Upute za uporabu acetilcisteina

Kod liječenja vlažnog kašlja, od velike je važnosti uporaba lijekova koji mogu razrijediti i olakšati eliminaciju sputuma, kao što je acetilcistein. Ovaj lijek je jedan od najvažnijih u liječenju bolesti dišnog sustava.

Acetilcistein je sintetski mukolitik, koji se koristi za liječenje zaraznih bolesti, u kojima se nakuplja sluznica ili gnojna sekrecija u obliku sputuma ili iscjedak u dišnim organima. Ovisno o vrsti izloženosti lijeku koriste se različiti oblici oslobađanja lijeka: pilule za oralnu primjenu, suhi prašak za pripremu medicinskog otopine za injekciju, ampule za injekcije, prašak za inhalaciju, granulirani prašak za pripremu oralne otopine i nazalni sprej. Osim glavnog terapijskog djelovanja - ukapljivanja sputuma, acetilcistein ima i svojstva iskašljavanja i detoksikacije.

Mehanizam djelovanja lijeka

Mehanizam djelovanja lijeka acetilcistein povezan je s njegovom kemijskom aktivnošću, sposobnošću molekula lijeka da razbije jake veze između tajnih čestica i spriječi stvaranje polimernih muko-proteina, zahvaljujući kojima mukozni ili gnojni sputum gubi viskoznost i lakše se povlači iz respiratornog trakta. Primjena acetilcisteina od velike je važnosti u liječenju virusnih i bakterijskih infekcija, praćenih mokrim kašljem i poteškoćama u uklanjanju formiranog sputuma. Zbog nakupljanja viskozne sluzi u donjim respiratornim traktima, normalna izmjena plina u plućima je otežana, patogene bakterije se akumuliraju, a oporavak kasni. Kada se koristi acetilcistein ili bilo koja druga mukolitika, potrebno je pažljivo proučiti upute za uporabu, jer postoje kontraindikacije i negativni učinci pri interakciji s drugim lijekovima za liječenje kašlja.

Indikacije za uporabu

Acetilcistein se koristi u infekcijskim i virusnim upalnim bolestima u kojima nastaje velika količina viskoznog, teško odvojivog sputuma.

Obrasci puštanja i indikacije za upotrebu:

U obliku tableta, bočica za injekcije, otopine za inhalaciju ili suhe tvari za pripremu otopine - za liječenje upalnih bolesti koje uključuju stvaranje sputuma:

faringitis;
bronhitis - akutni i kronični;
bronchiolitis;
pneumoniju;
bronhioektazije.

Za uklanjanje gnojnih ili sluzastih čepova iz bronha - u obliku praška za inhalaciju ili oralne otopine:

cističnu fibrozu;
emfizem;
laringotraheitisa;
intersticijalna bolest pluća;
bronhijalna astma;
atelektaza pluća.

Da bi se olakšalo uklanjanje sekreta sluznice - upotrijebiti prašak za pripremu otopine, koji se ispire nosnim prolazima i slušnim prolazima:

rinitis;
sinusitis;
kataralni ili gnojni otitis.

Također za liječenje sinusitisa, sinusitisa, rinitisa koristiti poseban oblik oslobađanja acetilcisteina - sprej za nos.

Acetilcistein u obliku inhalacija preporučuje se za pripremu za kirurške intervencije na dišnim organima i za prevenciju posttraumatskih i postoperativnih komplikacija.

Acetilcistein se koristi za smanjenje toksičnog učinka predoziranja paracetamolom.

Upute za uporabu

Prema uputama za uporabu, acetilcistein treba koristiti samo prema uputama liječnika koji pojedinačno odabire dozu i tijek liječenja.

kontraindikacije:

preosjetljivost na lijek;
erozivno oštećenje želuca i dvanaesnika;
bilo koji procesi u tijelu koji su popraćeni krvarenjem - hemoptizom, krvarenjem u želucu i drugima;
s oprezom - tijekom trudnoće i dojenja - samo na način propisan od liječnika;
Djeci mlađoj od 6 godina ne preporučuje se.

Uz istovremenu uporabu s drugim lijekovima:

Uz oprez primjenjivati istovremeno s drugim mucolytic ili iskašljavanje lijekova. Uz istovremenu primjenu antitusičnih lijekova i acetilcisteina može doći do stagnacije sputuma zbog suprotnog terapijskog učinka lijekova.

Ne preporučuje se nanošenje prije 2-3 sata nakon uzimanja antibiotika, jer je moguće smanjiti učinkovitost oba lijeka.

Sljedeći lijekovi su popularni među analozima acetilcisteina: ACC, mukoben, fluimucil, acetin,

Acetilcistein u kliničkoj praksi

Objavljeno u časopisu:
“Doktor”, 2007, br. 12, str. 37-38

T. Morozova, prof.
T. Andrushchishina, kandidat medicinskih znanosti, VMA. I.M. Sechenov

U kliničkoj praksi acetilcistein je poznat već više od 40 godina. U početku, ovaj lijek je predložen kao mukolitik koji regulira stvaranje mucina i stimulira njegov transport kroz respiratorni trakt. Kasnije je otkrivena sposobnost acetilcisteina da smanji oštećenja staničnih struktura slobodnim radikalima. Time je moguće značajno proširiti indikacije za njegovu primjenu, a kao antioksidant se uz pulmologiju koristi u kardiologiji, tijekom kemoterapije, presađivanju organa i tkiva, u toksikologiji, te kao antidot za izloženost zračenju.

