Prašak za pripravu suspenzija za oralnu primjenu (jagoda) granuliran, bijeli ili gotovo bijeli; pripremljena suspenzija bijele ili gotovo bijele boje, s mirisom jagode.

* u obliku smjese kalijevog klavulanata + siloida (1: 1) - 152,78 mg.

Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid - 25 mg, jantarna kiselina - 0,84 mg, hipromeloza - 79,65 mg, ksantan guma - 12,5 mg, okus jagode - 11,25 mg, aspartam - 10 mg, silicij dioksid - 121,28 mg.

14,7 g - boce polietilena visoke gustoće kapaciteta 150 ml (1) zajedno s mjernom kapom od kartona.

Kombinirani lijek amoksicilin i klavulanska kiselina - inhibitor beta-laktamaze. Baktericidni učinak, inhibira sintezu bakterijske stijenke.

Aktivni protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Staphylococcus aureus; aerobne gram-negativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Sljedeći patogeni su osjetljivi samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobni Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; kao i aerobne Gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., naše, naše, naše, naše, naše, naše, naše, Irsinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meninge, naše proizvode, naše proizvode, naše tvrtke, naše tvrtke, naše ranije Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Bacteroides spp., uključujući Bacteroides fragilis.

Klavulanska kiselina inhibira tip II, III, IV i V beta-laktamazu, a ne djeluje protiv beta-laktamaze tipa I, koju proizvode Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kiselina ima visoki tropizam za penicilinaze, čime se formira stabilan kompleks s enzimom, koji sprječava enzimsku razgradnju amoksicilina pod utjecajem beta-laktamaze.

Nakon gutanja, obje se komponente brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju. T_Cmax - 45 min. Nakon gutanja u dozi od 250/125 mg svakih 8 sati_maksimum Amoksicilin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulanska kiselina - 0,8-2,2 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 12 sati._maksimum Amoksicilin - 5.09-7.91 µg / ml, klavulanska kiselina - 1.19-2.41 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 8 h C_maksimum Amoksicilin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,57-3,23 µg / ml, u dozi od 875/125 mg C_maksimum Amoksicilin - 8,82-14,38 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,21-3,19 µg / ml.

Nakon uključivanja / u dozi 1000/200 i 500/100 mg C_maksimum Amoksicilin - 105,4 i 32,2 µg / ml, odnosno klavulanska kiselina - 28,5 i 10,5 µg / ml.

Vrijeme do postizanja maksimalne inhibitorne koncentracije od 1 µg / ml za amoksicilin slično je kada se koristi nakon 12 sati i 8 sati kod odraslih i djece.

Vezivanje proteina u plazmi: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%.

Obje se komponente metaboliziraju u jetri: amoksicilin - za 10% primijenjene doze, klavulanska kiselina - za 50%.

T_1/2 nakon primjene u dozi od 375 i 625 mg - 1 i 1,3 h za amoksicilin, 1,2 i 0,8 h za klavulansku kiselinu. T_1/2 nakon doze od 1200 i 600 mg - 0,9 i 1,07 h za amoksicilin, 0,9 i 1,12 h za klavulansku kiselinu. Uglavnom se izlučuju putem bubrega (glomerularna filtracija i tubularna sekrecija): 50-78 i 25-40% primijenjene doze amoksicilina i klavulanske kiseline se izlučuju, odnosno ne mijenjaju tijekom prvih 6 sati nakon gutanja.

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih osjetljivim patogenima: infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, empiema pleura, apsces pluća); infekcije gornjih dišnih putova (sinusitis, tonzilitis, otitis media); infekcija genitourinarnog sustava i zdjelice organa (pijelonefritis, pyelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, tubo-jajnika čir, endometritis, bakterijski vaginitis, septički pobačaj, babinju sepse, upala i zdjelice, meki čir, gonoreja); infekcije kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, sekundarno inficirana dermatoza, apsces, flegmon, infekcija rane); osteomijelitis; postoperativne infekcije.

Prevencija infekcija u kirurgiji.

Preosjetljivost na sastojke lijeka (uključujući cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike); infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa nalik na jezgru); fenilketonuriju; epizode žutice ili abnormalne funkcije jetre kao posljedica amoksicilina / klavulanske kiseline u povijesti; QC manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).

Trudnoća, razdoblje dojenja, teška zatajenje jetre, gastrointestinalne bolesti (uključujući kolitis u anamnezi povezan s primjenom penicilina), kronično zatajenje bubrega.

Doze se daju u smislu amoksicilina. Režim doziranja postavlja se pojedinačno, ovisno o težini i lokalizaciji infekcije, osjetljivosti patogena.

Djeca do 12 godina - u obliku suspenzije, sirupa ili kapi za oralnu primjenu. Postavlja se jedna doza ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze; 3 mjeseca i više - za blage infekcije - 25 mg / kg / dan u 2 doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, za teške infekcije - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.

Odrasli i djeca starija od 12 godina ili s tjelesnom težinom od 40 kg ili više: 500 mg 2 puta dnevno ili 250 mg 3 puta dnevno. U slučaju teških infekcija i infekcija dišnog sustava - 875 mg 2 puta dnevno ili 500 mg 3 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza amoksicilina za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 6 g, za djecu mlađu od 12 godina 45 mg / kg tjelesne težine.

Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 600 mg, a za djecu ispod 12 godina 10 mg / kg tjelesne težine.

Za teškoće pri gutanju kod odraslih preporučuje se uporaba suspenzije.

Kada se priprema suspenzija, sirup i kapi, treba koristiti vodu kao otapalo.

Uz na / u uvođenju odraslih i adolescenata starijih od 12 godina unesite 1 g (za amoksicilin) ​​3 puta / dan, ako je potrebno - 4 puta / dan. Maksimalna dnevna doza - 6 g. Za djecu od 3 mjeseca - 12 godina - 25 mg / kg 3 puta / dan; u teškim slučajevima - 4 puta dnevno; za djecu do 3 mjeseca: prerano iu perinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 2 puta dnevno, u postperinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 3 puta dnevno.

Trajanje liječenja je do 14 dana, akutna upala srednjeg uha do 10 dana.

Za prevenciju postoperativnih infekcija s operacijama koje traju manje od 1 sata, tijekom uvodne anestezije primjenjuje se doza od 1 g IV. Kod dužih operacija - 1 g svakih 6 sati tijekom dana. Kod visokog rizika od infekcije, primjena se može nastaviti nekoliko dana.

Kod kronične bubrežne insuficijencije, prilagodba doze i učestalost primjene se provode ovisno o QC: ako je QC veća od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; kod CC 10-30 ml / min: oralno - 250-500 mg / dan svakih 12 sati; u / u - 1 g, zatim 500 mg /; kada je QA manji od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan i.v. ili 250-500 mg / dan peroralno u jednom koraku. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način.

Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg oralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još jedna doza na kraju dijalize.

