10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.

Antivirusni lijek je sintetski analog acikličkog purinskog nukleozida koji ima visoko selektivan učinak na herpes viruse. U stanicama inficiranim virusom, pod djelovanjem virusne timidin kinaze, dolazi do fosforilacije i daljnje sekvencijalne transformacije aciklovira u mono-, di- i trifosfat. Aciklovirfosfat je ugrađen u lanac virusne DNA i blokira njegovu sintezu kroz kompetitivnu inhibiciju virusne DNA polimeraze.

In vitro, aciklovir je učinkovit protiv herpes simplex virusa - Herpes simplex tip 1 i 2; protiv virusa varicella zoster koji uzrokuje ospice i šindre; Za inhibiciju Epstein-Barr virusa potrebne su veće koncentracije. Umjereno aktivan protiv citomegalovirusa.

In vivo, aciklovir je terapeutski i profilaktički učinkovit, posebno kada su virusne infekcije uzrokovane tipovima Herpes simplex virusa 1 i 2. Sprečava stvaranje novih elemenata osipa, smanjuje vjerojatnost širenja kože i visceralnih komplikacija, ubrzava stvaranje kore, smanjuje bol u akutnoj fazi herpesa zostera.

Nakon gutanja, bioraspoloživost je 15-30%, dok se stvaraju koncentracije ovisne o dozi koje su dovoljne za učinkovito liječenje virusnih bolesti. Hrana nema značajan učinak na apsorpciju aciklovira. Aciklovir dobro prodire u mnoge organe, tkiva i tjelesne tekućine. Vezanje na proteine ​​plazme je 9-33% i ne ovisi o njegovoj koncentraciji u plazmi. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je oko 50% njegove koncentracije u plazmi. Aciklovir prodire u krvno-moždane i placentarne barijere, nakuplja se u majčinom mlijeku. Nakon gutanja od 1 g / dan, koncentracija aciklovira u majčinom mlijeku iznosi 60-410% njegove koncentracije u plazmi (aciklovir ulazi u tijelo djeteta s majčinim mlijekom u dozi od 0,3 mg / kg / dan).

C_maksimum lijek u krvnoj plazmi nakon oralnog davanja od 200 mg 5 puta / dan - 0.7 µg / ml, C_min- 0,4 ug / ml; vrijeme do C_maksimum u plazmi 1,5-2 sata Metabolizira se u jetri s formiranjem farmakološki neaktivnog spoja 9-karboksimetoksimetilgvanina. Bubrezi se izlučuju glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom: oko 84% izlučuje se bubrezima nepromijenjeno, 14% u obliku metabolita. Bubrežni klirens aciklovira je 75-80% ukupnog klirensa plazme_1/2 u odraslih osoba s normalnom bubrežnom funkcijom 2-3 sata U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, T_1/2 - 20 h, s hemodijalizom - 5,7 sati, dok se koncentracija aciklovira u plazmi smanjuje na 60% početne vrijednosti. Manje od 2% aciklovira izlučuje se kroz crijeva.

- liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusima Herpes simplex tipa 1 i 2, primarnim i sekundarnim, uključujući genitalni herpes;

- sprječavanje pogoršanja recidivirajućih infekcija uzrokovanih Herpes simplex tipom 1 i 2 u bolesnika s normalnim imunološkim statusom;

- sprječavanje primarnih i rekurentnih infekcija uzrokovanih virusima Herpes simplexa tipa 1 i 2 u bolesnika s imunodeficijencijom;

- u sklopu kompleksne terapije bolesnika s teškom imunodeficijencijom: u HIV infekciji (AIDS stadij, rane kliničke manifestacije i detaljna klinička slika) te u bolesnika koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži;

- liječenje primarnih i rekurentnih infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster (varičela, kao i herpes zoster - Herpes zoster).

- dob djece do 3 godine (za ovaj oblik doziranja).

S pažnjom: trudnoća; starije osobe i pacijente koji uzimaju velike doze aciklovira, osobito na pozadini dehidracije; oštećena bubrežna funkcija; neuroloških poremećaja ili neuroloških reakcija na upotrebu citotoksičnih lijekova (uključujući povijest).

Aciklovir se uzima tijekom ili neposredno nakon obroka i ispire s mnogo vode. Režim doziranja postavlja se pojedinačno ovisno o težini bolesti.

Liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih Herpes simplexom tipa 1 i 2

Aciklovir se propisuje 200 mg 5 puta / dan tijekom 5 dana s 4-satnim intervalima tijekom dana i 8-satnim intervalom za noć. U težim slučajevima bolesti, liječenje se može produžiti liječničkim receptom na 10 dana. Kao dio kompleksne terapije za teške imunodeficijencije, uklj. sa sveobuhvatnom kliničkom slikom HIV infekcije, uključujući rane kliničke manifestacije HIV infekcije i stadij AIDS-a; nakon presađivanja koštane srži ili kršenja intestinalne apsorpcije propisano je 400 mg 5 puta dnevno.

Liječenje treba započeti što je prije moguće nakon početka infekcije; u slučaju recidiva, aciklovir se propisuje tijekom prodromalnog razdoblja ili kada se pojave prvi elementi osipa.

Prevencija recidiva infekcija uzrokovanih Herpes simplex tipom 1 i 2 u bolesnika s normalnim imunološkim statusom

Preporučena doza je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati) ili 400 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati). U nekim slučajevima djeluju niže doze - 200 mg 3 puta dnevno (svakih 8 sati) ili 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

Prevencija infekcija uzrokovanih Herpes simplex tipom 1 i 2 kod imunokompromitiranih pacijenata.

Preporučena doza je 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati). U slučaju izražene imunodeficijencije (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili zbog narušavanja crijevne apsorpcije, doza se povećava na 400 mg 5 puta dnevno. Trajanje preventivnog tijeka terapije određeno je trajanjem rizika od infekcije.

Liječenje infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster (varičela)

Dodijelite 800 mg 5 puta / dan svakih 4 sata tijekom dana i uz 8-satni interval preko noći. Trajanje liječenja je 7-10 dana.

Dodjeljivanje 20 mg / kg 4 puta / dan tijekom 5 dana (maksimalna pojedinačna doza od 800 mg), za djecu od 3 do 6 godina: 400 mg 4 puta / dan, stariji od 6 godina: 800 mg 4 puta / dan unutar 5 dana.

Liječenje treba započeti kada se pojave najraniji znakovi ili simptomi.

Liječenje infekcija herpes zoster (šindre)

Dodijelite 800 mg 4 puta / dnevno svakih 6 sati tijekom 5 dana. Djeca starija od 3 godine, lijek se propisuje u istoj dozi kao i odrasli.

Liječenje i prevencija infekcija uzrokovanih Herpessimplex tipom 1 i 2, pedijatrijskim bolesnicima s imunodeficijencijom i normalnim imunološkim statusom.