MEHANIZMI DJELOVANJA

Kemijska struktura acetilcisteina je derivat aminokiseline cistein. Mukolitički učinak lijeka posljedica je sposobnosti slobodne sulfhidrilne skupine da cijepa intra- i intermolekularne disulfidne veze kiselih mukopolisaharida sputuma, što dovodi do depolarizacije muko-proteina i smanjenja viskoznosti sluzi. Acetilcistein ima mucoregulacijsku aktivnost zbog povećanog izlučivanja manje viskoznih sialomucina od strane vrčastih stanica i smanjuje adheziju bakterija na epitelne stanice bronhijalne sluznice zbog smanjenja viskoznosti sputuma i povećanja mukocirijalnog klirensa [15].

1989. godine, kada su proučavana in vivo i in vitro antioksidativna svojstva acetilcisteina, otkrivena je njegova sposobnost neutralizacije skupina slobodnih radikala, što je posebno važno kod upalnih plućnih bolesti [1], kada se oksidativni procesi u plućnom tkivu naglo povećaju. To dovodi do smanjenja razine unutarstaničnog glutationa, što je, pak, popraćeno disfunkcijom surfaktanta i povećanom aktivnošću citokina - upalnih medijatora. Sa smanjenjem koncentracije glutationa ili povećanom potrebom za njom, njegova se razina može povećati isporukom cisteina iz egzogenog acetilcisteina, što objašnjava dodatne prednosti kod uporabe acetilcisteina u upalnim plućnim bolestima [10]. Izravni antioksidativni učinak acetilcisteina posljedica je prisutnosti slobodne sulfhidril (tiol) skupine, koja može izravno stupiti u interakciju s elektrofilnim oksidacijskim toksinima i neutralizirati ih.

Tako, acetilcistein štiti tjelesne stanice od utjecaja slobodnih radikala, i izravnom reakcijom s njima i opskrbljivanjem cisteinom za sintezu glutationa, važnog čimbenika u kemijskoj detoksikaciji.

farmakokinetika

Acetilcistein se brzo apsorbira zbog gutanja, ali zbog visokog učinka "prvog prolaza" kroz jetru (deacetilacija s formiranjem cisteina) njegova bioraspoloživost je oko 10% [11]. Nakon peroralne primjene, maksimalna koncentracija u plazmi se postiže za 1-3 sata, 50% njegove količine se veže za proteine plazme. Lijek prodire u placentarnu barijeru, nakuplja se u amnionskoj tekućini. Poluživot mu je 1 sat, a ciroza jetre se povećava na 8 sati, a acetilcistein se uglavnom izlučuje putem bubrega kao neaktivni metaboliti (anorganski sulfati, diacetilcistein), a manji dio se izlučuje u nepromijenjenom crijevu.

KLINIČKA UČINKOVITOST

Glavno područje primjene acetilcisteina je pulmologija. U velikom broju studija dokazana je učinkovitost i sigurnost liječenja bolesnika s bolestima bronhopulmonarnog sustava.

Značajno smanjenje učestalosti egzacerbacija i ublažavanje simptoma kroničnog bronhitisa tijekom uzimanja Acetil-cisteina oralno u dnevnoj dozi od 400–600 mg tijekom 12-24 tjedna dokazano je u meta-analizama na temelju rezultata 19 dvostruko slijepih placebo kontroliranih kliničkih ispitivanja [8, 13]. Prema BRONCUS-u (Bronhitis Randomized On NAC Cost Study), primjena acetilcisteina u bolesnika s umjerenom do teškom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB) koja nije primala inhalacijske glukokortikosteroide [2] smanjila je učestalost pogoršanja za 22% godišnje u usporedbi s onom od kada su uzimali placebo (p = 0,02).

Studija IFIGENIA (Idiopatska plućna fibroza međunarodna skupina koja istražuje N-acetilctcteine I Annual) dokazala je sigurnost i učinkovitost visokih doza acetilcisteina u dugotrajnoj terapiji (1800 mg / dan tijekom 12 mjeseci) u bolesnika s idiopatskom pulmonarnom fibrozom [3]. U ovoj studiji, uz osnovnu terapiju glukokortikosteroidima i azatiaprinom, primijenjen je acetilcistein, dok su mielotoksični neželjeni učinci azatiaprina uočeni rjeđe.

Kod pušača bez kliničkih znakova KOPB uzimanje acetilcisteina u dozi od 600 mg / dan popraćeno je poboljšanjem staničnog sastava bronhoalveolarnog ispiranja i povećanjem fagocitne aktivnosti makrofaga, smanjenjem proizvodnje superoksidnog aniona i razinama upalnih markera [5].

Od 1988. godine u Europi se proučava mogućnost profilakse lijekova acetilcisteinom i vitaminom A u rizičnim skupinama za rak pluća (EUROSCAN) [14].