Na strani probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, stomatitis, glositis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, u rijetkim slučajevima - kolestatska žutica, hepatitis, insuficijencija jetre (obično kod starijih osoba, muškarci s produljenom terapijom), pseudomembranski i hemoragijski kolitis ( može se razviti i nakon terapije), enterokolitis, crni "dlakavi" jezik, potamnjenje zubne cakline.

Sa strane krvotvornih organa: reverzibilno povećanje protrombinskog vremena i vrijeme krvarenja, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, hiperaktivnost, tjeskoba, promjena ponašanja, napadaji.

Lokalne reakcije: u nekim slučajevima - flebitis na mjestu / u uvodu.

Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni osip, rijetko - eksudativni multiformni eritem, anafilaktički šok, angioedem, iznimno rijetki - eksfoliativni dermatitis, eritemski maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom, sindrom, sindrom,

Ostali: kandidijaza, razvoj superinfekcije, intersticijalni nefritis, kristalurija, hematurija.

Antacidi, glukozamin, laksativni lijekovi, aminoglikozidi usporavaju i smanjuju apsorpciju; askorbinska kiselina povećava apsorpciju.

Bakteriostatski antibiotici (makrolidi, kloramfenikol, linkosamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imaju antagonistički učinak.

Povećava učinkovitost indirektnih antikoagulanata (suzbijanje crijevne mikroflore, smanjuje sintezu vitamina K i protrombinskog indeksa). U isto vrijeme uzimanje antikoagulansa, potrebno je pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi.

Smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, čiji metabolizam proizvodi PABK, etinil estradiol - rizik od krvarenja "proboj".

Diuretici, alopurinol, fenilbutazon, NSAR i drugi lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju amoksicilina (klavulanska kiselina se dobiva uglavnom glomerularnom filtracijom).

Allopurinol povećava rizik od osipa na koži.

Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje funkcija krvotvornih organa, jetre i bubrega.

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz probavnog trakta treba uzeti lijek tijekom obroka.

Superinfekcija se može razviti zbog rasta mikroflore koja je neosjetljiva na nju, što zahtijeva odgovarajuću promjenu u antibakterijskoj terapiji.

Može dati lažno pozitivne rezultate u određivanju glukoze u urinu. U ovom slučaju, preporuča se koristiti metodu za određivanje koncentracije glukoze u urinu metodom oksidacije glukoze.

U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su alergijske unakrsne reakcije s cefalosporinskim antibioticima.

Tijekom trudnoće i dojenja (dojenje) treba biti oprezan.

Djeca do 12 godina - u obliku suspenzije, sirupa ili kapi za oralnu primjenu. Postavlja se jedna doza ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze; 3 mjeseca i više - za blage infekcije - 25 mg / kg / dan u 2 doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, za teške infekcije - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina za djecu mlađu od 12 godina je 45 mg / kg tjelesne težine.

Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za djecu mlađu od 12 godina je 10 mg / kg tjelesne težine.

Kod kronične bubrežne insuficijencije, prilagodba doze i učestalost primjene se provode ovisno o QC: ako je QC veća od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; kod CC 10-30 ml / min: oralno - 250-500 mg / dan svakih 12 sati; u / u - 1 g, zatim 500 mg /; kada je QA manji od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan i.v. ili 250-500 mg / dan peroralno u jednom koraku. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način. Kada je QA manji od 30 ml / min, uporaba tableta 875 mg / 125 mg kontraindicirana je.

Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg oralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još jedna doza na kraju dijalize.

Kontraindicirano u epizodama žutice ili abnormalne funkcije jetre kao posljedica uporabe amoksicilina / klavulanske kiseline u povijesti.

S oprezom: teška zatajenje jetre

Amoksicilin + klavulanska kiselina

Amoksicilin + klavulanska kiselina: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina

ATX kod: J01CR02

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)

Proizvođač: Kraspharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovenija), Hemofarm A.D. (Srbija), Sandoz (Švicarska)

Aktualizacija opisa i fotografija: 26.10.2018

Amoksicilin + klavulanska kiselina je antibiotik širokog spektra.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblici za doziranje Amoksicilin + klavulanska kiselina:

• filmom obložene tablete: ovalne, bikonveksne, gotovo bijele ili bijele, s jedne strane graviranje "A", s druge strane - "63" (tablete 250 mg + 125 mg), ili "64" (tablete 500 mg + 125 mg) ), ili graviranje podijeljeno rizikom - "6 | 5" (tablete 875 mg + 125 mg); Poprečni presjek prikazuje svijetlo žutu jezgru okruženu bijelom ili gotovo bijelom ljuskom (7 komada u blisterima, 2 blistera u kartonskoj kutiji);
• prašak za suspenziju za oralnu primjenu (jagoda): granuliran, gotovo bijeli ili bijeli (u dozi od 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g u prozirnim bočicama od 150 ml, u dozi od 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g u poluprozirnim bocama od 150 ml, svaka boca u kartonskoj kutiji);
• prašak za pripremu otopine za intravensku (IV) primjenu: bijele do bijele boje sa žućkastim nijansama (u bočicama od 10 ml, 1 ili 10 boca u kartonskoj kutiji; bolnički paketi od 1 do 50 boca u kartonu),

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojci: amoksicilin (u obliku trihidrata) - 250 mg, ili 500 mg, ili 875 mg, klavulanska kiselina (u obliku kalijevog klavulanata) - 125 mg;
• pomoćne (neaktivne) komponente: natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, bijela pelena 06B58855 (titanov dioksid, makrogol, hipromeloza-15cP, hipromeloza-5cP).

Sastav od 5 ml suspenzije (napravljen od praška za suspenziju):

• aktivni sastojci: amoksicilin (u obliku trihidrata) - 125 mg i klavulanska kiselina (u obliku klavulanat kalija) - 31,25 mg, ili amoksicilin - 250 mg i klavulanska kiselina - 62,5 mg;
• pomoćne komponente: ksantanska guma, silicij-dioksid, hipromeloza, aspartam, sukcinska kiselina, koloidni silicij-dioksid, aroma jagode.

Aktivni sastojci u jednoj bočici praška za pripremu otopine za intravensku primjenu: amoksicilin - 500 mg i klavulanska kiselina - 100 mg, ili amoksicilin - 1000 mg i klavulanska kiselina - 200 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Djelovanje lijeka Amoxicillin + Clavulanic acid je zbog svojstva njegovih aktivnih sastojaka.

Amoksicilin je polusintetski antibiotik. Ima širok spektar djelovanja, aktivan je protiv mnogih gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Nema učinka na mikroorganizme koji proizvode enzime beta-laktamaze, jer su uništeni njihovim djelovanjem.

Klavulanska kiselina je inhibitor beta-laktamaze koji se po strukturi odnosi na peniciline. Ima sposobnost inaktivirati većinu beta-laktamaza koje se nalaze u mikroorganizmima koji su otporni na djelovanje cefalosporina i penicilina. Klavulanska kiselina je vrlo učinkovita protiv plazmidne beta-laktamaze, koja najčešće ima otpornost, ali nije aktivna protiv kromosomskog beta-laktamaza tipa 1.