Djeca od 3 godine do 6 godina - 400 mg / dan; stariji od 6 godina - 800 mg 4 puta dnevno. Točnija doza određena je brzinom od 20 mg / kg tjelesne težine, ali ne više od 800 mg / dan. Tijek liječenja je 5 dana. Nema podataka o prevenciji ponavljanja infekcija uzrokovanih virusom herpes simplexa i liječenjem herpesa zostera u djece s normalnom razinom imuniteta.

Za liječenje djece starije od 3 godine propisano je 800 mg aciklovira 4 puta dnevno svakih 6 sati (kao i za liječenje odraslih osoba s imunodeficijencijom).

U starosti dolazi do smanjenja klirensa aciklovira u tijelu paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina. uzimajući velike doze lijeka, treba primiti dovoljnu količinu tekućine. U slučaju zatajenja bubrega potrebno je riješiti pitanje smanjenja doze lijeka.

Potrebno je paziti kada se propisuje aciklovir bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom. Kod takvih bolesnika uzimanje lijeka peroralno u preporučenim dozama za liječenje i prevenciju infekcija uzrokovanih herpes simplex virusom ne dovodi do kumulacije lijeka u koncentracijama koje prelaze utvrđene sigurne razine. Međutim, u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manje od 10 ml / min), doza aciklovira treba smanjiti na 200 mg 2 puta na dan u 12-satnim intervalima.

Kod liječenja infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster, Herpes zoster, te u liječenju bolesnika s teškim imunodeficijencijom, preporučene doze su:

- terminalno zatajenje bubrega (CC manje od 10 ml / min) - 800 mg 2 puta / dnevno svakih 12 sati;

- teška zatajenja bubrega (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 puta / dnevno svakih 8 sati.

Aciklovir (aciklovir)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Latinski naziv tvari aciklovir

Kemijsko ime

2-amino-1,9-dihidro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] -6H-purin-6-on (kao natrijeva sol)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari aciklovir

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari aciklovir

Aciklovir je bijeli kristalni prah, maksimalna topljivost u vodi (na 37 ° C) je 2,5 mg / ml, molekulska masa je 225,21. Aciklovir natrijeva sol - maksimalna topljivost u vodi (na 25 ° C) prelazi 100 mg / ml, molekularna težina 247,19; pripravljena otopina (50 mg / ml) ima pH oko 11.

farmakologija

To je sintetički analog purinskih nukleozida. Nakon ulaska u zaražene stanice koje sadrže virusnu timidin kinazu, aciklovir se fosforilira i pretvara u aciklovir monofosfat, koji se pretvara u difosfat pod utjecajem stanične gvanilat kinaze, a zatim pod djelovanjem nekoliko staničnih enzima u trifosfat. Aciklovir trifosfat stupa u interakciju s virusnom DNA polimerazom, ulazi u virusni DNA lanac, razbija lanac i blokira daljnju replikaciju virusne DNA bez oštećenja stanica domaćina.

Aciklovir inhibira in vitro i in vivo replikaciju humanih herpesvirusa, uključujući sljedeće (prema redoslijedu smanjivanja antivirusne aktivnosti aciklovira u staničnoj kulturi): Herpes simplex virus 1 i 2 tipovi, Varicella zoster virus, Epstein-Barr virus i CMV.

Dugotrajnim liječenjem ili ponovnom primjenom aciklovira u bolesnika s izraženom imunodeficijencijom razvija se otpornost virusa Herpes simplex i Varicella zoster na aciklovir. Većina kliničkih izolata izvedenih iz pacijenata rezistentnih na aciklovir pokazuje relativni manjak virusne timidin kinaze ili kršenje strukture virusne timidin kinaze ili DNA polimeraze.

Kada herpes sprječava nastanak novih elemenata osipa, smanjuje vjerojatnost širenja kože i visceralnih komplikacija, ubrzava stvaranje kore, smanjuje bol u akutnoj fazi herpesa zostera. Ima imunostimulirajući učinak.

Kada se gutacija djelomično apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, bioraspoloživost - 20% (15-30%), ne ovisi o obliku doziranja, smanjuje se s povećanjem doze; hrana nema značajan učinak na apsorpciju aciklovira. Nakon uzimanja 200 mg aciklovira svakih 4 sata kod odraslih, prosječne ravnotežne vrijednosti C_maksimum 0,7 ug / ml i C_min - 0,4 ug / ml; T_maksimum 1.5-2 h.

Nakon IV kapanja kod odraslih, srednje vrijednosti C_maksimum 1 h nakon infuzije u dozi od 2,5; 5 i 10 mg / kg je 5.1; 9,8 i 20,7 ug / ml. C_min 7 h nakon infuzije je bilo 0.5; 0,7 i 2,3 ug / ml. U djece starije od 1 godine vrijednosti S_maksimum i C_min kada se daju u dozama od 250 i 500 mg / m2, oni su slični onima u odraslih u dozama od 5 i 10 mg / kg. U novorođenčadi i dojenčadi mlađoj od 3 mjeseca, u kojima je aciklovir primijenjen u dozi od 10 mg / kg IV kapanje tijekom 1 sata svakih 8 sati._maksimum je 13.8 ug / ml), C_min - 2,3 ug / ml.

Vezanje proteina je nisko (9–33%). Prolazi kroz BBB, placentna barijera, nalazi se u majčinom mlijeku (u dozi od 1 g / dan oralno, 0,3 mg / kg ulazi u mlijeko djetetove majke). Ona prodire u organe, tkiva i tjelesne tekućine, uključujući mozak, bubrege, jetru, pluća, vodicu, suze, crijeva, mišiće, slezenu, maternicu, sluznicu i vaginalni sekret, spermu, cerebrospinalnu tekućinu i sadržaj herpetičkih mjehurića., Najveće koncentracije nalaze se u bubrezima, jetri i crijevima. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini iznosi 50% od one u plazmi. Metabolizira se u jetri, pod djelovanjem alkohola i aldehid dehidrogenaze i, u manjoj mjeri, aldehid oksidaze u neaktivnim metabolitima. Metabolizam aciklovira nije povezan s enzimima citokroma P450.

Glavni način eliminacije je kroz bubrege glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Kada se uzima oralno, oko 14% se izlučuje nepromijenjeno, a 45-79% za intravensku injekciju. Glavni metabolit koji se nalazi u urinu je 9-karboksimetoksimetilgvanin. Glavni metabolit iznosi do 14% (s normalnom funkcijom bubrega). Manje od 2% izlučuje se u fecesu, a količine u tragovima određuju se u izdahnutom zraku.

T_1/2 kada se proguta u odraslih - 2,5–3,3 h_1/2 s a / u uvodu: u odraslih - 2,9 sata, u djece i adolescenata od 1 godine do 18 godina - 2,6 sata, kod djece mlađe od 3 mjeseca - 3,8 sati (uz uvođenje / kapanje 10). mg / kg tijekom 1 sata 3 puta dnevno). U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega T_1/2 - 19,5 sati, tijekom hemodijalize - 5,7 sati, s kontinuiranom ambulantnom peritonealnom dijalizom - 14-18 sati, s jednom hemodijalizom tijekom 6 sati, koncentracija aciklovira u plazmi se smanjuje za 60%, a tijekom peritonealne dijalize klirens aciklovira je značajno ne mijenja se.