POTENCIJALNE MOGUĆNOSTI ZA PRIMJENU ACETIKLALCITINA U KLINIČKOJ PRAKSI

Citoprotektivni učinak acetilcisteina, koji je usko povezan s njegovim antioksidacijskim svojstvima, određuje potencijal njegove uporabe u raznim bolestima i patološkim stanjima u klinici unutarnjih bolesti. Tako je pokazano da acetilcistein: poboljšava preživljavanje bolesnika nakon transplantacije jetre [12]; ima kompleksan učinak na imunitet kod pacijenata zaraženih HIV-om [4]; može se koristiti kao imunomodulator; slabi toksični učinak brojnih lijekova, posebno ototoksični učinak gentamicina kod bolesnika na hemodijalizi [6]; učinkovit u prevenciji pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog uporabom antibiotika [7], u akutnom trovanju paracetamolom i drugim toksičnim tvarima (aldehidi, fenoli, živa, arsen itd.) [9].

Anti-toksična svojstva acetilcisteina

Acetilcistein se u svjetskoj medicinskoj literaturi smatra jednim od najčešće korištenih anti-toksičnih sredstava. On kombinira svojstva nespecifičnog toksikotropnog antidota, koji ulazi u fizikalno-kemijske interakcije s otrovnim tvarima u ljudskom tijelu, i toksikokinetički antidot koji utječe na brzinu razgradnje toksičnih molekula. Osim toga, acetilcistein aktivira sintezu glutationa, koji je važan čimbenik u kemijskoj detoksikaciji.

Acetilcistein se može koristiti u akutnom trovanju aldehidima, fenolima, živom, arsenom, kadmijem i drugim kemikalijama. Spektar antitoksičnog djelovanja acetilcisteina je vrlo širok; posebice, to je antidot akroleina koji se nalazi u dimu cigareta, ispušnih plinova u automobilu i prženim jelima, ciklofosfamidu koji uzimaju pacijenti oboljeli od raka, paracetamol (acetaminofen) u akutnom trovanju njime.

SIGURNOST

Rezultati placebo kontroliranih studija ukazuju na dobar sigurnosni spektar acetilcisteina. Oralna primjena može izazvati reverzibilne štetne učinke na probavni sustav (mučnina, povraćanje, dispepsija), u rijetkim slučajevima - glavobolja, upala sluznice usta, tinitus, krvarenje iz nosa, alergijske reakcije, hipotenzija, bronhospazam, aerosol terapija - refleksni kašalj, lokalna iritacija respiratornog trakta, razvoj stomatitisa.

Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na njega ili njegove sastojke, u slučaju hemoptize, plućnog krvarenja, čira na želucu i čira na dvanaesniku u akutnoj fazi. Acetilcistein treba primjenjivati oprezno u bolesnika s bronhijalnom astmom, jetrom, bubrezima i nadbubrežnim bolestima. Pri imenovanju lijeka bolesnicima s bronhijalnom astmom potrebno je osigurati drenažu sputuma.

Teratogeni učinci nisu dokazani. Prijem tijekom trudnoće i tijekom dojenja se ne preporučuje. Kod novorođenčadi Acetylcystein se može koristiti samo iz zdravstvenih razloga pod strogim nadzorom liječnika.

INTERAKCIJA LIJEKOVIMA

Kod oralnog uzimanja polusintetičkih penicilina, tetraciklina (osim doksiciklina), cefalosporina i aminoglikozida u kombinaciji s acetilcisteinom, promatrajte dvosatni interval da biste isključili interakciju s tiolnom skupinom. Istovremenom primjenom acetilcisteina s drugim antitusima zbog smanjenja refleksa kašlja moguća je opasna stagnacija sluzi. Istovremeni unos nitroglicerina i acetilcisteina može dovesti do povećanja vazodilatacijskog učinka nitroglicerina.

Stoga je acetilcistein univerzalan mukolitik s izraženom antioksidativnom aktivnošću, što ga razlikuje od drugih lijekova s mukolitičkim svojstvima i omogućuje njegovo korištenje ne samo u pulmologiji, već iu drugim područjima medicine.

Važna prednost acetilcisteina je raznolikost oblika doziranja i, prema tome, put primjene; Dostupan je u obliku praška i tableta za oralnu primjenu, otopina za inhalaciju, endobronhijalne i intravenske primjene, što omogućuje odabir optimalnog načina uporabe u bilo kojoj kliničkoj situaciji i kod svakog pacijenta.

Acetilcistein je uključen u skupinu "Ostali lijekovi za liječenje bolesti" na Popisu esencijalnih i esencijalnih lijekova.