Klavulanska kiselina u sastavu lijeka štiti amoksicilin od štetnog djelovanja beta-laktamaze i proširuje njegov spektar djelovanja, uključujući bakterije koje su obično otporne na amoksicilin.

Sljedeći mikroorganizmi su osjetljivi na kombinaciju amoksicilin + klavulanska kiselina:

• gram-pozitivi spp. 1, 2;
• Gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
• Gram-negativni aerobi: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
• Gram-negativni anaerobi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
• Ostalo: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Dobivena rezistencija na amoksicilin + klavulansku kiselinu vjerojatna je za sljedeće mikroorganizme:

• Gram-negativni aerobi: Proteus spp. (uključujući Proteus vulgaris i Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae 1 i Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
• Gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupe

Sljedeći mikroorganizmi imaju prirodnu otpornost na djelovanje amoksicilina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom:

• Gram-negativni aerobi: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganesthen anestheanesthen anesthydephtendii stif.
• Ostalo: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

1 Za ove bakterije, kliničke studije su utvrdile učinkovitost amoksicilina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom.

Sojevi ovih vrsta mikroorganizama ne proizvode beta-laktamazu, osjetljivi su na amoksicilin, pa stoga, vjerojatno, na kombinaciju amoksicilina + klavulanske kiseline.

farmakokinetika

Nakon uzimanja lijeka Amoksicilin + klavulanska kiselina unutar aktivnih tvari brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija se postiže za 1-2 sata. Optimalna apsorpcija se primjećuje prilikom uzimanja lijeka na početku obroka.

Kada se uzimaju oralno i intravenozno, aktivni sastojci imaju umjereni stupanj vezanja za proteine ​​plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%.

Obje komponente karakterizira dobar volumen distribucije u tjelesnim tekućinama i tkivima. Nalazi se u plućima, srednjem uhu, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini, maternici, jajnicima. Oni prodiru u tajnu paranazalnih sinusa, palatinskih tonzila, sinovijalne tekućine, bronhijalnog sekreta, mišićnog tkiva, prostate, žučnog mjehura i jetre. Amoksicilin može prodrijeti u majčino mlijeko, kao i većina penicilina. Tragovi klavulanske kiseline nalaze se u majčinom mlijeku.

Amoksicilin i klavulanska kiselina prodiru u posteljicu. Ne ulazite u krvno-moždanu barijeru, pod uvjetom da se meninge ne upale.

Obje komponente se metaboliziraju u jetri: amoksicilin - oko 10% doze, klavulanska kiselina - oko 50% doze.

Amoksicilin (50–78% doze) izlučuje se gotovo nepromijenjen putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Klavulanska kiselina (25–40% doze) izlučuje se glomerularnom filtracijom putem bubrega, dijelom kao metaboliti i nepromijenjena. Obje komponente se uklanjaju unutar prvih 6 sati. Male količine mogu se izlučiti kroz pluća i crijeva.

U teškoj bubrežnoj insuficijenciji poluvrijeme eliminacije se povećava: za amoksicilin - do 7,5 sati, za klavulansku kiselinu - do 4,5 sata.

Obje aktivne tvari antibiotika uklanjaju se hemodijalizom, u malim količinama peritonealnom dijalizom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, amoksicilin + klavulanska kiselina koristi se za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na kombinaciju aktivnih tvari:

• ORL i infekcije gornjih dišnih putova: akutni i kronični sinusitis, rekurentni tonzilitis, akutni i kronični otitis media, faringitis i apsces ždrijela, obično uzrokovani Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
• infekcije donjeg respiratornog trakta: pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutni bronhitis s bakterijskom superinfekcijom, bronhopneumonija, upala pluća, obično uzrokovane Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• infekcije kostiju i vezivnog tkiva i zglobova, uključujući osteomijelitis, obično uzrokovane Staphylococcus aureus;
• infekcije žučnih puteva: kolangitis, kolecistitis;
• infekcije mokraćnog sustava: pijelitis, pijelonefritis, uretritis, cistitis, meki šankr, prostatitis, gonoreja (uzrokovana Neisseria gonorrhoeae), infekcije ženskih genitalija, obično uzrokovane vrstama obitelji Enterobacteriaceae (uglavnom Escherichia coli), vrsta roda syrosocaprosis, Syrophagous syrosolorosis. vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarijski apsces, septički pobačaj;
• infekcije kože i mekih tkiva: sekundarno inficirana dermatoza, flegmon, erizipela, apsces, infekcija impetiga i rana, obično uzrokovane vrstama roda Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
• meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsa;
• odontogene infekcije;
• druge miješane infekcije, kao što su intraabdominalne infekcije, post-pobačaj ili postpartalna sepsa (kao dio fazne terapije).

U kirurgiji se koristi antibiotik za prevenciju postoperativnih infekcija.

kontraindikacije

• infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa nalik korteksu);
• abnormalna funkcija jetre i kolestatska žutica povezana s upotrebom kombinacije amoksicilina i klavulanske kiseline ili penicilina u povijesti;
• dob djece do 12 godina (za tablete);
• fenilketonurija (za suspenziju);
• klirens kreatinina manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg + 125 mg);
• preosjetljivost na komponente lijeka, beta-laktamske antibiotike, cefalosporine ili peniciline.

Amoksicilin + klavulanska kiselina treba se koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

• ozbiljno zatajenje jetre;
• kronično zatajenje bubrega;
• bolesti gastrointestinalnog trakta (uključujući povijest kolitisa zbog uporabe penicilina);
• trudnoća i dojenje.

Upute za uporabu Amoksicilin + klavulanska kiselina: metoda i doziranje

Film obložene tablete

U obliku tableta, lijek je indiciran za oralnu primjenu. Za optimalnu apsorpciju i smanjenje rizika od nuspojava iz probavnog sustava, preporučuje se uzimanje tableta na početku obroka.

Liječnik određuje režim doziranja pojedinačno ovisno o težini procesa infekcije, dobi pacijenta, tjelesnoj težini i funkciji bubrega.

Ako je potrebno, provoditi stupnjevanu terapiju: prvo, lijek Amoksicilin + klavulanska kiselina se primjenjuje intravenski, nakon prelaska na gutanje.

Preporučene doze za odrasle i djecu stariju od 12 godina ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg:

• infekcije blage i umjerene težine: 250 mg + 125 mg svakih 8 sati ili 500 mg + 125 mg svakih 12 sati;
• teške infekcije, infekcije dišnog sustava: 500 mg + 125 mg 3 puta dnevno ili 875 mg + 125 mg 2 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza amoksicilina ne smije prelaziti 6000 mg, klavulanska kiselina - 600 mg.