Kada se primjenjuje na zahvaćenu kožu (na primjer, s herpesom zoster), apsorpcija je umjerena; u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, koncentracije u serumu su do 0,28 µg / ml, au slučajevima smanjene funkcije bubrega do 0,78 µg / ml. Izlučuje se bubrezima (približno 9% dnevne doze).

Očna mast lako prodire u epitel rožnice i stvara terapeutsku koncentraciju u očnoj tekućini.

Karcinogenost, mutagenost, učinci na plodnost, teratogenost

Kod štakora i miševa koji su primali aciklovir u životu u dozama do 450 mg / kg / dan kroz želučanu cjevčicu (s vrijednostima C_maksimum u ljudi su bili 3-6 puta viši nego u miševa i 1-2 puta viši kod štakora), nije nađen kancerogeni učinak.

Aciklovir je pokazao mutageni učinak u nekim testovima: od 16 in vivo i in vitro testova za gensku toksičnost aciklovira, rezultati 5 testova bili su pozitivni.

Aciklovir nije imao učinka na plodnost i razmnožavanje u miševa kada je primijenjen oralno u dozama od 450 mg / kg / dan, a kod štakora s / c primjene u dozi od 50 mg / kg / dan, dok su razine u plazmi bile 9-18 puta veće ( kod miševa) ili 8–15 puta veći (kod štakora) nego u ljudi. Kod najveće doze (50 mg / kg / dan s / c) kod štakora i kunića (razina u plazmi bila je 11-22 ili 16 do 31 u ljudi) utvrđeno je smanjenje učinkovitosti implantacije.

Teratogenost. Aciklovir nije imao teratogeni učinak kada je primijenjen tijekom organogeneze miševima (450 mg / kg / danu, oralno), zečevima (50 mg / kg / dan, s / c, i v / v), kao i standardnim testom na štakorima (50 mg). / kg / dan, s / c).

Nisu provedena istraživanja o karcinogenosti aciklovira kada se koriste izvana.

Kod ljudi, poremećaji spermatogeneze, pokretljivosti ili morfologije sperme nisu registrirani. Međutim, visoke doze aciklovira - 80 ili 320 mg / kg / dan intraperitonealno kod štakora, kao i 100 ili 200 mg / kg / dan i.v. kod pasa - uzrokovale su atrofiju testisa i aspermatogenezu. Nisu uočeni nikakvi poremećaji testisa s on / in uvođenjem aciklovira psima u dozama od 50 mg / kg / dan tijekom 1 mjeseca ili 60 mg / kg / danu usta tijekom 1 godine.

Uporaba tvari aciklovir

Za sustavnu primjenu: primarne i rekurentne infekcije kože i sluznice uzrokovane virusom herpes simplexa (tip 1 i 2), uključujući genitalni herpes, herpetičke lezije kod pacijenata s imunodeficijencijom (liječenje i prevencija); šindre, vodene boginje.

Za vanjsku primjenu: herpes simplex kože i sluznice, genitalni herpes (primarni i rekurentni); lokalizirani herpes zoster (adjuvantno liječenje).

Za topikalnu primjenu u oftalmologiji: herpetic keratitis.

kontraindikacije

Preosjetljivost na aciklovir ili valaciklovir.

Ograničenja uporabe

Kada / u uvodu: dehidracija, zatajenje bubrega (rizik od nefrotoksičnog djelovanja), neurološki poremećaji ili neurološke reakcije na uzimanje citotoksičnih lijekova, uključujući u anamnezi.

Kada se uzima oralno: dehidracija, zatajenje bubrega.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Trudnoća. Moguće je ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (ne postoje odgovarajuće i dobro kontrolirane studije o sigurnosti primjene kod trudnica). Aciklovir prolazi kroz posteljicu. Podaci o ishodu trudnoće u žena koje su uzimale sistemski aciklovir u prvom tromjesečju trudnoće nisu pokazale povećanje broja kongenitalnih malformacija u djece u usporedbi s općom populacijom. Budući da je promatranje uključivalo mali broj žena, ne mogu se dati pouzdani i definitivni zaključci o sigurnosti aciklovira tijekom trudnoće.

Dojenje. Aciklovir prelazi u majčino mlijeko. Nakon gutanja aciklovira utvrđeno je u majčinom mlijeku u koncentracijama čiji je omjer koncentracija u plazmi bio 0,6–1,4. Kod takvih koncentracija u majčinom mlijeku, dojenčad koja su dojena mogu primati aciklovir u dozi od 0,3 mg / kg / dan. S obzirom na to, potrebno je oprezno propisati aciklovir ženama koje doje, samo ako je to potrebno.

Nuspojave od aciklovir

S sistemskom upotrebom:

Na dijelu gastrointestinalnog trakta: s on / u uvodu - anoreksija, mučnina i / ili povraćanje; gutanje - mučnina i / ili povraćanje, proljev, bol u trbuhu.

Na dijelu živčanog sustava: s on / u uvodu - vrtoglavica, znakovi encefalopatije (zbunjenost, halucinacije, konvulzije, tremor, koma), delirij, depresija ili psihoza (neurološki poremećaji obično se promatraju u bolesnika s predisponirajućim stanjima); gutanje - nelagoda, glavobolja, vrtoglavica, uznemirenost, pospanost.

Budući da je kardiovaskularni sustav i krv: s / u uvodu - anemija, neutropenija / neutrofilija, trombocitopenija / trombocitoza, leukocitoza, hematurija, DIC, hemoliza, smanjen krvni tlak.

Na dijelu urogenitalnog sustava: s / u uvodu - prolazno povećanje razine urea dušika u krvi i razina kreatinina u krvnom serumu (povezano s vrijednošću C)_maksimum u plazmi i vodenoj ravnoteži pacijenta), akutno zatajenje bubrega (češće uz brzu IV injekciju).

Ostalo: anafilaktičke reakcije, kožne alergijske reakcije (svrbež, osip, Lyellov sindrom, urtikarija, multiformni eritem itd.), Zamagljen vid, vrućica, leukopenija, limfadenopatija, periferni edem, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i razina bilirubina; tijekom intravenske primjene - reakcije na mjestu intravenske primjene: flebitis ili lokalna upala (bol, oteklina ili crvenilo), nekroza (ako lijek dospije pod kožu); kod gutanja - mialgija, parestezija, alopecija.

Kada se primjenjuje lokalno: bol, peckanje, svrbež, osip na koži, vulvitis.

Prilikom primjene masti za oči: spaljivanje na mjestu primjene, blefaritis, konjunktivitis, točkasta površinska keratopatija.

interakcija

Ostali nefrotoksični lijekovi povećavaju rizik od nefrotoksičnog djelovanja. Uz istovremenu primjenu s probenecidom (blokira tubularnu sekreciju) povećava se T_1/2 i AUC aciklovira, bubrežni klirens se smanjuje i izlučivanje se usporava, što može povećati toksični učinak.

predozirati

Simptomi: glavobolja, neurološki poremećaji, otežano disanje, mučnina, povraćanje, proljev, zatajenje bubrega, letargija, konvulzije, koma.