REFERENCE
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Antioksidacijsko djelovanje N-acetilcisteina: njegova reakcija s vodikovim peroksidom, hvdroksilnim radikalom, superoksidom i hipokloričnom kiselinom // Slobodni radić. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Učinci N-acetilcisteina na ishode u kroničnoj opstruktivnoj plućnoj bolesti (Bronhitis nasumično na NAC-ovoj studiji isplativosti, BRONCUS): randomizirana placebo kontrolirana studija // Lancet. - 2005, travanj 30; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. i sur. Visoke doze acetilcisteina u idiopatskoj plućnoj fibrozi // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Nedostatak cisteina i glutationa u bolesnika s AIDS-om: razlog za liječenje N-acetilcisteinom // Farmakologija. - 1993; 46: 61-65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. i sur. Oralni N-acetilci-tein smanjuje izborne varijable // Eur. Rcspir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. i sur. Ototoksičnost izazvana gentamicinom kod bolesnika na hemodijalizi poboljšava se N-acetilcisteinom // Kidney Int. - 2007., pr. 25.
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-acetilcistein štiti epitelne stanice od toksina clostridium difficile // FEBS Lett. - 1999; 453 (1–2): 124-128.
8. Grandijean E.M., Berthet P. i sur. N-acetilcistein kronična dugotrajna učinkovitost kronične bronhopulmonalne bolesti: meta-analiza objavljenih dubl-slijepih, placebo kontroliranih kliničkih ispitivanja // Clin. Ter. - 2000.; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Aktualno stanje akutnih ljudskih otrovanja antidotalnih terapija // Acta. Clin. Delg. - 1990; 13 (Suppl.): 29-47 (REP: 145).
Morris P. E., Bernard G. R. Značaj glutationa u bolesti pluća i implikacije za terapiju // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Farmakokinetičke i farmakodinamičke studije N-acetilcisteina, potencijalnog sredstva za kemopreventaciju tijekom faze I // Epidemiologija raka, biomarkeri i prevencija. - 1995; 4: 245-255.
12. Regueira F. M. i sur. Prevencija ishemijske štete u liječenju transplantacije jetre od strane davatelja prije ortotopske transplantacije jetre // Postupci presađivanja. - 1997.; 29: 3347-3349.
13. Stey C. i sur. Učinak oralnog N-acetilcisteina u kroničnom bronhitisu: kvantitativni sustavni pregled // Eur. Rcspir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. i sur. EUROSCAN, randomizirano ispitivanje bolesnika s vitaminom A i N-acetilcisteinom // J. Natl. Rak Inst. - 2000.; 92: 977-986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Učinci S-karboksimetilcisteina i N-acetilcisteina na ljudske epitelne stanice ždrijela // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107-113.

Acetilcistein (acetilcistein)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Latinski naziv tvari je acetilcistein

Kemijsko ime

N-acetil-L-cistein (u obliku natrijeve soli)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Acetylcysteine

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Acetilcistein

Bijela ili bijela s blago žućkastim sjajem kristalnog praha, s blagim specifičnim mirisom. Lako topljiv u vodi i alkoholu; PH 20% -tne vodene otopine je 7–7,5.

farmakologija

Zbog prisutnosti slobodne sulfhidrilne skupine, razbija disulfidne veze kiselih mukopolisaharida sputuma, inhibira polimerizaciju mukoproteina i smanjuje viskoznost sluzi.

Razrjeđuje iskašljaj i značajno povećava njegov volumen (u nekim slučajevima je potrebno usisavanje kako bi se spriječilo "poplavljivanje" pluća). Ima stimulirajući učinak na stanice sluznice, čija tajna lizira fibrin. Povećava sintezu glutationa i aktivira procese detoksikacije. Ima protuupalna svojstva zbog potiskivanja stvaranja slobodnih radikala i reaktivnih kisikovih metabolita odgovornih za razvoj akutne i kronične upale u plućnom tkivu i dišnim putevima.

Kada se proguta, dobro se apsorbira, međutim, njegova bioraspoloživost je niska - ne više od 10% (tijekom "prvog prolaza" kroz jetru deacetilira se u cistein), C_maksimum postiže se za 1-3 sata. Prolazi kroz posteljicu, nalazi se u amnionskoj tekućini. T_1/2 kada se uzima oralno - 1 sat, s cirozom jetre se povećava na 8 sati, bubrezi se uglavnom izlučuju kao neaktivni metaboliti (anorganski sulfati, diacetilcistein), mali se dio crijeva izlučuje u nepromijenjenom obliku.

Uporaba tvari Acetylcysteine

Teški sputum (bronhitis, traheitis, bronhiolitis, upala pluća, bronhiektaza), cistična fibroza, apsces pluća, plućni emfizem, laringotraheitis, intersticijalne bolesti pluća, bronhijalna astma, atelektaza pluća (zbog začepljenja sluznice, katetera, lungotraheitisa, intersticijske bolesti pluća, bronhijalne astme, atelektaze pluća) uključujući sinusitis, uklanjanje viskoznih izlučevina iz respiratornog trakta u posttraumatskim i postoperativnim uvjetima, trovanje paracetamolom (kao protuotrov).

kontraindikacije

Preosjetljivost, čir na želucu i čir na dvanaesniku u akutnoj fazi.

Ograničenja uporabe

Peptički ulkus i duodenalni ulkus, proširene vene jednjaka, hemoptiza, plućna krvarenja, fenilketonurija, bronhijalna astma bez zadebljanja sputuma, nadbubrežne bolesti, hipertenzije, zatajenja jetre i / ili bubrega.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

U trudnoći je moguće ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - B.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.

Nuspojave acetilcisteina

Na dijelu probavnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, osjećaj punoće u želucu, stomatitis.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, urtikarija, bronhospazam (uglavnom u bolesnika s bronhijalnom hiperreaktivnošću).