Minimalno trajanje liječenja je 5 dana, a maksimalno 14 dana. 2 tjedna nakon početka terapijskog tečaja liječnik procjenjuje kliničku situaciju i, ako je potrebno, donosi odluku o nastavku liječenja. Trajanje liječenja nekompliciranog akutnog otitisa je 5-7 dana.

Važno je uzeti u obzir da 2 tablete od 250 mg + 125 mg za sadržaj klavulanske kiseline nisu ekvivalentne 1 tableti od 500 mg + 125 mg.

U slučaju smanjene funkcije bubrega, doza amoksicilina se prilagođava ovisno o klirensu kreatinina (CK):

• CC> 30 ml / min: nije potrebna korekcija;
• CC 10-30 ml / min: 2 puta dnevno, 1 tableta od 250 mg (za blage i umjerene infekcije) ili 1 tableta od 500 mg;
• QC 30 ml / min.

Odraslim osobama na hemodijalizi propisuju se 1 tableta od 500 mg + 125 mg ili 2 tablete od 250 mg + 125 mg jednom dnevno. Osim toga, jedna doza propisana je tijekom dijalizne terapije i druga doza na kraju sesije.

Prašak za suspenziju za oralnu primjenu

Suspenzija Amoksicilin + klavulanska kiselina obično se propisuje djeci mlađoj od 12 godina.

U ovom obliku doziranja lijek je namijenjen za oralnu primjenu. Iz praška se priprema suspenzija: 2/3 vode se ulije u vodu za piće koja se kuha i ohladi na sobnu temperaturu, dobro protrese, zatim se volumen podesi na oznaku (100 ml) i ponovno se snažno mućka. Protresite bocu prije svake uporabe.

Za precizno doziranje, komplet sadrži mjernu kapu s rizikom od 2,5 ml, 5 ml i 10 ml. Nakon svake uporabe mora se oprati čistom vodom.

Liječnik određuje režim doziranja pojedinačno ovisno o težini procesa infekcije, dobi pacijenta, tjelesnoj težini i funkciji bubrega.

Za optimalnu apsorpciju aktivnih tvari i smanjenje rizika od nuspojava iz probavnog sustava, preporučuje se uzimanje Amoksicilin + suspenzija klavulanske kiseline na početku obroka.

Trajanje liječenja je najmanje 5 dana, ali ne duže od 14 dana. 2 tjedna nakon početka terapijskog tečaja liječnik procjenjuje kliničku situaciju i, ako je potrebno, donosi odluku o nastavku liječenja.

Djeca od 3 mjeseca do 12 godina ili težine do 40 kg suspenzije propisuju se u dozi od 125 mg + 31,25 mg po 5 ml ili 250 mg + 62,5 mg po 5 ml tri puta dnevno u intervalima od 8 sati.

Minimalna dnevna doza za amoksicilin je 20 mg / kg, maksimalna 40 mg / kg. U malim dozama lijek se koristi za rekurentne tonzilitis, infekcije kože i mekih tkiva. U visokim dozama - s upala sinusa, upala srednjeg uha, infekcije donjeg respiratornog trakta, mokraćnog sustava, kostiju i zglobova.

Djeca od rođenja do 3 mjeseca preporučuju dnevnu dozu od 30 mg / kg amoksicilina. Treba ga podijeliti u dvije doze.

Nema preporuka za režim doziranja za djecu koja su rođena prerano.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza amoksicilina se prilagođava ovisno o CC:

• CC> 30 ml / min: nije potrebna korekcija;
• CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg po kg tjelesne težine dva puta dnevno, ali ne više od 500 mg + 125 mg dva puta dnevno;
• QC

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište u Rostovu, specijalnost "Opća medicina".

Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno za zdravlje!

Osoba koja uzima antidepresive u većini će slučajeva ponovno patiti od depresije. Ako se osoba nosi s depresijom vlastitom snagom, ima svaku priliku da zauvijek zaboravi na to stanje.

Ljudi koji su navikli na redoviti doručak mnogo su manje vjerojatno da će biti pretili.

Znanstvenici sa Sveučilišta u Oxfordu proveli su niz studija u kojima su zaključili da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga znanstvenici preporučuju da se riba i meso ne isključuju iz njihove prehrane.

Ljudska krv „teče“ kroz posude pod ogromnim pritiskom i, suprotno njihovom integritetu, sposobna je pucati na udaljenosti do 10 metara.

Najrjeđa bolest je Kourouova bolest. Samo predstavnici plemena krzna u Novoj Gvineji su bolesni. Pacijent umire od smijeha. Smatra se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.

Prema studiji Svjetske zdravstvene organizacije, polusatni dnevni razgovor na mobilnom telefonu povećava vjerojatnost razvoja tumora na mozgu za 40%.

74-godišnji stanovnik Australije James Harrison postao je davatelj krvi oko 1000 puta. Ima rijetku krvnu skupinu čija antitijela pomažu u preživljavanju novorođenčadi s teškom anemijom. Tako je Australac spasio oko dva milijuna djece.

Prosječno očekivano trajanje života ljevacima je manje od desničara.

Milijuni bakterija se rađaju, žive i umiru u našim crijevima. Može se vidjeti samo uz snažno povećanje, ali ako se spoje, uklopit će se u običnu šalicu za kavu.

Većina žena može dobiti više zadovoljstva od razmišljanja o svom lijepom tijelu u zrcalu nego od seksa. Dakle, žene, težite harmoniji.

Lijek protiv kašlja "Terpinkod" jedan je od najboljih prodavača, a ne zbog svojih ljekovitih svojstava.

Da bismo rekli i najkraće i najjednostavnije riječi, koristit ćemo 72 mišića.

Američki znanstvenici proveli su pokuse na miševima i došli do zaključka da sok od lubenice sprečava razvoj ateroskleroze. Jedna grupa miševa pila je običnu vodu, a druga - sok od lubenice. Kao rezultat, posude druge skupine su bile oslobođene kolesterola.

Jetra je najteži organ u našem tijelu. Prosječna težina mu je 1,5 kg.

Četiri kriške tamne čokolade sadrže oko dvije stotine kalorija. Dakle, ako ne želite bolje, bolje je ne jesti više od dvije kriške dnevno.

Pojam “profesionalne bolesti” objedinjuje bolesti koje će osoba vjerojatno dobiti na poslu. I ako se radi o štetnim industrijama i uslugama.

Amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)

Sadržaj

Rusko ime

Latinski naziv tvari Amoksicilin + klavulanska kiselina

Farmakološka skupina tvari Amoksicilin + klavulanska kiselina

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - B.