Liječenje: simptomatska terapija, održavanje vitalnih funkcija, dovoljna hidratacija, hemodijaliza (osobito u akutnom zatajenju bubrega i anuriji).

Nema podataka o predoziranju kada se primjenjuje lokalno.

Put primjene

In / in (kapanje), iznutra, topički.

Mjere opreza aciklovir

U liječenju aciklovira preporučuje se uzimanje velike količine tekućine (kako bi se spriječilo nastajanje sedimenta aciklovira u bubrežnim tubulima).

Potreban je oprez kod unošenja u bolesnika s neurološkim poremećajima, oštećenjem funkcije jetre, neravnotežom elektrolita, izraženom hipoksijom, kao i oštećenjem funkcije bubrega (i kada se primjenjuje oralno). Da bi se smanjio rizik od oštećenja bubrega kada se u / na uvođenju lijeka treba primjenjivati ​​polagano tijekom 1 sata, kada se pojave simptomi nefropatije, lijek se poništava.

Toksični učinak aciklovira na središnji živčani sustav vjerojatniji je kod imunokompromitiranih pacijenata, u starijih bolesnika, kada se koriste visoke doze.

Tijekom liječenja aciklovirom u kliničkoj praksi registrirani su trombocitopenski purpura i / ili hemolitički uremički sindrom, u rijetkim slučajevima sa smrtnim ishodom, u bolesnika s klinički značajnim oblicima HIV infekcije.

Ne preporučuje se davanje djeci u liječenju varičela, ako je bolest blaga.

U liječenju genitalnog herpesa treba izbjegavati spolni odnos ili koristiti kondome upotreba aciklovira ne sprječava prijenos virusa na partnera.

Krema i mast za vanjsku uporabu (5%) ne preporučuje se nanositi na sluznicu usta i očiju, jer može se razviti izražena lokalna upala.

Kod liječenja oftalmološke masti ne treba nositi kontaktne leće.

Aciklovir: upute, indikacije, kontraindikacije

Aciklovir je moderan, vrlo učinkovit lijek dizajniran za borbu protiv virusnih infekcija. To pomaže da se brzo nositi s bolestima uzrokovanim herpes simplex virusom (Herpes simplex), a također je propisan za šindre i boginje.

Aktivni sastojak i farmaceutski oblici aciklovira

Aktivni sastojak koji ima štetan učinak na viruse je aciklovir-2-amino-1,9-dihidro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] -6H-purin-6-OH (kao natrijeva sol). Kemijska formula ove tvari je C8H11N5O3. To je umjetno sintetizirani analog deoksigvanidina (DNA nukleotid). Ovaj spoj može imati izravan učinak na enzimski sustav virusa blokiranjem replikacije DNA ovih infektivnih agensa ne-stanične prirode.

Ovaj alat proizvode farmakološka poduzeća u obliku 5% masti za nanošenje na kožu i sluznicu i 3% masti za oči (isporučuje se u epruvetama od 5 g). Također se može kupiti u obliku tableta za oralnu primjenu (u blister pakiranjima - 10 komada od 200 ili 400 mg).

Za koje je bolesti Acyclovir propisan?

Važno: u slučaju HIV infekcije, aciklovir je neučinkovit, ali lijek se može davati zbog nespecificirane imunodeficijencije kako bi se spriječio recidiv herpesa.

Upotreba aciklovira indicirana je za zarazne bolesti uzrokovane uvođenjem virusa herpes simplexa u tijelo (link na 2. članak iz spisa).

Među njima su:

Osim toga, aciklovir je naširoko koristi u patologijama kao što su šindre i piletina osip.

Načini korištenja aciklovira i preporučene doze

Aciklovir u obliku tableta za oralnu primjenu propisan je za liječenje virusnih lezija sluznice i kože.

Za odrasle bolesnike i djecu stariju od 2 godine preporučena pojedinačna doza je 200 mg (1 tableta). Učestalost uzimanja lijeka - 5 puta dnevno. Preporučljivo je strogo održavati vremenske intervale između doza - 4 sata tijekom dana i 8 sati noću.

Tablete aciklovira namijenjene su terapiji tijekom liječenja. Obično se dodjeljuje 5-dnevni tečaj.

Ako se dijagnosticira stanje imunodeficijencije, pojedinačna doza je dvostruko veća - 400 mg, a brzina doze je ista. Potrebno trajanje liječenja određuje liječnik, uzimajući u obzir težinu kliničkih manifestacija i dinamiku procesa.

Ako pacijent ima normalan imunološki status, ali postoji potreba da se spriječi ponovna pojava herpetičke infekcije, u preventivne svrhe, uzima se 200 mg aciklovira 4 puta dnevno. Prilikom sprečavanja relapsa između doza, potrebno je promatrati 6-satne intervale.

Dopuštena dnevna doza ovog lijeka u liječenju herpetičkih bolesti je 2000 mg.

Kod liječenja boginja ("vodenih kozica") odrasli bi trebali uzimati 800 mg aciklovira 5 puta dnevno. Trajanje tečaja je od 1 do 1,5 tjedana. Pedijatrijska doza određena je brzinom od 20 mg / kg. Učestalost prijema za djecu - 4 puta dnevno, a tečaj traje 5 dana.

Obratite pozornost: ako dijete teži 40 kg ili više, propisane su mu iste doze lijeka kao i odrasle osobe.

Tablete treba piti tijekom obroka ili odmah nakon nje.

Važno: djeci mlađoj od 2 godine nije propisan aciklovir!

U liječenju oftalmoloških bolesti virusne geneze (herpetic keratitis) koristi se 3% aciklovir mast. Mala (1 cm) traka postavlja se u konjunktivalne vrećice oba oka 5 puta dnevno. Lijek se mora uzimati do potpunog oporavka, nastavljajući tečaj još 3 dana nakon potpunog ublažavanja simptoma.

Obratite pozornost: tijekom liječenja mastima za oči preporučljivo je privremeno napustiti kontaktne leće. Uz smanjeni imunološki status, preporuča se paralelno koristiti oblike za lokalnu primjenu i uzimati tablete.

Mehanizam djelovanja i farmakodinamika aciklovira

Aktivna tvar aciklovira blokira reprodukciju infektivnog agensa. Najveća aktivnost lijeka očituje se na herpes viruse 1 i 2 vrste.

Važno: tijekom kliničkih studija eksperimentalno je dokazano da je aciklovir sposoban zaustaviti proces reprodukcije Epstein-Barr virusa i citomegalovirusa.

Kod herpetičkog dermatitisa, lijek može spriječiti pojavu novih lezija, smanjiti vjerojatnost širenja patogena i poraz unutarnjih organa od strane virusa. Aciklovir značajno ubrzava proces sušenja mjehurića na koži i sluznicama. Primijećeno je da u akutnom tijeku šindre, lijek značajno smanjuje intenzitet bolnog sindroma.

Aktivna tvar lijeka prodire u zaraženu stanicu, gdje se pretvara u monofosfat. Ovaj se metabolit pretvara u difosfat uz sudjelovanje enzimskog gvanilat ciklaze. U sljedećem stupnju, aktivni oblik se formira iz difosfat-trifosfata, koji blokira replikaciju strane DNA.