Drugi: pospanost, groznica; rijetko tinitus; refleksni kašalj, lokalna iritacija respiratornog trakta, rinoreja (uz uporabu inhalacije); osjećaj pečenja na mjestu ubrizgavanja (za parenteralnu primjenu).

interakcija

Istovremena primjena acetilcisteina i antitusika može povećati stagnaciju sputuma zbog supresije refleksa kašlja (ne smije se istovremeno koristiti). U kombinaciji s antibioticima, kao što su tetraciklini (isključujući doksiciklin), ampicilin, amfotericin B, moguća je njihova interakcija s tiolnom SH skupinom acetilcisteina, što dovodi do smanjenja aktivnosti oba lijeka (interval između uzimanja acetilcisteina i antibiotika trebao bi biti najmanje 2 sata), Uz istovremenu primjenu acetilcisteina i nitroglicerina, vazodilatatorski i antiplatketni učinci potonjeg mogu se pojačati. Acetilcistein smanjuje hepatotoksični učinak paracetamola. Farmaceutska inkompatibilnost s otopinama drugih lijekova. U kontaktu s metalima, guma formira sulfide s karakterističnim mirisom.

Put primjene

Unutar, u / u, u / m, inhalacija, endobronhijalni, lokalni.

Mjere opreza za tvari acetilcistein

U bolesnika s bronho-opstruktivnim sindromom (često se razvija na pozadini povećanog bronhospazma), acetilcistein se mora kombinirati s bronhodilatatorima.

acetilcistein

Acetilcistein, također poznat kao N-acetilcistein ili N-acetil-L-cistein, je mukolitičko sredstvo dizajnirano za olakšavanje iscjedka viskoznog, debelog sputuma u brojnim respiratornim bolestima. Acetilcistein se također koristi kao tretman stanja koja nastaju kao posljedica predoziranja paracetamolom. Osim toga, tvar acetilcistein je dio kapi za oči.

Kemijska formula acetilcisteina je kako slijedi: C5H9NO3S. To je kristalni prah bijele ili blago žućkaste boje, specifičnog, suptilnog mirisa. Prah je vrlo topiv u alkoholu i vodi.

Lijek je dostupan u mnogim zemljama, u različitim oblicima doziranja:

u obliku otopine za injekcije;
u obliku praška za pripremu otopine za unos;
u obliku šumećih tableta;
u obliku otopina za inhalaciju;
u obliku otopina za oči.

U skladu s oblikom oslobađanja, uporaba acetilcisteina može biti intravenska (injekcija), oralna (oralna), lokalna (inhalacija, kapi u oku).

Prašci za pripremu oralnih otopina i šumeće tablete u većini zemalja, uključujući Rusiju, izdaju se u ljekarnama bez recepta liječnika. Pripravci za intravensku primjenu i inhalaciju prodaju se strogo na recept.

Mehanizam djelovanja acetilcisteina

Acetilcistein (ili N-acetilcistein), zbog prisutnosti sulfhidrilne skupine u svojoj molekuli, cijepa disulfidne veze koje vežu mukoproteine - proteine sluzi. Pod djelovanjem lijeka, sputum postaje manje gust i povećava se volumen, lakše je iskašljati. Kao posljedica povećanja volumena sputuma i povećanja brzine njegovog iscjedka, pojačava se učinak detoksikacije, jer sputum sadrži značajnu količinu toksičnih metaboličkih produkata uzročnika bolesti.

Sulfhidrilna skupina Acetilcistein reagira s nekim unutarstaničnim receptorima, stimulirajući proizvodnju glutationa. Glutation, pak, može suzbiti određene reakcije oksidacije lipida što dovodi do oštećenja stanica. Stoga, acetilcistein također ima antioksidativna svojstva.

Lijek se brzo i dobro apsorbira u crijevima. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi zabilježena je 2-4 sata nakon primjene. Acetilcistein se metabolizira, uglavnom u jetri.

Indikacije za uporabu Acetilcistein

Najčešće korišteni oralni oblici acetilcisteina kao mukolitičkog sredstva, olakšavaju iscjedak sputuma. Prema uputama, acetilcistein se propisuje za sljedeće bolesti:

akutni i kronični bronhitis;
traheitis bakterijskog ili virusnog podrijetla;
pneumoniju;
bronhiektazije;
atelektaza (kolaps, gubitak zračnosti) pluća;
bronhijalna astma;
sinusitis;
cistična fibroza (kao dio složenog liječenja).

Kao što je naznačeno u uputama, acetilcistein je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti osobe na ovaj lijek, u slučaju plućnih krvarenja i hemoptize, u slučaju pogoršanja peptičkog ulkusa.

Relativne kontraindikacije za uzimanje acetilcisteina su nedovoljna funkcija i teška oštećenja jetre i bubrega.

Za djecu u djetinjstvu lijek obično nije propisan.

Acetilcistein se propisuje trudnicama samo ako korist za majku uvelike nadmašuje rizik od razvojnih patologija za fetus. Acetilcistein je dopušten tijekom dojenja.

Alergijske reakcije, mučnina i povraćanje, težina želuca, stomatitis, bronhospazam rijetko se promatraju kao nuspojave.

Doziranje lijeka

Doze lijeka izračunava liječnik pojedinačno. To uzima u obzir ne samo težinu kliničkih manifestacija, nego i dob i tjelesnu težinu pacijenta.

Međutim, postoji opća shema koja izgleda ovako:

Djeci od 1 do 2 godine propisuje se 100 mg, 1 put dnevno.
pacijentima u dobi od 2 do 6 godina, prema uputama, acetilcistein se uzima dva puta dnevno, svaki po 200 mg;
djeca starija od 6 godina i odrasli uzimaju lijek 2-3 puta dnevno, 200 mg.