Tipični klinički i farmakološki članak 1

Farmaceutsko djelovanje Kombinirani lijek amoksicilin i klavulanska kiselina - inhibitor beta-laktamaze. Baktericidni učinak, inhibira sintezu bakterijske stijenke. Aktivni protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Staphylococcus aureus; aerobne gram-negativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Sljedeći patogeni su osjetljivi samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobne gram-pozitivne bakterije: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze). meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ranije Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Bacteroides spp., uključujući Bacteroides fragilis. Klavulanska kiselina inhibira tip II, III, IV i V beta-laktamazu, neaktivnu protiv beta-laktamaze tipa I, koju proizvode Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kiselina ima visoki tropizam za penicilinaze, čime se formira stabilan kompleks s enzimom, koji sprječava enzimsku razgradnju amoksicilina pod utjecajem beta-laktamaze.

Farmakokinetika. Nakon gutanja, obje se komponente brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju. T c_maksimum - 45 min. Nakon gutanja u dozi od 250/125 mg svakih 8 sati_maksimum Amoksicilin - 2,18–4,5 µg / ml, klavulanska kiselina - 0,8–2,2 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 12 h C_maksimum Amoksicilin - 5.09–7.91 µg / ml, klavulanska kiselina - 1.19–2.41 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 8 h C_maksimum Amoksicilin - 4,94–9,46 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,57–3,23 µg / ml, u dozi od 875/125 mg C_maksimum amoksicilin - 8,82–14,38 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,21–3,19 µg / ml. Nakon uključivanja / u dozi 1000/200 i 500/100 mg C_maksimum Amoksicilin - 105,4 i 32,2 µg / ml, odnosno klavulanska kiselina - 28,5 i 10,5 µg / ml. Vrijeme do postizanja maksimalne inhibitorne koncentracije od 1 µg / ml za amoksicilin slično je kada se koristi nakon 12 sati i 8 sati kod odraslih i djece. Komunikacija s proteinima plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%. Obje se komponente metaboliziraju u jetri: amoksicilin - za 10% primijenjene doze, klavulanska kiselina - za 50%. T_1/2 nakon uzimanja 375 i 625 mg u dozi - 1 i 1,3 sata za amoksicilin, 1,2 i 0,8 sati za klavulansku kiselinu. T_1/2 nakon doze od 1200 i 600 mg - 0,9 i 1,07 h za amoksicilin, 0,9 i 1,12 h za klavulansku kiselinu. Uglavnom se izlučuju putem bubrega (glomerularna filtracija i tubularna sekrecija): 50-78 i 25-40% primijenjene doze amoksicilina i klavulanske kiseline se izlučuju, odnosno ne mijenjaju tijekom prvih 6 sati nakon gutanja.

Indikacije. Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, empiema pluća, apsces pluća), infekcije ENT-organa (sinusitis, tonzilitis, otitis media), infekcije urogenitalnog sustava i zdjeličnih organa (pielonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, salpingoophoritis, tubo-ovarijski apsces, endometritis, bakterijski vaginitis, septički pobačaj, postpartalna sepsa, pelvioperitonitis, meki šankor, gonoreja, infekcije kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, drugo) no inficirane dermatoze, apscesa, celulitis rana infekcija), osteomijelitis, postoperativnih infekcija, za prevenciju infekcije u kirurgiji.

Kontraindikacije. Preosjetljivost (uključujući cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike), infektivnu mononukleozu (uključujući pojavu osipa nalik na jezgru), fenilketonuriju, epizode žutice ili abnormalnu funkciju jetre kao posljedicu amoksicilina / klavulanske kiseline u anamnezi; QC manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).

S pažnjom. Trudnoća, dojenje, teška zatajenje jetre, gastrointestinalne bolesti (uključujući kolitis u anamnezi, povezan s primjenom penicilina), kronično zatajenje bubrega.

Kategorija djelovanja na fetus. B

Doziranje. Unutar, unutra / unutra.

Doze se daju u smislu amoksicilina. Režim doziranja postavlja se pojedinačno, ovisno o težini i lokalizaciji infekcije, osjetljivosti patogena.

Djeca do 12 godina - u obliku suspenzije, sirupa ili kapi za oralnu primjenu.

Postavlja se jedna doza ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze; 3 mjeseca i više - za blage infekcije - 25 mg / kg / dan u 2 doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, za teške infekcije - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.

Odrasli i djeca starija od 12 godina ili s tjelesnom težinom od 40 kg ili više: 500 mg 2 puta dnevno ili 250 mg 3 puta dnevno. U slučaju teških infekcija i infekcija dišnog sustava - 875 mg 2 puta dnevno ili 500 mg 3 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza amoksicilina za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 6 g, za djecu mlađu od 12 godina 45 mg / kg tjelesne težine.

Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 600 mg, a za djecu ispod 12 godina 10 mg / kg tjelesne težine.

Za teškoće pri gutanju kod odraslih preporučuje se uporaba suspenzije.

Kada se priprema suspenzija, sirup i kapi, treba koristiti vodu kao otapalo.

Kada je na / u uvođenju odraslih i adolescenata starijih od 12 godina unesite 1 g (amoksicilin) ​​3 puta dnevno, ako je potrebno - 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g. Za djecu od 3 mjeseca - 12 godina - 25 mg / kg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima, 4 puta dnevno; za djecu do 3 mjeseca: prerano iu perinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 2 puta dnevno, u postperinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 3 puta dnevno.

Trajanje liječenja je do 14 dana, akutna upala srednjeg uha do 10 dana.

Za prevenciju postoperativnih infekcija s operacijama koje traju manje od 1 sata, tijekom uvodne anestezije primjenjuje se doza od 1 g IV. Kod dužih operacija - 1 g svakih 6 sati tijekom dana. Kod visokog rizika od infekcije, primjena se može nastaviti nekoliko dana.

U slučaju kronične bolesti bubrega, prilagodba doze i učestalost primjene se provode ovisno o CC: s CC većom od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; kod CC 10-30 ml / min: oralno, 250–500 mg / dan svakih 12 sati; u / u - 1 g, zatim 500 mg /; kada je QA manji od 10 ml / min, 1 g, zatim 500 mg / dan i.v. ili 250-500 mg / dan oralno u jednoj dozi. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način.

Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg peroralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još jedna doza na kraju dijalize.

Nuspojave Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, stomatitis, glositis, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, u rijetkim slučajevima - kolestatska žutica, hepatitis, insuficijencija jetre (često u starijih osoba, muškarci s produljenom terapijom), pseudomembranski i hemoragijski kolitis (može se razviti i nakon terapije), enterokolitis, crni "dlakavi" jezik, potamnjenje zubne cakline.

Sa strane krvotvornih organa: reverzibilno povećanje protrombinskog vremena i vrijeme krvarenja, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, hiperaktivnost, tjeskoba, promjena ponašanja, napadaji.

Lokalne reakcije: u nekim slučajevima - flebitis na mjestu / u uvodu.

Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni osip, rijetko - eksudativni multiformni eritem, anafilaktički šok, angioedem, iznimno rijetki - eksfolijativni dermatitis, eksudativni maligni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom, sindrom, sindrom,

Ostalo: kandidijaza, razvoj superinfekcije, intersticijalni nefritis, kristalurija, hematurija.