Obratite pozornost: Aciklovir djeluje selektivno, bez oštećenja nasljednog aparata zdravih stanica.

Nakon oralnog davanja tableta, do 20% aktivnog sastojka se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Razina biodostupnosti varira od 15% do 30%. Do 33% lijeka je konjugirano sa serumskim proteinima. Najveća koncentracija u krvi fiksirana je u većini slučajeva jedan i pol do dva sata nakon uzimanja tableta aciklovir, a poluživot je oko 3 sata. I nepromijenjena tvar i njezini metaboliti izlučuju se uglavnom s urinom; samo oko 2% izlučuje crijeva.

Nakon postavljanja oka, aktivna komponenta slobodno prodire kroz epitel rožnice. Zbog toga se u intraokularnoj tekućini stvara terapijska koncentracija.

Mast za vanjsku uporabu također lako prodire u epitel kože i sluznice.

Nakon topikalne primjene, aciklovir se ne apsorbira u krv.

Kontraindikacije Atsikldir i moguće nuspojave

Antivirusni lijek se lako prenosi od strane velike većine pacijenata. Kontraindikacije za primanje aciklovir je individualna preosjetljivost pacijenta na aktivnu tvar.

U nekim slučajevima (vrlo rijetko) zabilježene su sljedeće nuspojave:

Na pozadini dugotrajne primjene očne masti nije isključen razvoj upale veznice (konjunktivitis) i kapaka (blefaritis).

Često višak terapijskih doza kod uzimanja tableta teoretski može uzrokovati disfunkciju bubrega.

Interakcija aciklovira s drugim lijekovima

Trenutno nema dokaza o klinički značajnom antagonizmu aciklovira s drugim lijekovima. Terapijski učinak je pojačan kada se uzima paralelno s lijekovima koji stimuliraju imunološki sustav.

Probenecid može usporiti proces uklanjanja antivirusnih lijekova iz tijela.

Da bi se spriječilo funkcionalno oštećenje bubrega, ne preporučuje se uzimanje aciklovira zajedno s lijekovima s nefrotoksičnim svojstvima.

Može li se aciklovir koristiti tijekom trudnoće i dojenja?

Tijekom trudnoće, tablete aciklovira su nepoželjne za korištenje, budući da lijek u krvi slobodno prolazi kroz hemato-posteljicu. Mast se može koristiti prema uputama liječnika. Ako je potrebno, tijekom liječenja

za doziranje za oralnu primjenu tijekom dojenja, beba je poželjno prevesti u umjetne smjese. Nema kontraindikacija za primjenu masti tijekom dojenja.

Kako pohraniti lijek i koji je njegov rok trajanja?

Rok trajanja za tablete i mast - 3 godine. Nakon otvaranja epruvete, mast se može koristiti unutar mjesec dana.

Forme masti čuvajte na temperaturi od + 15 ° do + 25 ° C.

Tablete treba čuvati na mjestima zaštićenim od sunčeve svjetlosti i zaštititi od vlage.

Čuvati izvan dohvata djece!

Vladimir Plisov, liječnik

36,499 Ukupno pregleda, 7 pogleda danas

Aciklovir: upute za uporabu, nuspojave, kontraindikacije

Aciklovir - moderni lijek za liječenje herpesa, kao i nekih drugih virusnih bolesti. Aciklovir ima izravan antivirusni učinak, što znači da djeluje izravno na same viruse, ne dopuštajući im da se množe.

Načelo djelovanja

Mehanizam antivirusnog učinka lijeka je da aktivna tvar sadržana u pripravku ulazi u stanice inficirane virusom. Jednom u stanicama, virus se počinje razmnožavati u njima, koristeći nukleotide prisutne u stanici da sintetizira virusni genom.

Struktura aciklovira slična je strukturi gvanina prisutnog u stanicama. Virusni enzimi modificiraju aciklovir u aciklovir trifosfat, koji je strukturno sličan deoksigvanozin trifosfatu, normalno uključen u sekvencu virusne DNA. "Nesvjestan" virusni enzim ugrađuje trojanskog konja u njegov lanac DNA. I uzalud, jer aciklovir trifosfat onemogućuje replikaciju virusa. To zaustavlja reprodukciju i uvelike olakšava borbu imunoloških snaga tijela protiv virusnih čestica.

Valja napomenuti da aktivna tvar lijeka ne utječe na genetski aparat same stanice i ne doprinosi nastanku mutacija. To se može izvesti iz rezultata brojnih testova na životinjama, kao i iz prakse korištenja lijeka kod ljudi. Stoga je u tom pogledu lijek potpuno siguran.

Opisana metoda suzbijanja virusa u svoje vrijeme bila je novost u svijetu medicine, a razvijatelji lijeka dobili su Nobelovu nagradu. I do sada aciklovir ostaje najučinkovitiji lijek za herpes viruse, unatoč pojavi novih antivirusnih lijekova.

Od kojih virusa štiti lijek? Nažalost, opseg lijeka je ograničen samo na određenu klasu virusa, naime, obitelj herpesvirusa. Tu spadaju herpes simpleks virusi tipa 1 i tipa 2, varicella-zoster virus (Varicella Zoster), citomegalovirus koji uzrokuje infekciju citomegalovirusom i Epstein-Barr virus koji uzrokuje neke tumore i krvne bolesti. Stoga, ne treba slušati mišljenje onih koji nude liječenje aciklovirom za bilo kakve virusne infekcije, kao što su gripa, pa čak i AIDS.

Utjecaj lijeka na različite viruse u obitelji nije isti. Najstrašniji lijek za herpes simplex viruse, malo slabiji učinak na varicella-zoster virus i još gore na citomegalovirus i Epstein-Barr virus.

Indikacije za uporabu

Prije svega, lijek liječi bolesti uzrokovane virusom herpes simplex. To je herpes koji se pojavljuje na licu, osobito oko usana, i na sluznicama, uključujući sluznicu očiju, kao iu području anusa i genitalija.

Bolesti uzrokovane virusom varicella zoster uključuju varičele i šindre. Bolesti uzrokovane citomegalovirusom i Epstein-Barr virusom također se mogu liječiti lijekom. Međutim, njihova terapija zahtijeva velike doze nego liječenje herpes simplexa.

Herpes je jedna od najčešćih zaraznih bolesti. Njegovi glavni simptomi su osipi na usnama, licu i očima. Ponekad se na području genitalija pojavljuju osipi. U pravilu osip jako svrbi i uzrokuje bolne osjećaje.

Statistike pokazuju da je više od 90% svjetske populacije zaraženo virusom herpes simplexa. Međutim, manifestacija herpesa se uopće ne promatra. Koji je razlog? Činjenica je da imunitet kod zdravih ljudi obično inhibira širenje virusa. Međutim, u nekim slučajevima, imunitet može biti oslabljen, a onda se susrećemo s manifestacijama herpesa.