Kod akutnih bolesti bez komplikacija, trajanje liječenja je obično 5-7 dana. Za bolesti kronične prirode, lijek se uzima za dugo vremena, u tečajeve. Trajanje liječenja određuje liječnik.

Primjena acetilcisteina u drugim bolestima

U brojnim bolestima acetilcistein ili N-acetilcistein naširoko se koristi kao intravenska injekcija. N-acetilcistein u obliku otopina za intravensku primjenu uspješno se koristi za liječenje predoziranja paracetamolom. Osim toga, lijek se široko koristi u psihijatriji za liječenje različitih vrsta mentalnih poremećaja, osobito šizofrenije, autizma, bipolarnog poremećaja i raznih manija. Također, lijek se koristi u liječenju ovisnosti o određenim lijekovima i prekomjernim hobijima kockanja.

N-acetilcistein je učinkovit u liječenju blagih i lakih traumatskih ozljeda mozga, oštećenja mozga nakon ishemijskog moždanog udara. U tim slučajevima, lijek treba primijeniti što je prije moguće nakon ozljede ili dijagnoze moždanog udara.

Interakcija acetilcisteina s drugim lijekovima

Acetilcistein usporava apsorpciju mnogih antibiotika, pa ovaj lijek treba uzimati najranije 2 sata nakon uzimanja antibiotika.

Primjena acetilcisteina smanjuje toksični učinak paracetamola na jetru.

Acetilcistein pojačava učinak bronhodilatatora. I također - vazodilatacijski učinak nitroglicerina.

Mehanizam djelovanja acetilcisteina

Mehanizam djelovanja lijeka

Indikacije za uporabu

Acetilcistein se koristi u infekcijskim i virusnim upalnim bolestima u kojima nastaje velika količina viskoznog, teško odvojivog sputuma.

Obrasci puštanja i indikacije za upotrebu:

U obliku tableta, bočica za injekcije, otopine za inhalaciju ili suhe tvari za pripremu otopine - za liječenje upalnih bolesti koje uključuju stvaranje sputuma:

faringitis;
bronhitis - akutni i kronični;
bronchiolitis;
pneumoniju;
bronhioektazije.

Za uklanjanje gnojnih ili sluzastih čepova iz bronha - u obliku praška za inhalaciju ili oralne otopine:

cističnu fibrozu;
emfizem;
laringotraheitisa;
intersticijalna bolest pluća;
bronhijalna astma;
atelektaza pluća.

Da bi se olakšalo uklanjanje sekreta sluznice - upotrijebiti prašak za pripremu otopine, koji se ispire nosnim prolazima i slušnim prolazima:

rinitis;
sinusitis;
kataralni ili gnojni otitis.

Također za liječenje sinusitisa, sinusitisa, rinitisa koristiti poseban oblik oslobađanja acetilcisteina - sprej za nos.

Acetilcistein u obliku inhalacija preporučuje se za pripremu za kirurške intervencije na dišnim organima i za prevenciju posttraumatskih i postoperativnih komplikacija.

Acetilcistein se koristi za smanjenje toksičnog učinka predoziranja paracetamolom.

Upute za uporabu

Prema uputama za uporabu, acetilcistein treba koristiti samo prema uputama liječnika koji pojedinačno odabire dozu i tijek liječenja.

kontraindikacije:

preosjetljivost na lijek;
erozivno oštećenje želuca i dvanaesnika;
bilo koji procesi u tijelu koji su popraćeni krvarenjem - hemoptizom, krvarenjem u želucu i drugima;
s oprezom - tijekom trudnoće i dojenja - samo na način propisan od liječnika;
Djeci mlađoj od 6 godina ne preporučuje se.

Uz istovremenu uporabu s drugim lijekovima:

Ne preporučuje se nanošenje prije 2-3 sata nakon uzimanja antibiotika, jer je moguće smanjiti učinkovitost oba lijeka.

Sljedeći lijekovi su popularni među analozima acetilcisteina: ACC, mukoben, fluimucil, acetin,

Mehanizam djelovanja acetilcisteina

Lijek se brzo i dobro apsorbira u crijevima. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi zabilježena je 2-4 sata nakon primjene. Acetilcistein se metabolizira, uglavnom u jetri.

Indikacije za uporabu Acetilcistein

Najčešće korišteni oralni oblici acetilcisteina kao mukolitičkog sredstva, olakšavaju iscjedak sputuma. Prema uputama, acetilcistein se propisuje za sljedeće bolesti:

akutni i kronični bronhitis;
traheitis bakterijskog ili virusnog podrijetla;
pneumoniju;
bronhiektazije;
atelektaza (kolaps, gubitak zračnosti) pluća;
bronhijalna astma;
sinusitis;
cistična fibroza (kao dio složenog liječenja).

Relativne kontraindikacije za uzimanje acetilcisteina su nedovoljna funkcija i teška oštećenja jetre i bubrega.

Za djecu u djetinjstvu lijek obično nije propisan.

Acetilcistein se propisuje trudnicama samo ako korist za majku uvelike nadmašuje rizik od razvojnih patologija za fetus. Acetilcistein je dopušten tijekom dojenja.

Alergijske reakcije, mučnina i povraćanje, težina želuca, stomatitis, bronhospazam rijetko se promatraju kao nuspojave.

Doziranje lijeka

Doze lijeka izračunava liječnik pojedinačno. To uzima u obzir ne samo težinu kliničkih manifestacija, nego i dob i tjelesnu težinu pacijenta.