Predoziranje. Simptomi: disfunkcija gastrointestinalnog trakta i ravnoteža vode i elektrolita.

Liječenje: simptomatsko. Hemodijaliza je učinkovita.

Interakcija. Antacidi, glukozamin, laksativi, lijekovi, aminoglikozidi usporavaju i smanjuju apsorpciju; askorbinska kiselina povećava apsorpciju.

Bakteriostatski lijekovi (makrolidi, kloramfenikol, linkosamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imaju antagonistički učinak.

Povećava učinkovitost indirektnih antikoagulanata (suzbijanje crijevne mikroflore, smanjuje sintezu vitamina K i protrombinskog indeksa). U isto vrijeme uzimanje antikoagulansa, potrebno je pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi.

Smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, u procesu metabolizma koji proizvodi PABK, etinil estradiol - rizik od krvarenja "proboj".

Diuretici, alopurinol, fenilbutazon, NSAR i drugi lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju amoksicilina (klavulanska kiselina se dobiva uglavnom glomerularnom filtracijom).

Allopurinol povećava rizik od osipa na koži.

Posebne upute. Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje funkcija krvotvornih organa, jetre i bubrega.

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz probavnog trakta treba uzeti lijek tijekom obroka.

Superinfekcija se može razviti zbog rasta mikroflore koja je neosjetljiva na nju, što zahtijeva odgovarajuću promjenu u antibakterijskoj terapiji.

Može dati lažno pozitivne rezultate u određivanju glukoze u urinu. U ovom slučaju, preporuča se koristiti metodu za određivanje koncentracije glukoze u urinu metodom oksidacije glukoze.

Nakon razrjeđivanja suspenzija se mora čuvati najviše 7 dana u hladnjaku, ali ne smrznuti.

U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su alergijske unakrsne reakcije s cefalosporinskim antibioticima.

Slučajevi nekrotizirajućeg kolitisa identificirani su kod novorođenčadi i trudnica s prijevremenom rupturom membrana.

Budući da tablete sadrže istu količinu klavulanske kiseline (125 mg), treba imati na umu da 2 tablete od po 250 mg (za amoksicilin) ​​nisu jednake 1 tableti za 500 mg (za amoksicilin).

[1] Državni registar lijekova. Službeno izdanje: u 2 t.- M.: Medicinsko vijeće, 2009. - Vol.2, 1. dio - 568 str. Dio 2 - 560 s.

Lijek Amoksicilin klavulanska kiselina: upute za uporabu

Amoksicilin i klavulanska kiselina glavne su aktivne tvari u sastavu suvremenog kombiniranog pripravka. Dokazana dvokomponentna formulacija nadilazi otpornost većine mikroorganizama koji proizvode β-laktamazu. Principi doziranja tvari dopuštaju prepolovljavanje broja nuspojava.

Amoksicilin i klavulanska kiselina glavne su aktivne tvari u sastavu suvremenog kombiniranog pripravka.

Rusko ime

Amoksicilin + klavulanska kiselina - rusko ime. U distribucijskoj mreži kombinirani lijek nalazi se pod različitim nazivima:

• Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat;
• amoksiklav;
• Novoklav;
• Augmentin;
• Rapiklav;
• flemoksin;
• Flemoklav Solyutab.

Različiti proizvođači registriraju nova imena za kombinaciju istih aktivnih sastojaka.

Latinski naziv

Amoksikilin + Acidum clavulanicum.

Oblik i sastav otpuštanja

Oralne tablete u gustoj filmskoj ljusci, namijenjene za uporabu u cijelosti. Glavna doza u smislu amoksicilina + klavulanata:

• 250 mg + 125 mg;
• 500 mg + 125 mg;
• 875 mg + 125 mg.

Povećanjem doze antibiotika količina klavulanata ostaje ista - 125 mg. Ova koncentracija je dovoljna da se postigne terapijski učinak u jednoj dozi. Koriste se dodatni sastojci - točan sastav treba navesti u uputama za lijek.

Tablete za disperziju za oralnu primjenu. Novi oblik olakšava uporabu djeci i pacijentima s poteškoćama gutanja. Tablete se lako otapaju u vodi i slini. Moguće je primiti cijelu ili resorpciju u ustima. Doze ponavljaju one za netopljive tablete.

Prah u obliku granula za samoproizvodnju oralne suspenzije. Bijela, rastresita tvar se pakira u prozirne boce s kapacitetom od 150 ml u 2 doze: 125 / 31,25 mg i 250 / 62,5 mg. Navedena količina odgovara sadržaju amoksicilina / klavulanata u 5 ml pripravljene suspenzije.

Prah za pripremu intravenskih injekcijskih otopina proizvedenih u bočicama od 10 ml, pakiranih u kartonske pakiranja od 1, 10, 50 komada. Broj aktivnih sastojaka: 500 mg + 100 mg ili 1000 mg + 200 mg, što znači sadržaj amoksicilina + količina klavulanata.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Lijek spada u farmakološku skupinu penicilina u kombinacijama, raspon njezinog utjecaja obuhvaća sve patogene koji su osjetljivi na amoksicilin. Mnogi od njih naučili su suzbijati terapiju proizvodnjom posebnih enzima (laktamaza) koji uništavaju antibiotike.

Clavulanat veže zaštitne tvari i dodatno ima blagi bakteriostatski učinak. Otporni mikroorganizmi postaju osjetljivi na amoksicilin, što omogućuje uništavanje infekcije lizom stanične stijenke. Uz pravilno liječenje, bakterije nemaju vremena razviti imunitet na sastav. Stečena otpornost novih sojeva zabilježena je rjeđe nego kod monoterapije s penicilinom.

Antibiotik širokog spektra - amoksicilin, kada se koristi zajedno s klavulanskom kiselinom, može biti aktivan protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih aeroba i anaeroba. Terapije su pogodne za bolesti uzrokovane različitim oblicima streptokoka, stafilokoka, enterokoka, listerija itd.

farmakokinetika

Aktivni sastojci imaju slične farmakokinetičke parametre koji omogućuju istovremenu uporabu. Oba spoja se brzo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost amoksicilina prelazi 90%, klavulanat se apsorbira za 60-70%.

Maksimalna koncentracija lijeka u krvi se postiže u prosjeku u 1,5-2 sata, što dovodi do brze distribucije lijeka u tkivima i tjelesnim tekućinama. Koncentracija u mjestima bakterijskih lezija, gnojni sadržaj apscesa i apscesa, bronhijalna sekrecija premašuje broj ljekovitih tvari u neupalnim područjima.

Aktivne tvari prodiru u sva žljezdana tkiva, sluznice, eksudate, sputum, sinovijalnu tekućinu, mišiće, zglobove i koštano tkivo. Oni prevladavaju placentalne i hemato-encefalične barijere, izlučuju se u majčino mlijeko.

