lijeka, as druge strane, manjim brojem nuspojava.

Kombinacija amoksicilina i metronidazola također se koristi za liječenje infekcija Helicobacter pylori.

Bakterije na koje utječe amoksicilin:

• salmonela,
• stafilokoki,
• streptokoki,
• Shigella,
• gonococci.

primjena

Amoksicilin se koristi za liječenje bakterijskih infekcija sljedećih organa:

• gornji dišni putovi (ždrijelo, nazofarinks, grlo, tonzile),
• donji respiratorni trakt (traheja, bronhija, pluća),
• gastrointestinalni trakt,
• urinarni organi,
• kože.

Posebice, liječnik može propisati antibiotik za sljedeće infektivne bolesti dišnog sustava:

Amoksicilin smanjuje manifestacije akutnih respiratornih bolesti i skraćuje vrijeme potrebno za oporavak.

Bolesti urogenitalnog sustava u kojima se može propisati amoksicilin:

• cistitis,
• pyelitis,
• nefritis,
• pijelonefritis,
• uretritis,
• gonoreja,
• endometritis.

Bolesti probavnog trakta, koje koriste amoksicilin:

• kolecistitis,
• peritonitis,
• enterokolitis,
• kolangitis,
• tifus
• dizenterija,
• salmoneloza (uključujući bakterio nosača),

S kojim infekcijama kože i mekih tkiva liječnik može propisati amoksicilin:

• leptospiroza,
• crvenog vjetra,
• impetigo,
• bakterijska dermatoza.

Amoksicilin se također koristi u liječenju sljedećih bolesti:

U kombinaciji s metronidazolom, lijek se može koristiti u liječenju kroničnog gastritisa i peptičkog ulkusa. Oba aktivna sastojka u ovom slučaju služe za zaustavljanje umnožavanja bakterija koje uzrokuju ove bolesti. Vjeruje se da amoksicilin inhibira razvoj otpornosti bakterija na metronidazol.

Pregledi lijeka u većini pozitivnih. Pacijenti bilježe njegovu visoku učinkovitost, pristupačnu cijenu i malu količinu nuspojava.

Obrazac za izdavanje

Amoksicilin se prodaje samo u obliku tableta ili kapsula. Oblici za parenteralnu primjenu ne postoje, budući da lijek ulazi u tijelo iz gastrointestinalnog trakta jednako učinkovito kao i kod intravenske primjene. Tablete i kapsule lijeka obično imaju dozu od 250 i 500 mg. Također dostupne granule za pripremu suspenzija za djecu. Na tržištu postoje mnogi analozi amoksicilina. To su lijekovi koje proizvode i ruski i europski proizvođači. Strukturni analozi moraju sadržavati amoksicilin u svom sastavu. Međutim, neki lijekovi mogu imati drugačiji naziv.

Amoksicilin razlikuje pristupačnu cijenu. To može biti oko 30 rubalja po pakiranju od 10 tableta i oko 60 rubalja po pakiranju od 20 kapsula. Granule za pripremu suspenzija (10 komada u pakiranju) također koštaju oko 60 rubalja. Amoksicilin ima rok trajanja od tri godine. Može se skladištiti na tamnom mjestu pri temperaturi ne višoj od +25 ºS.

kontraindikacije

Amoksicilin ima malo kontraindikacija. Glavne kontraindikacije uključuju:

• dobi do 3 godine
• Prvo tromjesečje trudnoće
• dojenje
• netolerancija na amoksicilin i druge peniciline,
• teškog zatajenja bubrega
• teški poremećaji probavnog sustava,
• infektivna mononukleoza,
• limfocitna leukemija,
• bronhijalna astma,
• kolitis u vezi s antibioticima u povijesti.

Uz kombiniranu primjenu amoksicilina i klavulanske kiseline, ovim kontraindikacijama dodaju se ozbiljne bolesti jetre.

Amoksicilin i metronidazol se ne mogu koristiti zajedno u djetinjstvu. Iako je minimalna starost na kojoj se amoksicilin može koristiti, prema preporuci proizvođača, 3 godine, u praksi, međutim, pedijatri koriste amoksicilin za liječenje mlađe djece.

Suspenzija sadrži saharozu, treba je uzeti u obzir za osobe s dijabetesom.

Treba razumjeti da je amoksicilin, kao i svaki drugi antibiotik, namijenjen samo za liječenje bakterijskih infekcija, au slučaju virusnih infekcija - ARVI, gripa, herpesa, njegova uporaba neće biti samo besmislena, nego često štetna.

Uporaba amoksicilina tijekom trudnoće i dojenja

Budite oprezni pri propisivanju lijeka tijekom trudnoće. Može se koristiti samo u drugom i trećem tromjesečju. Budući da amoksicilin prodire u majčino mlijeko, njegov unos tijekom dojenja je zabranjen, jer lijek može izazvati alergijske reakcije i disbiozu kod djeteta.

Nuspojave

Amoksicilin obično dobro podnosi pacijent. Međutim, u nekim slučajevima može doći do neželjenih nuspojava. Najčešće nuspojave uključuju:

• mučnina, dispepsija;
• proljev;
• rinitis;
• konjunktivitis;
• groznica;
• promjene u sastavu krvi (eozinofilija, leukopenija, neutropenija), anemija;
• stomatitisa;
• gušavost;
• kandidijaza;
• kolpitis (kod žena);
• glavobolja;
• alergijske reakcije (hiperemija, edem, urtikarija, dermatitis, anafilaktički šok);
• tahikardija.

Moguće su i neurološke reakcije (nesanica, agitacija, tjeskoba, konfuzija).

Amoksicilin može dovesti do smanjenja proizvodnje vitamina K. Također, uporaba lijeka ponekad dovodi do smanjenja protrombinskog indeksa.