Međutim, postoji opća shema koja izgleda ovako:

Djeci od 1 do 2 godine propisuje se 100 mg, 1 put dnevno.
pacijentima u dobi od 2 do 6 godina, prema uputama, acetilcistein se uzima dva puta dnevno, svaki po 200 mg;
djeca starija od 6 godina i odrasli uzimaju lijek 2-3 puta dnevno, 200 mg.

Kod akutnih bolesti bez komplikacija, trajanje liječenja je obično 5-7 dana. Za bolesti kronične prirode, lijek se uzima za dugo vremena, u tečajeve. Trajanje liječenja određuje liječnik.

Primjena acetilcisteina u drugim bolestima

Interakcija acetilcisteina s drugim lijekovima

Acetilcistein usporava apsorpciju mnogih antibiotika, pa ovaj lijek treba uzimati najranije 2 sata nakon uzimanja antibiotika.

Primjena acetilcisteina smanjuje toksični učinak paracetamola na jetru.

Acetilcistein pojačava učinak bronhodilatatora. I također - vazodilatacijski učinak nitroglicerina.

Objavljeno u časopisu:
“Doktor”, 2007, br. 12, str. 37-38

T. Morozova, prof.
T. Andrushchishina, kandidat medicinskih znanosti, VMA. I.M. Sechenov

MEHANIZMI DJELOVANJA

farmakokinetika

KLINIČKA UČINKOVITOST

Glavno područje primjene acetilcisteina je pulmologija. U velikom broju studija dokazana je učinkovitost i sigurnost liječenja bolesnika s bolestima bronhopulmonarnog sustava.

Od 1988. godine u Europi se proučava mogućnost profilakse lijekova acetilcisteinom i vitaminom A u rizičnim skupinama za rak pluća (EUROSCAN) [14].

POTENCIJALNE MOGUĆNOSTI ZA PRIMJENU ACETIKLALCITINA U KLINIČKOJ PRAKSI

Anti-toksična svojstva acetilcisteina

SIGURNOST

INTERAKCIJA LIJEKOVIMA

Acetilcistein je uključen u skupinu "Ostali lijekovi za liječenje bolesti" na Popisu esencijalnih i esencijalnih lijekova.

Indikacije. Za koje se bolesti koristi acetilcistein

Acetilcistein, koji je također poznat kao ACC, aktivno se koristi za inhalaciju i injekcije kod odraslih i djece. Indikacije za propisivanje lijekova:

Akutni bronhitis
Kronični bronhitis, uključujući opstruktivne
bronhioektazije
Bronhijalna astma komplicirana nepovratnom bronhijalnom opstrukcijom
Cistična fibroza
Pneumonija (upala pluća)
Druge bolesti dišnog sustava u kojima je kašalj otežan zbog povećane viskoznosti sputuma

Pomaže kod kašljanja s viskoznim sputumom. Inhalacije i injekcije

Kašalj je zaštitna reakcija tijela na iritaciju sluznice gornjih dišnih putova. Ova iritacija može biti uzrokovana ulazom stranih objekata, tj. osoba ima kašalj zbog činjenice da se ugušio. Također kašljemo, udišemo zagušljive plinove i pare otrovnih tvari.

Međutim, najčešći uzroci kašlja, koji pokazuju imenovanje acetilcisteina inhalacije za djecu i odrasle (i njegovo gutanje) su alergijske i zarazne bolesti, što rezultira upalnim procesom u sluznici grkljana, dušnika, bronhija i pluća, popraćeno otpuštanjem sluzi - sputuma.

P.s. Za učinkovitu inhalaciju potreban je dobar inhalator... Kako odabrati odgovarajući inhalator za inhalaciju? - vrlo koristan članak, nemojte se lijeno čitati! Ovaj članak također opisuje kako se radi udisanje i mnoge druge važne i zanimljive nijanse.

Flegma s bronhitisom može varirati u prirodi, sastavu i konzistenciji. Bistra tekućina sputum obično kašlje lako, ali često bronhitis je popraćen otpuštanjem viskoznog sputuma, koji začepljuje pluća i bronhija i dovodi do pogoršanja bolesti.

U ovom slučaju kašalj postaje bolan, a ispljuvak postaje gnojan, što je loš prognostički znak. Ako je bronhitis kompliciran bronhiektazijom (dilatacijom bronhijalnih područja), u kojoj se nakuplja velika količina viskoznog gnojnog sputuma, otopina (acetilcistein) može se primijeniti intramuskularnom ili intravenskom injekcijom.

Osim toga, za parenteralnu primjenu propisana je otopina za cističnu fibrozu - tešku nasljednu plućnu bolest, praćenu kršenjem njihovog fiziološkog stanja i problema s disanjem.

Sinonimi i varijante imena

Uporni kašalj zahtijeva složen medicinski tretman, čiji su sastavni dijelovi lijekovi iz skupine mukolitika. Ova skupina lijekova uključuje acetilcistein (sinonimi imena lijeka N-acetilcistein, N-acetil-L-cistein, skraćeni oblik naziva - ACC).

Ostali komercijalni nazivi lijekova, kao što su Inspir, Acetein, Broncholysin, Airbron, Broncholysin, Fluimucil, Mukosolvin, Musotonicum, Mucomyst, Racomex, itd., Također pripadaju sinonimima lijeka. Neki od tih lijekova uključuju pomoćne tvari, ali N -Acetilcistein je glavni aktivni sastojak.