Što može smanjiti imunitet herpesa:

• zarazne bolesti (akutne respiratorne infekcije, gripa)
• Pothlađenje
• stres
• napredne dobi
• sida
• promjene u hormonskim razinama (na primjer, tijekom trudnoće)

Ako ti uzroci dovedu do aktivacije virusa, antivirusna terapija se propisuje uz pomoć lijeka.

Često postoje slučajevi kada se lijek koristi u druge svrhe, na primjer, za liječenje čireva, akni, drugih osipa i dermatitisa, koji nisu povezani s herpes virusima. Nepotrebno je reći da neće biti koristi za tijelo. Stoga, prije nego što počnete liječenje, trebate razjasniti dijagnozu - herpes ili šindru, kod specijaliste. Također treba imati na umu da uporaba antibiotika za herpes također nema smisla.

Opis droge

Lijek je dostupan u različitim oblicima doziranja:

• Tablete aciklovira, 200 ili 400 mg
• mast
• mast za oči
• kreme
• parenteralne otopine

Može se postaviti pitanje koji je oblik doze optimalan? O tome mora odlučiti liječnik. Međutim, treba napomenuti da je u slučaju osipa na koži najbolje koristiti kremu ili mast, iz koje aktivna tvar ulazi izravno u mjesta razmnožavanja virusa. Ako koristite Acyclovir tablete, a zatim zbog niske bioraspoloživosti lijeka u krvi dobiva samo mali iznos. To znači da će učinkovitost alata biti niža.

Aciklovir - iako jeftin, ali prilično ozbiljan lijek. Stoga se tablete aciklovira prodaju u ljekarnama samo na recept. Jedine iznimke su kreme i masti.

Lijek ima nekoliko analoga. Najpoznatiji od njih je Zovirax. Zapravo, to je lijek koji ima isti sastav. Međutim, ima uvozno podrijetlo, pa je njegova cijena nešto veća.

Nuspojave

Lijek ima neke nuspojave. Mogu se pojaviti alergijske reakcije na sastojke lijeka, glavobolja, vrtoglavica, gastrointestinalna disfunkcija - mučnina, proljev, povraćanje.

Ni u kojem slučaju ne može kombinirati uzimanje droge s alkoholom. Činjenica je da se lijek metabolizira u jetri uz pomoć istih enzima kao i alkohol. Stoga, ako uzimate aciklovir i alkohol u isto vrijeme, to će dovesti do činjenice da će se obje tvari akumulirati u krvi i, kao rezultat, do trovanja.

kontraindikacije

Aciklovir ima nekoliko kontraindikacija. Prije svega, lijek prodire u placentnu i krvno-moždanu barijeru, prelazi u majčino mlijeko. Stoga se ne preporučuje za uporabu tijekom trudnoće. Dok propisuje lijek trudnicama i dojiljama, liječnik mora odmjeriti prednosti i nedostatke. Također se ne preporučuje davanje tableta djeci mlađoj od 3 godine.

Upute za uporabu i doziranje

Kada uzimate tablete aciklovir treba koristiti upute za uporabu, koje se isporučuju s lijekom, ili upute liječnika.

Obično tablete 200 mg aciklovira moraju se uzimati s herpes simpleksom 5 puta dnevno. Između prijema treba se pridržavati prekida od 4 sata (noću - 8 sati). Kod varičela i šindre, doza se povećava 4 puta - do 800 mg.

Djeci se propisuje lijek na temelju njihove težine - 20 mg / kg. U tom slučaju, lijek se uzima 4 puta dnevno tijekom 5 dana.

Uobičajeni tijek liječenja je 5 dana, s genitalnim herpesom, period se povećava na 10 dana. Prevencija herpesa provodi se uzimanjem 400 mg lijeka svakih 12 sati.

Maksimalna dopuštena dnevna doza je 2 g. Upijanje tvari u krv ne ovisi o hrani. Stoga se tablete aciklovira mogu uzimati prije i poslije obroka.

Sposobnost tijela da ukloni aktivnu tvar iz krvi je ograničena, pa je potrebno strogo pridržavati se doze kako se ne bi otrovala.

Kada koristite kremu ili mast, lijek se nanosi tankim slojem na zahvaćeno područje. Treba imati na umu da debeli sloj masti neće povećati terapeutski učinak, već će samo dovesti do rasipanja lijeka.

aciklovir

Aciklovir: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Aciclovir

ATX kod: J05AB01

Aktivni sastojak: aciklovir (aciklovir)

Proizvođač: AZT PHARMA K.B. (Rusija); Ozone, LLC (Rusija); Belmedpreparaty RUP (Bjelorusija); Tatkhimpharmpreparaty, dd (Rusija); Synthesis, dd (Rusija); Vertex, dd (Rusija); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co (Kina) i drugi

Aktualizacija opisa i fotografija: 02.22.2018

Cijene u ljekarnama: od 12 rubalja.

Aciklovir je antivirusni lijek koji se koristi u liječenju herpesa.

Oblik i sastav otpuštanja

• krema za vanjsku upotrebu od 5% (u aluminijskim epruvetama, 2 g, 5 g, 10 g);
• mast za vanjsku uporabu od 5% (u aluminijskim epruvetama 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; u staklenim posudama 5 g, 10 g, po 20 g);
• očna mast 3% (u aluminijskim epruvetama od 5 g);
• liofilizat za pripravu otopine za infuzije (u bočicama od 250 mg i 500 mg);
• tablete od 200 mg i 400 mg (u blisterima od 10 kom.).

Aktivni sastojak - aciklovir:

• 1 g kreme - 50 mg;
• 1 g masti - 50 mg;
• 1 g očne masti - 30 mg;
• 1 boca liofilizata - 250 mg, 500 mg ili 1000 mg;
• 1 tableta - 200 mg.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Aciklovir je antivirusno sredstvo za oralnu, parenteralnu, topikalnu i vanjsku primjenu, sintetički analog acikličkog purinskog nukleozida.

Aciklovir ima visoku specifičnost za Herpes simplex (HSV) viruse, uključujući tip 1 i tip 2, citomegalovirus (CMV), Epstein-Barr virus (EBV) i Varicella zoster virus (VZV). Pojava najviše aktivnosti tvari opažena je u odnosu na HSV-1, zatim, kako se smanjuje, HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Mehanizam djelovanja temelji se na prodiranju lijeka izravno u stanice inficirane virusom koje proizvode virusnu timidin kinazu, s rezultatom da je aciklovir fosforiliran u aciklovir monofosfat.

Aktivnost virusne timidin kinaze u odnosu na aciklovir znatno je viša od djelovanja staničnih enzima na nju (koncentracija aciklovir monofosfata u zaraženim stanicama je 40-100 puta veća). Nadalje, nastaje aciklovir trifosfat, koji je selektivan i ekstremno aktivan inhibitor virusne DNA polimeraze.

Najvjerojatnije je mehanizam inhibicije aciklovir-trifosfatom sinteze DNA (dezoksiribonukleinska kiselina) da je supstrat za taj enzim, koji omogućuje vezu 3 '- 5', koja je potrebna za proširenje lanca DNA. Kao rezultat toga dolazi do preranog završetka DNA lanca.

farmakokinetika

tablete

Nakon oralne primjene aciklovir se u crijevu apsorbira samo djelomično. Nakon nanošenja 5 puta dnevno, 200 mg C_maksimum (maksimalna koncentracija) i C_min (minimalna koncentracija) tvari u plazmi su 0,7 i 0,4 μg / ml.