Dugotrajnim liječenjem amoksicilinom potrebno je povremeno provjeravati stanje jetre, bubrega i krvotvornih organa.

Kod predoziranja amoksicilinom moguća je teška proljev. Simptomatsko liječenje predoziranja, učinkovita hemodijaliza.

Amoksicilin, upute za uporabu

Ako postoji potreba za uzimanjem amoksicilina, upute za uporabu pružit će sve potrebne informacije. Liječnik treba navesti točnu dozu amoksicilina. U slučaju različitih bolesti, različite doze i režimi su nužni, pa je samozdravljenje ovdje neprihvatljivo. Maksimalna dnevna doza amoksicilina je 6 g.

Prema uputama za uporabu, uobičajena doza za odrasle i djecu stariju od 10 godina težine preko 40 kg je 250-500 mg odjednom. Sveukupno, amoksicilin se mora uzimati tri puta dnevno, nakon 8 sati, intervali između doza moraju se čuvati što je moguće striktnije, jer to jamči održavanje potrebne terapijske koncentracije lijeka u tijelu. U slučaju teških infekcija, doza amoksicilina može se povećati na 1000 mg.

Koje se doze preporučuju djeci mlađoj od 10 godina? U sličnoj dobi, poželjno je koristiti suspenziju. Osim toga, manjim pacijentima uvijek se daju manje doze od odraslih. Djeci u dobi od 5 do 10 godina obično se daje 250 mg amoksicilina 3 puta dnevno, a od 2 do 5 godina 125 mg 3 puta dnevno. Za djecu mlađu od 2 godine i dojenčad, doze se propisuju na temelju njihove težine - 20 mg / kg dnevno. Ova doza amoksicilina treba podijeliti u 3 doze.

U terapijskoj praksi, amoksicilin se može propisati djeci od 4 tjedna starosti.

Priprema suspenzije

Prema uputama za uporabu, za pripremu suspenzije amoksicilina treba dodati vodu za rizike u bočici, a zatim je protresti. Gotova suspenzija može se čuvati na sobnoj temperaturi do 2 tjedna. Protresite bocu prije svake uporabe. Mjerna žlica, koja se isporučuje s lijekom, ima volumen od 5 ml. Ako se pravilno pripremi suspenzija, tada treba sadržavati 250 mg amoksicilina.

Osobe s bubrežnom insuficijencijom i smanjenim klirensom kreatinina također trebaju prilagodbu doze prema dolje. Trajanje liječenja amoksicilinom također određuje liječnik. Obično se kreće od 5-14 dana. Ali čak i ako se pacijent osjeća bolje nakon nekoliko dana uzimanja lijeka, ne biste trebali prestati s liječenjem (preporučljivo je produžiti ga još 2-3 dana), jer to može dovesti do recidiva bolesti.

U liječenju gonoreje u muškaraca, jedna doza lijeka je dovoljna, ali u velikoj dozi - 3 g. Za liječenje gonoreje kod žena, amoksicilin se mora uzeti dva puta u dozi od 3 g.

U liječenju ozbiljnih zaraznih bolesti, kao što su tifus, paratifus, bakterijske lezije žučnih puteva, te neke ginekološke bolesti, potrebno je uzeti lijek u dozi od 1,5-2 g tri puta dnevno.

Leptospiroza se liječi uzimanjem amoksicilinskih tableta ili kapsula u dozi od 0,5-0,75 g 4 puta dnevno tijekom 6-12 dana.

Kako bi se riješili salmonele u odsustvu bolesti salmonele (nosač bacila), potrebno je uzeti lijek u dozi od 1,5-2 g tri puta dnevno tijekom 2-4 tjedna.

Kod sprečavanja endokarditisa prije operacije, odraslima se daje 3-4 g amoksicilina u jednoj dozi jedan sat prije operacije. Pedijatrijska doza bi u tom slučaju trebala biti manja od polovice.

Prema uputama za uporabu, unos hrane ne utječe na probavljivost lijeka, pa se može uzeti bez obzira na vrijeme obroka.

Tijek liječenja amoksicilinom može biti praćen disbakteriozom. Stoga, nakon završetka tečaja, možda će biti potrebno obnoviti normalnu mikrofloru crijeva uz pomoć preparata - probiotika.

Ako se u pozadini uzimanja lijeka pojavi blaga proljev, trebate izbjegavati uzimanje lijekova koji smanjuju motilitet crijeva.

Interakcija s drugim lijekovima i tvarima

Amoksicilin se obično dobro kombinira s drugim lijekovima. Međutim, neki lijekovi mogu utjecati na njegovu učinkovitost, kako u pozitivnoj tako iu negativnoj. Na primjer, kao što je navedeno u uputama, baktericidni antibiotici povećavaju učinak lijeka dok ga uzimaju. Ali bakteriostatički lijekovi (makrolidi, tetraciklini, sulfonamidi), naprotiv, sprječavaju njegovo djelovanje. Zato se ne preporučuje uporaba amoksicilina u kombinaciji s ovom vrstom lijekova.

Neke tvari (antacidi, glukozamin, glikozidi, laksativi) ometaju apsorpciju amoksicilina, ali askorbinska kiselina, naprotiv, doprinosi tom procesu. Amoksicilin povećava apsorpciju digoksina.

Lijek smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptivnih sredstava koja sadrže estrogene, tako da žene koje koriste ovu metodu zaštite trebaju koristiti dodatna kontracepcijska sredstva tijekom terapije ovim antibioticima.

Također treba imati na umu da ne možete uzeti amoksicilin s alkoholom, jer to povećava rizik od nuspojava, kao i disfunkcija jetre i bubrega. Alkohol treba izbjegavati čak i nekoliko dana nakon završetka liječenja.