Komponente se metaboliziraju u jetri, a izlučivanje se vrši glomerularnom filtracijom kroz bubrege. Mala količina neaktivnih metabolita izlučuje se kroz pluća i crijeva. Tvari se uklanjaju za 5-6 sati. Poluvrijeme eliminacije je produljeno u slučaju poremećaja funkcije bubrega. Tijekom hemodijalize, tijekom peritonealne dijalize, obje supstance su gotovo potpuno uklonjene - u malim količinama.

Indikacije za uporabu

Dvodjelni preparat djeluje na dokazanu osjetljivost bakterija na njegove sastojke. Širok raspon aktivnosti i snažan učinak također vam omogućuju propisivanje pojačanog antibiotika kada je zaražen nespecificiranim patogenom.

Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja

Upute iz pills.rf

Glavni izbornik

Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.

Amoksicilin * + klavulanska kiselina *

LIJEKOVI PRIJATELJSKIH PRAZNIKA PRIMIJENJUJU PACIJENTA SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.

Opis aktivnog sastojka Amoksicilin * + klavulanska kiselina * / Amoksicilin * + klavulanska kiselina *.

Formula: C16H19N3O5S + C8H9NO5, kemijski naziv: [2S- [2, 5, 6 beta (S *)]] - 6 - [[ammo- (4-hidroksifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-okso 4-tia-l-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilna kiselina (i kao trihidrat ili natrijeva sol) + (Z) - (2R, 5R) -3- (2-hidroksietiliden) -7-okso 4-oksa-l-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilna kiselina.
Farmakološka skupina: antimikrobni, antiparazitički i anthelmintički lijekovi / antibiotici / penicilini / penicilini u kombinacijama.
Farmakološko djelovanje: baktericidni, antibakterijski širok spektar.

Farmakološka svojstva

To je kombinirani lijek klavulanske kiseline (inhibitor beta-laktamaze) i amoksicilin. Lijek inhibira stvaranje zidova mikroorganizama, djeluje baktericidno. Ovaj lijek je aktivan protiv aerobnih Gram-negativnih mikroorganizama: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Staphyco. Slijedeći mikroorganizmi su osjetljivi na lijek samo in vitro: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis ;. anaerobne gram pozitivne bakterije: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; Gram-negativne anaerobne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis); Gram-negativne aerobne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Salutaria, Protei, Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meningititis, Neetera i Gardnerella vaginalis. jejuni, Yersinia multocida. Klavulanska kiselina inhibira beta-laktamazu (3, 2, 5, 4 tipa) iu odnosu na beta-laktamazu tipa 1, koja tvori Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp., Je neaktivna. Klavulanska kiselina u penicilinazama ima visok tropizam, te stoga stvara stabilan kompleks s enzimom, što je prevencija enzimske razgradnje amoksicilina pod djelovanjem beta-laktamaze.

Kada se daju, oba aktivna sastojka lijeka se brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Lijek se veže na proteine ​​plazme na sljedeći način: klavulanska kiselina je 22-30% vezana, amoksicilin je 17% -20% vezan. Zajednički unos lijeka s hranom ne utječe na apsorpciju. Maksimalna koncentracija se postiže nakon 45 minuta. Kada se uzima oralno svakih 8 sati u dozama od 250/125 mg, maksimalni sadržaj amoksicilina u plazmi iznosi 2,18 - 4,5 μg / ml, maksimalni sadržaj klavulanske kiseline u plazmi je 0,8 - 2,2 μg / ml, kada se uzima svaki dan 12 sati u dozama od 500/125 mg, maksimalni sadržaj amoksicilina u plazmi je 5,09 - 7,91 mcg / ml, maksimalni sadržaj klavulanske kiseline u plazmi je 1,19 - 2,41 mcg / ml, a uzimanje lijeka svakih 8 sati u u dozama od 500/125 mg, maksimalni sadržaj plazme amoksicilina je 4,94 - 9,46 mcg / ml, maksimalna koncentracija klavusa u plazmi Ananoična kiselina je 1,57 - 3,23 µg / ml, kada se lijek uzima u dozi od 875/125 mg, maksimalni sadržaj amoksicilina u plazmi iznosi 8,82 - 14,38 µg / ml, maksimalni sadržaj klavulanske kiseline u plazmi je 1,21 3,19 ug / ml. Uvođenjem intravenskog lijeka u dozama od 500/100 mg i 1000/200, maksimalna koncentracija amoksicilina je 32,2 i 105,4 μg / ml, a maksimalna koncentracija klavulanske kiseline je 10,5 odnosno 28,5 μg / ml. Vrijeme potrebno za postizanje maksimalne inhibitorne koncentracije od 1 µg / ml slično je za amoksicilin kada se koristi nakon 8 i 12 sati, i kod djece i kod odraslih. Obje aktivne tvari metaboliziraju se u jetri: klavulanska kiselina za 50% primijenjene doze, amoksicilin za 10%. Kada se uzima u dozama od 375 i 625 mg, poluživot je 1,2 i 0,8 sati za klavulansku kiselinu, 1 i 1,3 sata za amoksicilin.

Uvođenjem 1200 i 600 mg lijeka intravenski, poluživot je 0,9 i 1,12 sata za klavulansku kiselinu, 0,9 i 1,07 sata za amoksicilin. Lijek se eliminira iz tijela uglavnom putem bubrega (sa izlučivanjem kanalusa, kao i filtracijom u glomerulima bubrega) tako da se 25-40% i 50-78% primijenjene doze klavulanske kiseline odnosno amoksicilina eliminiraju tijekom prvih 6 sati nakon uzimanja nepromijenjenog oblika.,

svjedočenje

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: ENT organi (otitis media, tonzilitis, sinusitis), meka tkiva i koža (apsces, erizipela, drugi put zaraženi dermatoze, impetigo, infekcija rane, flegmon), zdjelični organi i urogenitalni sustav (pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, cistitis, cervicitis, salpingitis, uretritis, tubo-jajnika čir, salpingo, septički pobačaj, endometritis, bakterijska vaginoza, meki čir, upale zdjelice, babinju sepse, gonoreja), niži respiratorni (apscesa pluća go, upala pluća, empiema, bronhitis), postoperativne infekcije, osteomijelitis, u kirurgiji za prevenciju infekcija.