U cerebrospinalnoj tekućini koncentracija aciklovira iznosi 50% plazme. Tvar ima relativno nisko vezanje za proteine ​​plazme (9–33%). Izlučuje se uglavnom kroz bubrege nepromijenjena. Bubrežni klirens je značajno veći od klirensa kreatinina, što ukazuje da se tvar ne izlučuje samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom.

Jedini metabolit koji se nalazi u urinu je 9-karboksimetoksimetilgvanin (10-15% doze).

Mast (krema) za vanjsku uporabu

Kada se lokalno nanosi na netaknutu kožu, aciklovir ima minimalnu apsorpciju. U krvi / urinu nije određeno.

U slučaju primjene na zahvaćenu kožu, tvar se umjereno apsorbira. U nedostatku oštećene funkcije bubrega, koncentracija u serumu je do 0,28 µg / ml, a kod bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega ova brojka raste na 0,78 µg / ml. Uklanjanje bubrezima (do 9,4% dnevne doze).

Mast za oči

Aciclovir lako prodire kroz epitel rožnice, stvarajući terapijsku koncentraciju u intraokularnoj tekućini. Metode za određivanje tvari u krvi pri uporabi lijeka u obliku oka ne postoje.

Infuzijska otopina

C_ssmax (maksimalne ravnotežne koncentracije) aciklovira nakon infuzije tijekom 60 minuta u dozi od 2,5; 5; 10 i 15 mg / kg je 5,1; 9,8; 20.7 i 23.6 μg / ml. C_ssmin (minimalna ravnotežna koncentracija) aciklovira u plazmi 7 sati nakon infuzije u navedenim dozama je 0,5; 0,7; 2.3 i 2.0 μg / ml.

U djece od jedne godine usporediva s_ssmah i C_ssmin u dozi od 250 mg / m2 je ekvivalentna dozi od 5 mg / kg (doza za odrasle) i u dozi od 500 mg / m2 je ekvivalentna 10 mg / kg (doza za odrasle).

U djece od 0 do 3 mjeseca, u kojima je aciklovir primijenjen kao infuzija u dozi od 10 mg / kg tijekom više od 60 minuta svakih 8 sati, C_ssmax i C_ssmin bilo je 13.8 i 2.3 ug / ml.

U cerebrospinalnoj tekućini koncentracija aciklovira je približno 50% njegove koncentracije u plazmi.

Komunikacija s proteinima plazme je neznatna - od 9 do 33%, kao rezultat toga, razvoj interakcija lijekova kao posljedica pomaka s mjesta vezanja plazme nije vjerojatan.

Nakon intravenske primjene aciklovira u odraslih T_1/2 (poluvrijeme eliminacije) plazme je približno 2,9 sata. Većina tvari izlučuje se nepromijenjena putem bubrega. Bubrežni klirens aciklovira značajno je veći od klirensa kreatinina. To ukazuje na uklanjanje tvari ne samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom.

Glavni metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksimetilgvanin, koji u urinu čini oko 10-15% ubrizgane doze. U imenovanju aciklovira 1 sat nakon primjene probenecida u dozi od 1000 mg T_1/2 aciklovir i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) povećavaju se za 18, odnosno 40%.

Klirens aciklovira kod starijih bolesnika smanjuje se paralelno s smanjenjem klirensa kreatinina, dok T_1/2 malo varira.

Kod kroničnog zatajenja bubrega T_1/2 aciklovir prosječno iznosi 19,5 sati, a hemodijaliza 5,7 sati, a koncentracija aciklovira u plazmi se smanjuje za oko 60%.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, aciklovir se parenteralno i oralno propisuje za liječenje sljedećih bolesti:

• primarni i rekurentni genitalni herpes koji se javlja u teškom obliku;
• herpes zoster uzrokovan virusom Varicella zoster;
• rekurentni i primarni herpes simpleks s lezijama sluznice i kože uzrokovane virusom Herpes simplex tipa 1 i 2 u bolesnika s oslabljenim imunitetom;
• herpes zoster, praćen oštećenjem očiju.

Unutar, uporaba Acyclovir je indicirana za prevenciju često ponavljajućeg genitalnog herpesa, kao i herpes simpleksa i herpesa zostera uzrokovanog virusom Varicella zoster, u slučaju poremećaja imuniteta.

Parenteralni lijek propisan je za liječenje encefalitisa uzrokovanog virusom Herpes simplex tip 1 i 2, kao i generalizirana infekcija kod novorođenčeta uzrokovana virusom Herpes simplex.

U liječenju varičela tijekom dana nakon pojave tipičnog osipa s netaknutim imunitetom, aciklovir se uzima oralno, a kod oslabljenog imuniteta parenteralno.

kontraindikacije

Uporaba svih oblika doziranja aciklovira kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na sastavne dijelove.

Apsolutne kontraindikacije za tablete:

• manjak laktaze, nepodnošenje laktoze, malapsorpcija glukoze-galaktoze (za oblik doziranja, koji uključuje laktozu monohidrat kao pomoćnu komponentu);
• dob do 3 godine;
• razdoblje laktacije.

Relativne kontraindikacije za tablete (aciklovir se propisuje pod liječničkim nadzorom):

• neurološki poremećaji / reakcije na citotoksične lijekove (uključujući pogoršanu povijest);
• oštećena bubrežna funkcija;
• korištenje velikih doza aciklovira, osobito na pozadini dehidracije;
• napredna dob;
• trudnoća.

Relativne kontraindikacije za lokalnu kremu (aciklovir se propisuje pod liječničkim nadzorom):

Dojenje je apsolutna kontraindikacija za uporabu očne masti. Pod liječničkim nadzorom, masti za aciklovir propisuju se tijekom trudnoće.

Dojenje je apsolutna kontraindikacija za uporabu otopine za infuziju.

Relativne kontraindikacije za infuzijsku otopinu (aciklovir se propisuje pod liječničkim nadzorom):

• dehidracija;
• zatajenje bubrega;
• neurološki poremećaji;
• abnormalnosti elektrolita;
• teška hipoksija;
• reakcije na uzimanje citotoksičnih lijekova (uključujući pogoršanu povijest);
• kombinirana terapija s lijekovima koji umanjuju funkciju bubrega, posebno s ciklosporinom, takrolimusom (potrebna je kontrola bubrežne funkcije);
• kombinirana terapija s mofetilmikofenolatom (imunosupresivni lijek za presađivanje organa);
• trudnoća.

Upute za uporabu Aciklovir: metoda i doziranje

Odrasli bolesnici u liječenju primarnih infekcija i recidiva herpesa simpleksa kože i sluznice obično se propisuju 1 tabletom (200 mg) 5 puta dnevno. Trajanje lijeka je 5 dana. Dulje liječenje može biti potrebno za teške bolesti. Uz značajno slabljenje imunološkog sustava može se povećati doza za 2 puta ili intravenska primjena lijeka.