Antibiotik acetilcistein: mit koji nije povezan sa stvarnošću

Ako vam se nudi antibiotik Acetilcistein "po razumnoj cijeni", to ni u kojem slučaju ne činite iz dva razloga.

Prvo, možete kupiti bilo koji lijek samo u ljekarni, javnoj ili privatnoj (licencirana).

Drugo, antibiotik acetilcistein je nepostojeći lijek, jer lijek nije antibiotik u svojoj strukturi i načinu djelovanja i nema baktericidno djelovanje.

Jedan acetilcistein bez antibiotika može izliječiti zaraznu bolest. Međutim, kada viskozni gnojni sputum, propisivanje antibakterijskog agensa, acetilcistein ili drugi mukolitični liječnik mora biti propisan u kombinaciji s antimikrobnim lijekom kako bi se ubrzalo njegovo djelovanje i pojačao učinak.

Prije nastavka čitanja: Ako tražite učinkovitu metodu uklanjanja prehlade, faringitisa, tonzilitisa, bronhitisa ili prehlade, svakako pogledajte ovaj dio stranice nakon čitanja ovog članka. Ova informacija je pomogla mnogim ljudima, nadamo se da će i vama pomoći! Dakle, sada natrag na članak.

N-acetilcistein u kompleksu s tuaminoheptanom: djelovanja i indikacije

Među najučinkovitije složene lijekove s mukolitičkim učinkom, koji uključuju ACC, je sprej za navodnjavanje nosa i grla acetilcisteina + tuaminoheptana.

U kombinaciji s acetilcisteinom, Tuaminoheptan se koristi za liječenje upalnih bolesti gornjih dišnih putova, kao i za inhalaciju s bronhitisom i upalom pluća.

Uzimajući u pluća, ove tvari djeluju u kombinaciji: acetilcistein razrjeđuje sputum, tuaminoheptan ima vazokonstriktorni učinak i smanjuje stvaranje sluzi.

Treba imati na umu da je tuaminoheptan beta-blokator, pa njegovo djelovanje može izazvati neželjene učinke kod nekih bolesnika. Stoga, u nekim slučajevima, lijek acetilcistein za inhalaciju se koristi u izolaciji.

Pri poštivanju doziranja, učestalosti postupaka i trajanju liječenja, lijek u čistom obliku ne uzrokuje izražene nuspojave.

Dostupan je acetilcistein za inhalaciju u ampulama. Otopina nakon otvaranja bočice može promijeniti boju, što je normalno.

Je li acetilcistein propisan za djecu s bronhitisom?

Acetilcistein se propisuje djeci i vrlo aktivno, zbog svoje sigurnosti i visoke učinkovitosti. U pravilu, djeca starija od tri godine, lijek se propisuje inhalacijom. Za djecu mlađu od 3 godine ta se mogućnost prikazuje u injekcijama.

Činjenica je da malo dijete nije uvijek sposobno za samoizlučivanje, a nakon udisanja to mora biti učinjeno. Inače, obilan sputum bebe može se jednostavno ugušiti.

Što je bolje: acetilcistein ili Ambroksol?

Teško je odgovoriti na ovo pitanje. Acetilcistein, Ambroksol i druge mukolitike, djelujući na jedan ili drugi princip, smanjuju broj mukopolisaharida u tajnosti, zbog čega ispljuvak postaje tekuć i obilan, kašalj postaje lakši i pluća se oslobađaju gnojnih sadržaja.

Osim toga, svaki lijek ima dodatne učinke, fokusirajući se na koje liječnik propisuje određeni lijek za liječenje bronhitisa, njegovih komplikacija, kao i drugih bolesti VDP-a, praćenih kašljem.

Jedna od prednosti Ambroxola je njegova niska cijena u usporedbi s cijenom acetilcisteina. U isto vrijeme, iako je Ambroxol znatno jeftiniji, svatko može priuštiti i Acetylcysteine: ovaj visoko učinkovit lijek je daleko od najskupljih.

Cijena je vrlo pristupačna.

Unatoč jedinstvenim mogućnostima, cijena lijeka Acetylcysteine je niska. Međutim, postoje jeftiniji lijekovi sa sličnim učincima.

Dakle, ako kupite Acetylcysteine, cijena za vas je odlučujući faktor, možete razgovarati sa svojim liječnikom o mogućnosti zamjene s, na primjer, Ambroxolom.

Istodobno, imajte na umu da takva zamjena nije uvijek prikazana, i pažljivo proučite upute Acetilcisteina i upute drugog lijeka iz skupine mukolitika, ako vam se ponudi da je kupite u ljekarni zbog nedostatka prvog.

Ako vam je Acetylcysteine pristupačan, nije preporučljivo mijenjati vlastiti recept i eksperimentirati s lijekovima.

Prosječna cijena lijeka - 130-300 rubalja.

Jedno od prvih mjesta u strukturi morbiditeta u djetinjstvu i odrasloj dobi su bolesti dišnog sustava [1]. Temelj njihovog patogeneze je kršenje mukocilijarnog transporta, što je najčešće povezano s pretjeranim formiranjem i / ili povećanom viskoznošću bronhijalne sekrecije.