Način uporabe amoksicilina + klavulanske kiseline i doza

Lijek se uzima oralno, injiciran intravenski. Doze i način davanja lijeka postavljaju se pojedinačno i ovise o infektivnoj bolesti i njezinoj ozbiljnosti. U smislu doze amoksicilina navedene u nastavku.
Bolesnici mlađi od 12 godina - u obliku kapi, sirup, suspenzija za oralnu uporabu.
Bolesnici stariji od 12 godina ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg: 3 puta dnevno, 250 mg ili 2 puta dnevno, 500 mg. Za infekcije dišnog sustava, kao i za teške infekcije, 3 puta dnevno, 500 mg ili 2 puta dnevno, 875 mg.
Ovisno o dobi, utvrđuje se jedna doza: do 3 mjeseca - u 2 doze od 30 mg / kg dnevno; 3 mjeseca ili više - teške infekcije - u 3 doze od 40 mg / kg dnevno ili 2 doze od 45 mg / kg dnevno; infekcije blage ozbiljnosti - u 3 doze od 20 mg / kg dnevno ili u 2 doze od 25 mg / kg dnevno.
Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za bolesnike starije od 12 godina je 600 mg, a do 12 godina je 10 mg / kg tjelesne težine. Maksimalna dnevna doza amoksicilina u bolesnika starijih od 12 godina je 6 g, do 12 godina - 45 mg / kg tjelesne težine.
Preporuča se primjena suspenzije kod odraslih osoba koje teško gutaju.
Pri pripremi sirupa, suspenzija i kapi, kao otapalo se mora koristiti voda.
Kada se intravenozno daje pacijentima starijim od 12 godina, 1 g (za amoksicilin) ​​daje se 3 puta dnevno, po mogućnosti 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 grama. Djeca 3 mjeseca - 12 godina - 3 puta dnevno 25 mg / kg; u teškim slučajevima, 4 puta dnevno; djeca do 3 mjeseca: u perinatalnom razdoblju i prerano - 2 puta dnevno 25 mg / kg, u postperinatalnom razdoblju - 3 puta dnevno 25 mg / kg.
Trajanje terapije je do 2 tjedna, za akutne upale srednjeg uha - do 10 dana.
Profilaksa za postoperativne infekcije, s trajanjem operacije kraćeg od 1 sata, provodi se intravenozno u dozi od 1 g tijekom indukcijske anestezije. Za dulje operacije, 1 g se daje svakih 6 sati tijekom 24 sata; davanje može se nastaviti nekoliko dana uz visoki rizik od infekcije.
Kod kroničnog zatajenja bubrega, ovisno o klirensu kreatinina, provodi se korekcija učestalosti primjene i doze: s klirensom kreatinina većim od 30 ml / min nije potrebno prilagoditi dozu; s klirensom kreatinina od 10 - 30 ml / min: oralnim putem - 250 - 500 mg dnevno svakih 12 sati; intravenski - 1 g, zatim 500 mg intravenski; s klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min - 1 g, 250 - 500 mg dnevno oralno u jednoj dozi ili daljnjih 500 mg dnevno intravenski. Kod djece se također mora smanjiti doza. Bolesnici koji su na hemodijalizi - 500 mg ili 250 mg oralno u jednoj dozi ili 500 mg intravenski, dodatno jedna doza tijekom dijalize i jedna doza na kraju dijalize.

Kod terapije tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje jetre, hematopoetskih organa i bubrega. Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz probavnog sustava, lijek se mora uzimati uz obroke. Moguće je rast otporne mikroflore na lijek, što može dovesti do razvoja superinfekcije, a to će zahtijevati promjenu antibakterijskog liječenja. Uzimanje lijeka pri određivanju glukoze u urinu može dati lažno pozitivan rezultat. Stoga se preporuča primjena metode glukoze-oksidanta za određivanje glukoze u urinu. Nakon razrjeđivanja suspenzije, treba ga čuvati u hladnjaku ne dulje od 1 tjedna, ali ne smrznuti. Pacijenti koji su preosjetljivi na peniciline s cefalosporinskim antibioticima mogu razviti alergijske unakrsne reakcije. Postoje slučajevi nekrotizirajućeg kolitisa kod novorođenčadi čije su majke imale prijevremenu rupturu membrana fetusa. Budući da tablete imaju jednaku količinu klavulanske kiseline (125 mg), potrebno je znati da dvije tablete od po 250 mg (amoksicilin) ​​i jedna tableta po 500 mg (amoksicilin) ​​nisu ekvivalentne.

kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge beta-laktamske antibiotike, cefalosporine), fenilketonuriju, infektivnu mononukleozu (uključujući i razvoj jezgrovnog osipa), povijest oštećenja jetre ili epizode žutice kada se koristi amoksicilin s klavulanskom kiselinom; klirens kreatinina manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).

Ograničenja uporabe

Bolesti gastrointestinalnog trakta (uključujući povijest kolitisa, što je povezano s primjenom penicilina), dojenje, kronično zatajenje bubrega, trudnoća, teška zatajenje jetre.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja, lijek se koristi samo kada je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za dijete i fetus.

Nuspojave amoksicilina + klavulanske kiseline

Probavni sustav: mučnina, povraćanje, gastritis, glositis, stomatitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, proljev, u rijetkim slučajevima - razvoj hepatitisa i zatajenja jetre (obično kod starijih muškaraca s produljenim liječenjem), kolestatska žutica, hemoragični i pseudomembranski kolitis (također razviti i nakon liječenja), "dlakavi" crni jezik, enterokolitis, potamnjenje zubne cakline;
hematopoetski organi: reverzibilno povećanje vremena krvarenja, kao i protrombinsko vrijeme, trombocitopenija, eozinofilija, trombocitoza, agranulocitoza, leukopenija, hemolitička anemija;
živčani sustav: vrtoglavica, hiperaktivnost, glavobolja, tjeskoba, konvulzije, promjena ponašanja;
lokalne reakcije: u nekim slučajevima razvoj flebitisa na mjestu intravenske primjene;
alergijske reakcije: erythematous osip, urtikariju, rijetko - razvoj angioneurotski edem, eksudativna eritema multiforme, anafilaktički šok, vrlo rijetko - maligni eritema multiforme, eksfolijativni dermatitis, alergijski vaskulitis, akutna generalizirana eksantematus pustullezsindrom, koji je sličan u serumu bolest;
drugo: pojava superinfekcije, kandidijaze, intersticijskog nefritisa, hematurije, kristalurije.

Interakcija amoksicilina + klavulanske kiseline s drugim tvarima

Glukozamin, antacidi, aminoglikozidi, laksativi smanjuju i usporavaju apsorpciju; askorbinska kiselina povećava apsorpciju. Bakteriostatski lijekovi (kloramfenikol, makrolidi, tetraciklini, linkosamidi, sulfonamidi) djeluju antagonistički. Povećava učinkovitost indirektnih antikoagulanata (suzbijanjem crijevne mikroflore, smanjujući protrombinski indeks i sintezu vitamina K). Kada se koriste zajedno s antikoagulansima, moraju se pratiti pokazatelji zgrušavanja krvi. Smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, čiji je metabolizam formirana PABK. U kombinaciji s etinil estradiolom povećava se rizik od krvarenja. Allopurinol povećava vjerojatnost pojave osipa na koži. Diuretici, fenilbutazon, alopurinol, nesteroidni protuupalni lijekovi i drugi lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, povećavaju sadržaj amoksicilina.

predozirati

U slučaju predoziranja lijekom, poremećena je ravnoteža vode i elektrolita i funkcionalno stanje gastrointestinalnog trakta. Simptomatsko liječenje je potrebno; hemodijaliza je učinkovita.