Za suzbijanje razvoja herpes simplex relapsa s normalnim imunološkim sustavom, obično 1 tableta (200 mg) se propisuje 4 puta dnevno, ili 2 tablete 2 puta dnevno. Kod smanjenog imuniteta može biti potrebno povećanje doze.

Lokalno i izvana, krema ili mast Acyclovir se nanosi vatom ili čistim rukama na zahvaćena područja i okolnu kožu tankim slojem. Učestalost korištenja - 5 puta dnevno s jednakim intervalima. Liječenje se nastavlja sve do stvaranja kora na mjehurićima ili do potpunog izlječenja. Prosječno trajanje terapije je 5-10 dana.

Oci mlijeka za aciklovir trebaju koristiti odrasle osobe i djeca u donjoj vrećici konjunktive kao traka dužine 1 cm, a postupak se provodi 5 puta dnevno (svaka 4 sata) dok se potpuno ne zacijeli. Nakon ozdravljenja, terapija se nastavlja još 3 dana.

Intravenska kapanje kod djece starije od 12 godina i odraslih obično se propisuje u dozi od 5-10 mg / kg s intervalom između injekcija 8 sati. Za djecu od 3 mjeseca do 12 godina, doza se izračunava na temelju površine tijela - 250-500 mg / m 2, za novorođenčad - 10 mg / kg.

Nuspojave

• alergije na kožu;
• anafilaktičke reakcije;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• zbunjenost;
• halucinacije;
• groznica;
• limfadenopatija;
• glavobolja;
• leukopenija;
• oštećenje vida;
• periferni edem.

Kada se parenteralna primjena aciklovira može pojaviti: akutno zatajenje bubrega, flebitis ili upala na mjestu injiciranja, znakovi encefalopatije, hematološki poremećaji, hematurija, hemoliza, DIC, krvni tlak, mentalni poremećaji, depresija ili psihoza, disfunkcija gastrointestinalnog trakta.

Uzimanje tableta može dovesti do razvoja slabosti, parestezija, disfunkcija gastrointestinalnog trakta (u obliku mučnine, povraćanja, proljeva, bolova u trbuhu), alopecije, agitacije, mialgije, vrtoglavice, pospanosti.

predozirati

tablete

Postoje podaci o unosu 20 mg aciklovira.

Glavni simptomi predoziranja: uznemirenost, konvulzije, koma, letargija. Ako koncentracija aciklovira premašuje topljivost u bubrežnim tubulima (2,5 mg / ml), može se precipitirati u bubrežnim tubulima.

Infuzijska otopina

Predoziranje povećava koncentraciju kreatinina u serumu, dušika uree u krvi i razvoja zatajenja bubrega. Neurološki simptomi uključuju agitaciju, halucinacije, konfuziju, napadaje i komu.

Mast (krema) za vanjsku uporabu, mast za oči

Predoziranje aciklovirom je moguće ako se slučajno proguta.

Glavni simptomi: disfunkcija bubrega, neurološki poremećaji, glavobolja, otežano disanje, proljev, povraćanje, mučnina, grčevi, letargija, koma.

Terapija: aktivnosti usmjerene na održavanje vitalnih funkcija, hemodijalizu.

Posebne upute

Dugotrajna primjena aciklovira ili ponovljeni ciklusi kod pacijenata sa smanjenim imunitetom mogu dovesti do pojave sojeva virusa koji nisu osjetljivi na djelovanje lijeka.

U slučaju oralne primjene lijeka u visokim dozama, potrebno je pratiti protok dovoljne količine tekućine u tijelo.

Upotreba lijeka ne sprječava prijenos herpesa putem spolnog odnosa, pa se tijekom terapije, čak i bez kliničkih manifestacija, treba suzdržati od spolnog odnosa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene aciklovira oralno u obliku tableta, pacijenti bi trebali biti oprezni prilikom vožnje.

Infuzijska otopina namijenjena je isključivo za uporabu u bolnici, stoga nisu dostupni podaci o učinku terapije na sposobnost upravljanja vozilima.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

• trudnoća: terapija se može provesti pod liječničkim nadzorom nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika;
• period dojenja: tablete, mast za oči, otopina za infuziju - lijek je kontraindiciran; terapija vanjskom kremom / kremom može se provesti pod liječničkim nadzorom nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika.

Koristite u djetinjstvu

Aciklovir u obliku tableta nije propisan pacijentima mlađim od 3 godine.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Lijek u dozirnim oblicima za sustavnu primjenu (tablete i infuzijske otopine) propisuje se s oprezom pri kršenju bubrežne funkcije (zatajenje bubrega).

Koristite u starosti

Tablete aciklovir za starije pacijente propisuju se s oprezom.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu upotrebu probenecida povećava se prosječna T_1/2 i smanjeni klirens aciklovira.

Zajednički prijem s nefrotoksičnim lijekovima povećava rizik od razvoja disfunkcije bubrega, s imunostimulansima - povećava učinak aciklovira.

U otopinama za miješanje treba uzeti u obzir alkalnu reakciju aciklovira za intravenozno davanje (pH 11).

analoga

Analozi aciklovira su:

• na aktivnu tvar: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
• na mehanizam djelovanja: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazole, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Uvjeti skladištenja

• krema za vanjsku uporabu - 2 godine na temperaturama do 25 ° C;
• mast za vanjsku uporabu - 2 godine na temperaturama do 8–15 ° C;
• mast za oči - 3 godine na temperaturi od 15–25 ° C;
• tablete, liofilizat za pripremu otopine za injekcije - 3 godine na temperaturi do 25 ° C.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Otpušta se na recept.

Recenzije aciklovir

Većina recenzija o acikloviru je pozitivna. Lijek se smatra djelotvornim, jeftinim i pristupačnim.

Brzina razvoja terapijskog učinka masti (kreme) za vanjsku uporabu procjenjuje se drugačije. Neki kažu da poboljšanje dolazi brzo, drugi korisnici ukazuju da se olakšanje simptoma ne događa odmah. Također imajte na umu da uporaba lijeka može dovesti do razvoja nuspojava (edem, dermatoza). Osim toga, postoje negativne kritike u pogledu konzistencije i gorkog okusa masti.

Tablete aciklovira obično se koriste u slučajevima kada nije moguće zaustaviti pojavu herpesa vanjskim agensima. Korisnici primjećuju da se najbolji rezultati postižu kada se lijek upotrebljava s pojavom prvih simptoma bolesti.

Glavne prednosti oka pomislite na njegovu učinkovitost, razumnu cijenu i praktično pakiranje. Nedostaci uključuju malu količinu tuba.

Cijena aciklovira u ljekarnama

Približna cijena aciklovira je: tablete (20 komada od 200 ili 400 mg) - 19-21 ili 164-226 rubalja; 5% masti za vanjsku uporabu (1 tuba od 5 ili 10 g svaka) - 15 ili 22 rubalja; 3% mast za oči (1 tuba po 5 g) - 86-123 rubalja; liofilizat za pripremu otopine za infuzije (1 boca od 250 mg) - 193 rub.